Zidolam

Zidolam (Zidolam)

Видео: SN Лазарев | Как да се лекува СПИН

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бяло покритие;

Състав. 1 таблетка съдържа 150 мг ламивудин, зидовудин 300 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза гранулирани, магнезиев стеарат, силициев диоксид, колоиден безводен, натриев нишестен гликолат, оцветяване Opadry Y-1-7000 бял.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните медикаменти директно действие. Нуклеозидни и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза. АТС код: J05A F30.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ламивудин и зидовудин има синергичен инхибиторен ефект върху репликацията на човешкия имунодефицитен вирус - HIV-1 и HIV-2. Двете активни съставки на лекарството постепенно се трансформира в клетка на трифосфати. Ламивудин и зидовудин трифосфат-трифосфат е селективен, конкурентни инхибитори на обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус. Клинично информира, че такава комбинация предотвратява rezistenstnosti за развитие на зидовудин при пациенти, които преди това не са получавали антиретровирусно лечение.

Използването на комбинация от ламивудин Zidovudine + водят до увеличаване ефект в сравнение с комбинацията от зидовудин + диданозин + зидовудин или zaltsitabd. Допълнителен ефект на комбинация ламивудин + зидовудин е добрата си поносимост. Zidovudine + Lamivudine комбинация също да доведе до оптималното инхибиране на размножаването на вируса и да се намали концентрацията му.

Фармакокинетика. Ламивудин и зидовудин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, бионаличността на ламивудин при възрастни е 80 - 85%, зидовудин - 60 - 70%.

Максималната концентрация на ламивудин и зидовудин в плазмата се постигат в 0,5 - 2 часа или 0.25 - два часа и представлява 1.3-1.8 мг / мол и 1.5-2.2 мг / мол, съответно.

Разпределение. Фармакокинетиката Терапевтичните доза диапазон ламивудин, характеризиращи се с линейна и обградени свързва с плазмен албумин (ин витро най-малко 36%). Степента на свързване към плазмени протеини зидовудин е 34-38%.

Ламивудин и зидовудин проникват в централната нервна система и гръбначномозъчната течност.

След 2 - 4 часа след приложение в сравнение между концентрацията на ламивудин и зидовудин в цереброспиналната течност и в плазмата са средно 0.12 и 0.5 съответно.

Метаболизма. Основният метаболит на зидовудин в плазмата и урината е 5-глюкуронид.

Изследвания ин витро показват, че в клетки ламивудин е фосфорилиран до активния метаболит 5-трифосфат.

Видео: Лечение и симптоми на ХИВ. История Сергей заболяване

Оттегляне. Ламивудин се отделя основно от бъбреците в непроменена форма. Времето на полуживот на ламивудин с клетки е 10.5 - 15.5 часа.

Периодът на полуразпад на AZT приблизително 1,1 часа. Около 50 - 80% от зидовудин отделя чрез бъбреците като 5-глюкуронид. Зидовудин се отделя в кърмата.

Фармакокинетика при специални клинични случаи. При пациенти с тежки плазмени концентрации бъбречна недостатъчност зидовудин увеличава.

Когато чернодробна недостатъчност е възможно благодарение на натрупването на зидовудин забавя неговия свързващ глюкуронова киселина.

Видео: Храна за ХИВ

Показания за употреба. ХИВ инфекция при възрастни и деца на възраст над 12 години с прогресивно имунодефицит.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага орално. Възрастни и деца над 12 години Zidolam назначават по 1 таблетка Zidolama 2 пъти на ден. Лекарството може да се прилага независимо от храната.

Странични действия. При прилагането на наркотици възможно главоболие, неразположение, умора и гадене, повръщане, диария, анорексия, повръщане и диария, невропатия, безсъние, световъртеж, Симптоми и признаци на увреждане на лигавицата на носа, кашлица, болки в костите и мускулите, неутропения, обрив , алопеция, повишени чернодробни ензими и билирубин.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата, степента на тежко неутропения (брой на неутрофилите по-малко от 0,75 х 10⁹/ L) или анемия (ниво на хемоглобин по-малко от 7,5 г / дл или 4.65 ммол / л), периферна невропатия, бъбречна дисфункция (креатининов клирънс от 50 мл / мин. Или по-малко), бременност, кърмещи деца възраст 12 години.

