Zido HLB-300

Zido HLB-300 (Zіdo-H 300)

Международни и химическо наименование: zidovudine- 3`-азидо-деокситимидин 3`-;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бяло покритие;

Състав. 1 таблетка съдържа 300 мг зидовудин;

Други съставки: микрокристална целулоза гранулирани, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, оцветяване Opadry Y-1-7000 бял.

Видео: Mar а Изабел Cedano: "300 MIL Mujeres Habr на Sido agredidas sexualmente POR SUS Parejas"

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните медикаменти директно действие. Нуклеозидни и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза. АТС код: J05A F01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Зидовудин е синтетичен нуклеозиден аналог на природен нуклеозид - тимидин, където 3¹-окси-ОН група, заместена в азидо - (- N₂) -група. Vseredine клетки зидовудин превръщат в активния метаболит - зидовудин 5¹-трифосфат (AzTP), с допълнително действие върху клетъчните ензими. зидовудин 5¹-трифосфат инхибира HIV обратната транскриптаза активност чрез конкуренция за природен субстрат деокситимидин 5¹-трифосфат (ТТР) и включване във вирусната ДНК. Липсата на 3¹-ОН-групи в включи нуклеозиден аналог предотвратява образуването 5¹-3¹-фосфодиестерна връзка, която е важна за ДНК верига удължение, и по този начин, възпроизводството на вируса се инхибира. Активен метаболит AzTP е слаб инхибитор на клетъчната ДНК полимераза алфа и гама митохондриални полимерази и може да бъде включен в ДНК на клетки в култура.

Фармакокинетика. Фармакокинетичните свойства на зидовудин за сумиране в таблицата по-долу.

Фармакокинетичните параметри на зидовудин при възрастни на гладно

След като влезете бързо и почти напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Тя прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентата. Свързването с плазмените протеини - 30 - 38%. Той се метаболизира в черния дроб. Времето на полуживот след перорално и интравенозно - 1 час. Екскретира в урината: 14 - 18% - в непроменена форма, 60 - 74% - под формата на метаболити.

Показания. Зидовудин в комбинация с други антиретровирусни лекарства, предназначени за лечение на ХИВ инфекция.

Зидовудин е показан за профилактика на предаването на ХИВ от майка на плода.

Методът на използване и дозата. Оралната доза на зидовудин се препоръчва за възрастни е 600 мг / ден в комбинация с други антиретровирусни лекарства.

Дозата се препоръчва за деца от 6 седмици до 12 години, равна на 160 мг / м² всеки 8 часа (480 мг / м²/ Ден до максимална доза от 200 мг на всеки 8 часа) в комбинация с други антиретровирусни лекарства.

Режимът на дозиране, който се препоръчва за бременни жени (повече от 14 гестационна седмица) е както следва: 100 мг орално 5 пъти на ден преди раждането. Бебетата предписват AZT под формата на различни дозирани форми, включително новородени интравенозно в доза от 1,5 мг / кг като инфузия в продължение на 30 минути на всеки 6 часа.

Странични действия.

Видео: Eko Fresh - 300 Барове ("Екрем" 02/09/11)

От кръвотворната система: анемия, неутропения, левкопения, тромбоцитопения, панцитопения с костномозъчна хипоплазия.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, анорексия, коремна болка, диария, хепатомегалия, чернодробна стеатоза, повишени нива на билирубин и чернодробни трансаминази.

Централна нервна система: главоболие, замаяност, парестезия, безсъние, сънливост, слабост, летаргия, тревожност, депресия, конвулсии.

От отделителната система: увеличаване на честотата на уриниране.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Други: повишено потене, миалгия, миопатия, пигментация на ноктите, болка в гърдите, задух.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата, степента на тежко неутропения (брой на неутрофилите по-малко от 0.75 х 10⁹ / L) или анемия (ниво на хемоглобин по-малко от 7,5 г / дл или 4.65 ммол / л), тежка форма на чернодробна недостатъчност, повишено ниво на активност на трансаминазите и серумното ниво на креатинина повече от три пъти в сравнение с горната граница на нормата. Миопатия, чернодробна стеатоза, при кърмене.

Предозиране. Описани са изолирани случаи на остро предозиране Зидовудин при деца и възрастни при прилагането на почти 50 г зидовудин. Устойчиви симптоми са само гадене и повръщане в един случай наблюдава големи припадъци. промяна Нематология е преходна и не тежко.

