Estiva 600

Estiva 600 (Estiva 600)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: efavirenz- (S) -6-хлор-4- (tsiklopropiletinil) -1,4-дихидро-4- (трифлуорметил) -2Н-3,1-бензоксазин-2-1;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бяло покритие;

Състав. 1 таблетка съдържа 600 мг от ефавиренц;

Други съставки: хидроксипропил целулоза, натриев лаурил сулфат, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза гранулирани, магнезиев стеарат, колоиден силициев безводни, кросповидон, оцветител Opadry Y-1-7000 бял.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните медикаменти директно действие. Не-нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза. АТС код: J05A G03.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ефавиренц - ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус тип 1 (HIV-1). Ефавиренц активност се дължи главно на неконкурентно инхибиране на обратната транскриптаза на HIV-1. Ефавиренц инхибира обратната транскриптаза на HIV-2 и алфа-, бета-, гама- и делта-човешка ДНК полимераза.

Фармакокинетика. Ефавиренц се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се достига след 3 - 5 часа след приложение, плазмената концентрация на стомана се постига чрез 6 - 10 дни. Пиковата ефавиренц концентрация в плазмата се постига чрез 5 часа след единична доза. Мастни храна увеличава абсорбцията на лекарството. Нивото на свързване с плазмени протеини е 99,5 - 99,75%. Лекарството се метаболизира в тялото главно в черния дроб от системата на цитохром Р450 до неактивни метаболити. 34% от лекарството се екскретира в урината и 66% - изпражненията. При HIV-инфектирани пациенти, които получават 200 - 600 мг от лекарството 1 пъти дневно в продължение на 1 месец, ефавиренц концентрация в гръбначно-мозъчната течност е около 3 пъти по-висока от фракция лишени от ефавиренц в плазмата.

Показания. HIV-1 инфекция в комбинация с други лекарства.

Методът на използване и дозата. Препоръчителната доза на ефавиренц за възрастни и деца с тегло 40 кг - 600 мг орално веднъж дневно в комбинация с протеазен инхибитор или на нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза на. Ефавиренц може да се приема с храна, независимо от edy- но яде богата на мазнини храна може да увеличи абсорбцията на ефавиренц, което трябва да се избягва.

За да се подобри поносимостта на странични ефекти върху централната нервна система по време на първите 2-4 седмици от лечението е препоръчително да се вземе лекарството преди лягане.

EFV трябва да се предписва в комбинация с други антиретровирусни средства.

Странични действия. От страна на централната нервна система - замаяност, астения, безсъние, нарушена концентрация, сънливост, нарушения на съня, нарушена координация, атаксия, припадъци, gipostezii, парестезии, невропатия, тремор, халюцинации, еуфория, замъглено съзнание, невроза, параноя, психоза, възбуда, амнезия, ступор, нарушения в мисленето, и обезличаване. По време на терапията, лекарството може да има сериозни психологически реакции, като например тежка депресия, суицидни мисли, опити за самоубийство, агресивно поведение, параноична и маниакални реакции.

Други нежелани лекарствени реакции могат да включват обрив по кожата на различна тежест, алергични реакции, еритема мултиформе, участие на ноктите, промяна на цвета, синдром на Стивънс-Джонсън, нарушено зрение, шум в ушите, диария, гинекомастия, запек, малабсорбция, артралгия, миалгия, миопатия , повишена температура, кашлица, коремна болка, диспепсия, гадене, повръщане, главоболие, повишени чернодробни ензими и амилаза в кръвната плазма.

Ефект върху движеща механизми и транспортни средства поради естеството на страничните ефекти.

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, лактация, деца с тегло до 40 кг (препоръчва дозирани форми други).

Предозиране. В случай на предозиране трябва да бъде симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Ефикасността и безопасността на ефавиренц не са идентифицирани по време на бременност. Ето защо, лекарството трябва да се прилага при бременни жени само ако очакваната полза от лечението надвишава потенциалния риск за плода. По време на терапията, жените в детеродна възраст трябва да използват надежден метод за контрацепция. Използва се с повишено внимание при обозначаването на анамнеза панкреатит. При лечението трябва редовно да се наблюдава нивото на амилаза, трансаминази, билирубин, периферна кръв картина, бъбречната функция, броят на Т-лимфоцити. Пациенти с хепатит В или С, или се подозира, че, както и при пациенти, които получават други лекарства, които са хепатотоксично, се препоръчва да се следи нивото на чернодробните ензими. Пациенти с постоянно повишение на нивата на серумните трансаминази, което е 5 пъти по-висока от нормалната, лекарството не се препоръчва. По време на терапията трябва да се следи нивото на холестерол и триглицериди в кръвта. Децата трябва да извършва периодични офталмологичен преглед.

Взаимодействието с други лекарства. Ефавиренц е индуктор на CYP3A4. Докато използването на лекарства, който е субстрат на CYP3A4 може да се намали концентрацията на лекарства в кръвната плазма. Следователно, докато използването на индинавир IDV дозата трябва да се увеличи до 1гр на всеки 8 часа, докато е необходимо ефавиренц за корекция на дозата. Комбинацията от ритонавир и ефавиренц nezadoproizvolno поносимост и води до повишена честота на клинично нежелани събития (включително световъртеж, гадене, парестезия), и анормални лабораторни параметри (повишени чернодробни трансаминази). Докато се препоръчва използването на ритонавир за непрекъснато наблюдение на активността на чернодробните ензими. Едновременното използване с саквинавир като единствен протеазен инхибитор не се препоръчва. Докато използването на кларитромицин AUC и C_макс кларитромицин намалява с 39 и 26%, съответно, докато AUC и C_макс gidroksimetabolita кларитромицин zbolshilis 35 и 49%, съответно. В същото време 46% от незаразени доброволци имаше обрив по кожата. Корекция на дозата на ефавиренц не е необходимо, но е по-добре да се помисли за алтернатива на използването на кларитромицин. Едновременната употреба на метадон в HIV-инфектирани пациенти, които преди са получавали inektsiini наркотици, е довело до намаляване на плазмените нива на метадон и прояви на симптоми на отнемане на опиати. метадон дозата трябва да се увеличи със средно 22% за облекчаване на симптомите на отнемане. Докато използването на рифабутин, намаляване на концентрацията му в krovi- необходимо да се увеличи дневната доза на рифабутин с 50%. Едновременното използване на ефавиренц с антиациди, съдържащи алуминиев хидроксид и магнезиев хидроксид, азитромицин, цетиризин, фамотидин, флуконазол, ламивудин, лоразепам, нелфинавир и зидовудин не изисква адаптиране на дозата на тези лекарства.

Следва също така да е възможно да се вземе предвид взаимодействието на лекарството, докато използването на варфарин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, itra- и кетоконазол, слад препарати кантарион.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура от 15 ° C до 30 ° C и достъпа на деца. Срок на годност - 2 години.