Предозиране. В случай на предозиране трябва да бъде симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Таблетките Zidolam - лекарство фиксирана доза на активните съставки. Не се препоръчва за пациенти, които се нуждаят от коригиране на дозата, като например нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин), с телесно тегло по-малко от 50 кг.

При прилагане на таблетка Zidolam може да се появи при пациенти с тежки, живото-опасен и понякога фатални реакции. Сред тях са наблюдавани синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза и с прояви на кожата свръхчувствителност обрив и общи прояви, както и нарушение на вътрешните органи. Ако пациентите признаци или симптоми, изразени кожни реакции или свръхчувствителност, включително (списък не е изчерпателен), изразени обриви по кожата или обриви диария, мехурчета, лезии на устната лигавица, конюнктивит, оток на лицето, болки в мускулите и ставите, общо неразположение и / или маркирани чернодробна дисфункция лекарство трябва да се повдигне веднага.

При пациенти с анамнеза за панкреатит или в присъствието на други важни рискови фактори за употреба панкреатит таблетки Zidolam трябва да бъде много внимателно и само в отсъствието на алтернативна терапия. Използването Zidolam таблетки трябва да се спре незабавно в случай на клинични симптоми или промени в лабораторните показатели, които показват, панкреатит.

Пациенти с нарушена функция на костния мозък (брой гранулоцити-малко от 1000 клетки на 1 mm³ или нивото на хемоглобина не надвишава 9,5 гр / дл) Tablet Zidolam трябва да се прилага под постоянно лекарско наблюдение.

Взаимодействие с други лекарства. Тъй като лекарството съдържа ламивудин и зидовудин, той може да влезе в взаимодействия, характерни за всеки един от неговите компоненти.

При едновременно прилагане на таблетки Zidolam и нефротоксични или миелосупресивни лекарства (например системно приложение на пентамидин, дапсон, пириметамин, ко-тримоксазол, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, интерферон, винкристин, винбластин и доксорубицин) трябва внимателно да следи бъбречната функция и хематологичните параметри и, ако е необходимо намаляване на дозата.

Необходимо е да се контролира концентрацията на фенитоин в кръвта на пациенти, които в същото време се използват Zidolam таблетки.

Ацетилсалицилова киселина, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин и някои други препарати могат да променят метаболизма на зидовудин конкурентно инхибиране на образуването на неговата глюкуронид или директно инхибиране на зидовудин метаболизма на черния дроб микрозомни ензими.

Пробенецид може да увеличи концентрацията на зидовудин глюкурониране от потискане и / или намалена бъбречна екскреция на зидовудин.

Флуконазол: Едновременното приложение на флуконазол и зидовудин влияе на метаболизма и клирънса на зидовудин.

Валпроева киселина увеличава бионаличността на Zidovudine първата фаза чрез инхибиране на метаболизма в черния дроб. За съответния пациент трябва да се следи, за да се определи възможността за увеличаване на честотата, свързани със зидовудин странични ефекти.

Някои нуклеозидни аналози могат да повлияят на количеството или функцията на еритроцитите / левкоцитни потенциалния токсичен ефект на AZT в кръвни клетки, както и ДНК репликацията. Рибавирин има антагонистичен ефект на антивирусната активност на зидовудин на В vіtro на HIV.

Лекарства като триметоприм, сулфаметоксазол, пириметамин и ацикловир могат да бъдат използвани за лечение и профилактика на инфекции, причинени от благоприятна, тъй като лечението с ограничена токсичност на тези лекарства не се увеличава.

Пациентите трябва да останат под постоянния надзор на лекар, когато приемате лекарства Zidolam. Те трябва да бъдат информирани за това, че употребата на наркотици Zidolam не намалява риска от предаване на ХИВ на други лица чрез сексуален контакт или лица инфекция по кръвен път.

Условия и срокове. Се съхранява в плътно затворен съд при температура

от 15 ° С до 30 ° С, далеч от деца. Срок на годност - 2 години.