Duovir

Duovir

(Duovir)

Общи характеристики:

Основните физико-химически характеристики: Бял таблетка с oboevypuklye надпис "DVR" от една страна;

структура Duovira една таблетка съдържа 150 мг от ламивудин и зидовудин 300 мг;

Помощни вещества - микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, хидроксипропилметилцелулоза, титанов диоксид, талк, пропилей гликол.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните медикаменти директно действие. Nucleosides - инхибитори на обратната транскриптаза, комбинация. АТС код: J05A F30.

Фармакологични свойства.

• АТС. Duovir - комбиниран антивирусно лекарство. Ламивудин и зидовудин, нуклеозидни аналози, е силно селективни инхибитори на репликацията на HIV-1 и HIV-2. Lamivudine - Зидовудин синергист относителното инхибиране на репликацията на ХИВ в клетъчна култура. Активните вещества последователно вътреклетъчни кинази метаболизират до 5-моно-, ди- и трифосфат. Трифосфат ламивудин и зидовудин трифосфат е субстрат на HIV обратна транскриптаза, и конкурентни инхибитори на този ензим.

Антивирусната активност на препаратите дължат главно на включването на техните монофосфат форми на вирусна ДНК верига, която го кара да се разкъса.

Трифосфат ламивудин и зидовудин трифосфат има значително по-малко афинитет с ДНК полимерази в човешки клетки.

Клинични наблюдения показват, че комбинираното лечение с ламивудин и зидовудин забавя развитието на резистентност към зидовудин при пациенти, които преди това не са получавали антиретровирусно лечение.

Ламивудин в комбинация със зидовудин намалява количеството на HIV-1 в тялото и увеличава броя на CD4 клетките⁺. Ламивудин в комбинация със зидовудин терапия и който включва, заедно с други лекарства, ламивудин и зидовудин, значително намаляване на риска от прогресиране на заболяването и фатален край.

Данните за увеличаването на токсичност, докато използването на ламивудин и зидовудин отсъства.

.

• фармакокинетика. Засмукване. След вътрешния използването на ламивудин и зидовудин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, бионаличността на ламивудин при възрастни е 80 - 85%, зидовудин - 60 - 70%.

Masimalno концентрация на ламивудин и зидовудин в плазмата се постигат в 0,5 - 2 часа или 0.25 - два часа и представлява 1.3-1.8 мол / л и 1.5-2.2 мол / л, съответно.

Разпределение. Фармакокинетиката Терапевтичните доза диапазон ламивудин, характеризиращи се с линейна и обградени свързва с плазмен албумин (ин витро най-малко 36%). Степента на свързване към плазмени протеини зидовудин е 34-38%.

Известно е, че ламивудин и зидовудин проникват в централната нервна система и цереброспиналната течност.

След 2 - 4 часа след вътрешния използването на сравнения между концентрацията на ламивудин и зидовудин в цереброспиналната течност и в плазмата са средно 0.12 и 0.5 - съответно.

Метаболизма. Основният метаболит на зидовудин в плазмата и урината е 5-глюкуронид.

Изследвания ин витро показват, че в клетки ламивудин е фосфорилиран до активния метаболит 5-трифосфат.

Заключение. Ламивудин се отделя основно от бъбреците в непроменен състояние. Времето на полуживот на ламивудин с клетки е 10.5 - 15.5 часа.

Периодът на полуразпад на AZT приблизително 1,1 часа. Приблизително 50-80% от зидовудин отделя чрез бъбреците като 5-глюкуронид. Зидовудин се отделя в кърмата.

Фармакокинетика при специални клинични случаи. При пациенти с тежки плазмени концентрации бъбречна недостатъчност зидовудин увеличава.

Когато чернодробна недостатъчност е възможно благодарение на натрупването на зидовудин забавя неговия свързващ глюкуронова киселина.

Показания. ХИВ инфекция при възрастни и деца над 12 години, с прогресивна имунна недостатъчност (брой на CD4⁺ по-малко от 500 mm /³).

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага орално. При възрастни и деца над 12 години, Duovir 1 таблетка 2 пъти на ден. Лекарството може да се прилага независимо от храната.

Duovir - лекарство фиксирана доза на активните съставки. Не се препоръчва за употреба при пациенти, които се нуждаят от коригиране на дозата, като например нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин), с телесно тегло по-малко от 50 кг.