Лечение. Препоръчва се наблюдение на пациента за навременното идентифициране на признаци на интоксикация и изпълнява стандартно поддържащо лечение.

Особености на употреба. Зидовудин е показан за профилактика на предаването на ХИВ от майка на плода, като част от схемата, която включва устно зидовудин започва между 14-ти и 34-ти гестационни седмици, интравенозно зидовудин по време на доставка и администриране на зидовудин сироп за бебета след раждането.

Зидовудин преминава през плацентата. Използването на ХИВ-позитивни бременни жени значително намалява риска от инфекция на лекарства на дете. Лекарството прониква в кърмата и достига концентрация близки до нивата на серумните. ХИВ-позитивни жени не кърмите се препоръчва поради възможността от инфекция на детето чрез кърмата.

Със специално внимание, наркотици предписва на пациенти, за анемия и миелосупресия, като чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и при възрастни пациенти. В такива случаи, корекция режим на дозиране в зависимост от динамиката на концентрацията на лекарството в кръвта. Зидовудин лечение трябва да се спре незабавно в случай на бързо увеличаване на нивата на аминотрансферазите, прогресивна хепатомегалия или метаболитна ацидоза или лактат неизвестна етиология. Пациентите, приемащи зидовудин трябва да бъдат предупредени за възможността от реакции, които могат да повлияят неблагоприятно върху способността за работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства. Антиретновирусни.

споделяне Zido HLB-300 със ставудин трябва да се избягва, с обиколка на вниманието на В vіtro за антагонистични връзката им.

Някои нуклеозидни аналози, които увреждат ДНК репликацията, като рибавирин, имат антагонистичен ефект на антивирусната активност на зидовудин vіtro на По отношение на ХИВ, обаче споделянето на тези лекарства трябва да се избягват.

доксорубицин

споделяне трябва да се избягва зидовудин с доксорубицин, проучване на информация за In vіtro им антагонизъм.

напречно токсичност

Съвместното приложение на ганцикловир, интерферон алфа и други подтискане на костния мозък или цитотоксични средства могат да повишат хематологична токсичност на зидовудин.

Използване на зидовудин в комбинация с ганцикловир и интерферон при пациенти с напреднали заболявания, HIV увеличи риска от токсични ефекти от кръвта. Поради това, пациентите, които получават всяка комбинация от тези лекарства, е необходимо да се следи хематологични параметри, което показва, че за неоснователност на едновременното им използване.

Зидовудин съвместно прилагане с лекарства, които имат цитотоксични свойства, или влияят на броя на червените / бели кръвни клетки (например с дапсон, флуцитозин, винкристин, винбластин или адриамицин) може да повиши риска от токсични ефекти от кръвта.

Ацетилсалицилова киселина, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, изопринозин и някои други препарати могат да променят метаболизма Зидовудин конкурентно инхибиране на образуването на неговата глюкуронид или директно инхибиране на зидовудин метаболизма микрозомален чернодробните ензими. Инхибитори на цитохром Р-450 (циметидин и т.н.) увеличение на плазмената концентрация на зидовудин. Препарати с нефротоксичен ефект, които потискат функцията на костния мозък (амфотерицин В, ганцикловир, винкристин, винбластин), увеличават риска от токсичност на зидовудин.

Пробенецид може да увеличи концентрацията на зидовудин чрез инхибиране на глюкурониране или намалена бъбречна екскреция на зидовудин.

Фенитоин. Пациентите, приемащи зидовудин, има намаляване на клирънса на зидовудин, когато се прилага фенитоин.

Метадонът повишава нивото на зидовудин в плазмата от 30-40%.

Споделянето на флуконазол и зидовудин влияе на метаболизма и клирънса на зидовудин.

Atovaquone. Наблюдава се присъствието на клинично значимо взаимодействие.

Зидовудин валпроева киселина увеличава бионаличността чрез инхибиране на първата фаза на метаболизма в черния дроб.

Някои лекарства, като триметоприм, сулфаметоксазол, пириметамин и ацикловир могат да бъдат използвани за лечение и профилактика на инфекции, причинени от благоприятна, защото няма увеличение на токсичност, когато се ограничава терапия с тези лекарства.

Условия и срокове. Се съхранява в плътно затворен съд при температура от 15 ° С до 30 ° С и обсега на деца. Срок на годност - 2 години.