Virokomb

Virokomb (Virocomb)

Основните физико-химически характеристики: Бели или почти бели филмирани таблетки, под формата на капсули, маркирани "RX923" от една страна;

структура 1 таблетка съдържа 300 мг от зидовудин, ламивудин 150 мг;

Други компоненти: натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, колоиден безводен силициев диоксид;

обвивка: 03N58900 Opadry White.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусни средства за системно приложение.

АТС код: J05A H.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Virokomb - комбиниран антивирусно лекарство. Активните компоненти на препарата - ламивудин и зидовудин - е селективни инхибитори на репликацията на човешкия имунодефицитен вирус - 1 (HIV-1) и човешки имунодефицитен вирус - 2 (HIV-2). Ламивудин и зидовудин има синергичен инхибиторен ефект върху репликацията на човешкия имунодефицитен вирус в клетката. Двете активни съставки на лекарството постепенно се трансформира в клетка на трифосфати. Ламивудин и зидовудин трифосфат-трифосфат е конкурентен инхибитор на обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус. Клинично информира, че такава комбинация предотвратява rezistenstnosti за развитие на зидовудин при пациенти, които преди това не са получавали антиретровирусно лечение.

Фармакокинетика.

Засмукване. След вътрешния използването на ламивудин и зидовудин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, бионаличността на ламивудин при възрастни е 80 - 85%, зидовудин - 60 - 70%.

Максималната концентрация на ламивудин и зидовудин в плазмата се постигат в 0,5 - 2 часа или 0.25 - два часа и представлява 1.3-1.8 мг / мол и 1.5-2.2 мг / мол, съответно.

Разпределение. Фармакокинетиката Терапевтичните доза диапазон ламивудин, характеризиращи се с линейна и обградени свързва с плазмен албумин (ин витро най-малко 36%). Степента на свързване към плазмени протеини зидовудин е 34-38%.

Известно е, че ламивудин и зидовудин проникват в централната нервна система и цереброспиналната течност.

След 2 - 4 часа след вътрешния използването на сравнения между концентрацията на ламивудин и зидовудин в цереброспиналната течност и в плазмата са средно 0.12 и 0.5, съответно.

Метаболизма. Основният метаболит на зидовудин в плазмата и урината е 5-глюкуронид.

Изследвания ин витро показват, че в клетки ламивудин е фосфорилиран до активния метаболит 5-трифосфат.

Оттегляне. Ламивудин се отделя основно от бъбреците в непроменена форма. Времето на полуживот на ламивудин клетки е 10.5 - 15.5 часа.

Периодът на полуразпад на AZT приблизително 1,1 часа. Приблизително 50 - 80% от зидовудин отделя чрез бъбреците като 5-глюкуронид. Зидовудин се отделя в кърмата.

Фармакокинетика при специални клинични случаи. При пациенти с тежки плазмени концентрации бъбречна недостатъчност зидовудин увеличава.

Когато чернодробна недостатъчност е възможно благодарение на натрупването на зидовудин забавя неговия свързващ глюкуронова киселина.

Показания. ХИВ инфекция при възрастни и деца над 12 години с прогресивна имунна недостатъчност (брой на CD4⁺ по-малко от 500 mm /³).

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага орално. При възрастни и деца над 12 години Virokomb 1 таблетка 2 пъти на ден. Лекарството може да се прилага независимо от храната.

Странични действия. При прилагането на лекарството може да се появи главоболие, неразположение, умора и гадене, повръщане, диария, анорексия, повръщане и диария, невропатия, безсъние, световъртеж, симптоми и признаци на увреждане на лигавицата на носа, кашлица, болки в костите и мускулите, неутропения.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, степента на тежко неутропения (брой на неутрофилите по-малко от 0.75 &10 острата⁹/ L) или анемия (ниво на хемоглобин по-малко от 7,5 г / дл или 4.65 ммол / л), периферна невропатия, бъбречна дисфункция (креатининов клирънс от 50 мл / мин. Или по-малко), бременност, лактация, деца възраст 12 години.

Предозиране. Данните за предозиране Virokomba отсъства.

В случай на предозиране трябва да бъде симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Virokomb - лекарство фиксирана доза на активните съставки. Не се препоръчва за употреба при пациенти, които се нуждаят от коригиране на дозата, като например нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин), с телесно тегло по-малко от 50 кг.

При прилагане на Virokomba възможна проява при пациенти с тежка, живот-опасен и понякога фатални реакции. Сред тях са наблюдавани синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некроза и с прояви на кожата свръхчувствителност обрив и общи прояви, както и нарушение на вътрешните органи. Ако пациентите признаци или симптоми, изразени кожни реакции или свръхчувствителност, включително (списък не е изчерпателен), изразени обриви по кожата или обриви диария, мехурчета, лезии на устната лигавица, конюнктивит, оток на лицето, болки в мускулите и ставите, общо неразположение и / или изразени нарушения на чернодробната функция използването на лекарството трябва да се преустанови веднага.

При пациенти с анамнеза за панкреатит или в присъствието на други значими рискови фактори за панкреатит прилага Virokomb трябва да бъде много внимателно и само при липса на всякаква алтернативна терапия. Използване Virokomba трябва да бъде спряно незабавно в случай на клинични симптоми или да се промени в лабораторните показатели, които показват, панкреатит.

Пациенти с нарушена функция на костния мозък (брой гранулоцити-малко от 1000 клетки на 1 mm³ или нивото на хемоглобина не надвишава 9,5 гр / дл) Virokomb прилага под постоянно лекарско наблюдение.

Взаимодействието с други лекарства. От Virokomb съдържа ламивудин и зидовудин, той може да влезе в взаимодействия, характерни за всеки един от неговите компоненти.

При едновременно прилагане Virokomba и нефротоксични или миелосупресивни лекарства (например, системно прилагане на пентамидин, дапсон, пириметамин, ко-тримоксазол, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, интерферон, винкристин, винбластин и доксорубицин) трябва внимателно да следи бъбречната функция и хематологичните параметри и, ако е необходимо намаляване на дозата.

Необходимо е да се контролира концентрацията на фенитоин в кръвта на пациенти, които едновременно се прилагат Virokomb и фенитоин.

Ацетилсалицилова киселина, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин и някои други препарати могат да променят метаболизма на зидовудин конкурентно инхибиране на образуването на неговата глюкуронид или директно инхибиране на зидовудин метаболизма на черния дроб микрозомни ензими.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.