Странични действия. При прилагане на Duovira могат да включват главоболие, неразположение, умора, гадене, повръщане, диария, анорексия, повръщане и диария, невропатия, безсъние, виене на свят, симптоми и признаци на увреждане на лигавицата на носа, кашлица, болки в костите и мускулите, неутропения.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, степента на тежко неутропения (Брой на неутрофилите по-малко 0,75h10⁹/ L) или анемия (ниво на хемоглобин по-малко от 7,5 г / дл или 4.65 ммол / л), пациенти на възраст 12 години, периферна невропатия, бъбречна дисфункция (креатининов клирънс от 50 мл / мин или по-малко), бременност, лактацията.

Взаимодействието с други лекарства. Използвайки 160 мг триметоприм и сулфаметоксазол 800 мг един път на ден Duovirom заедно с ламивудин води до повишени плазмени концентрации. Ефектът от използването на по-високи дози триметоприм и сулфаметоксазол не са изследвани.

При едновременно прилагане Duovira и нефротоксични или миелосупресивни лекарства (например, системно прилагане на пентамидин, дапсон, пириметамин, ко-тримоксазол, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, интерферон, винкристин, винбластин и доксорубицин) трябва внимателно да следи бъбречната функция и хематологичните параметри и, ако е необходимо намаляване на дозата.

Необходимо е да се контролира концентрацията на фенитоин в кръвта на пациенти, които едновременно се прилагат Duovir и фенитоин.

Ацетилсалицилова киселина, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин и някои други препарати могат да променят метаболизма на зидовудин конкурентно инхибиране на образуването на неговата глюкуронид или директно инхибиране на зидовудин метаболизма на черния дроб микрозомни ензими.

свръх доза. Данните за предозиране Duovira отсъства.

Използване на възрастен пациент 6 грама на ламивудин не се придружава от появата на клинични признаци или симптоми, хематологични индекси по този начин остават в нормални граници. Информация за възможността за отстраняване на ламивудин при прилагането на перитонеална диализа или хемодиализа отсъства.

Описани случаи на остро предозиране на зидовудин при деца и възрастни, когато се прилага до 50 г на зидовудин. Устойчиви симптоми са само гадене и повръщане в един случай наблюдава големи припадъци.

лечение: Той препоръчва наблюдение на пациента за своевременно определяне на признаци на интоксикация и провежда стандартно поддържащо лечение. Тъй като ламивудин продукция чрез диализа, може да се използва при предозиране хемодиализа, но съответната клиничен опит не е. Хемодиализа и перитонеална диализа неефективно, когато отделянето на зидовудин, но ускорява елиминирането на неговия метаболит (глюкуронид).

Особености на употреба. При прилагане на Duovira може да се появи при пациенти с тежки, живото-опасен и понякога фатални реакции. Сред тях се наблюдава синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некроза и симптоми на свръхчувствителност с кожен обрив и общи симптоми, както и нарушение на вътрешните органи. Ако пациентите признаци или симптоми, изразени кожни реакции или свръхчувствителност, включително (списък не е изчерпателен), изразени обриви по кожата или обриви диария, мехурчета, лезии на устната лигавица, конюнктивит, оток на лицето, болки в мускулите и ставите, общо неразположение и / или изразени нарушения на чернодробната функция използването на лекарството трябва да се преустанови веднага.

При пациенти с анамнеза за панкреатит или в присъствието на други значими рискови фактори за панкреатит прилага Duovir трябва да бъде много внимателно и само при липса на всякаква алтернативна терапия. Използване Duovira трябва да бъде спряно незабавно в случай на клинични симптоми или да се промени в лабораторните показатели, които показват, панкреатит.

Пациенти с нарушена функция на костния мозък (брой гранулоцити-малко от 1000 клетки на 1 mm³ или нивото на хемоглобина не надвишава 9,5 гр / дл) Duovir прилага под постоянно лекарско наблюдение.

Бременност и кърмене. Адекватни и добре контролирани проучвания върху използването Duovira по време на бременност не са провеждани, следователно, употребата на лекарството по време на бременност е възможно само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Жените, които са заразени с ХИВ, не се препоръчва да се кърми през риска от следродилна предаване на ХИВ на бебето чрез майчиното мляко.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° С, недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.