Stavud

Stavud (Stavud)

Международни и химическо наименование: stavudine- 2`-3`-дехидро-3`-деокситимидин;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули, които са светло розово тяло и покриват тъмно розов прах и съдържат бял или почти бял цвят;

структура 1 капсула съдържа 40 мг ставудин;

Други компоненти: лактоза, царевично нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, пречистен талк, метилпарабен, пропилпарабен, твърда желатинова обвивка.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните агенти пряко действие. Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза. АТС код: J05A F04.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Като аналог на тимидин, е антивирусно лекарство Stavud че активното ин витро на HIV в човешките клетки. Под влияние на клетъчни кинази е фосфорилиран в stavudintrifosfat което инхибира HIV обратната транскриптаза поради конкуренция с естествения субстрат, а именно тимидин. Лекарството също инхибира синтезата на вирусната ДНК чрез индуциране на прекъсване на ДНК веригата, поради липсата 3`-хидроксилната група, необходима за ДНК удължение. Ин витро stavudintrifosfat инхибира клетъчната ДНК полимераза г чрез инхибиране на митохондриална ДНК синтез. Неговата активност на клетъчната ДНК полимерази а и б е 100 пъти по-ниска по отношение на HIV обратна транскриптаза. благодарение на засяването ин витро, както и в изследването на отделни пациенти след третирането им бяха изолирани щамове на HIV-1 с намалена чувствителност към ставудин. Въпреки това, информацията за развитието на HIV резистентност към ставудин ин виво ограничен, свързани с кръстосана резистентност към други нуклеозидни аналози.

Фармакокинетика. Stavud когато се приема орално се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 78-86%. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига при 0, 5 - 1, 5 час след поглъщане. Stavud преминава през кръвно-мозъчната бариера. ниво разпределение на лекарството е 0, 8 - 1 1 L / кг. Ставудин се метаболизира в черния дроб на активния метаболит (ставудин трифосфат). 40% от лекарството се екскретира в урината непроменен. Периодът на полуразпад на ставудин е 1 - 1, 6 часа. Лекарството не се натрупва.

Показания за употреба. Stavud назначен за лечение на инфекция, причинена от човешкия имунодефицитен вирус (HIV). Лекарството е показан за маркирани клинични прояви на инфекцията, както и с неефективността и / или непоносимост към други антиретровирусни средства.

Методът на използване и дозата. Stavud посочи вътре, независимо от храната. Възрастни с тегло над 60 кг - 40 мг (1 капсула) два пъти на ден на 12 часови интервали. Доза, намалена с 2 пъти при възобновяване на лечението след развитието на периферна невропатия, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс в диапазона 10-15 мл / мин).

Възрастен с тегло под 60 кг и деца над 12 години лекарство се прилага в капсулите с по-ниска доза (15 мг, 20 мг, 30 мг), или в друга дозирана форма.

Странични действия. Периферна невропатия (намалена чувствителност крайници, изтръпване, миалгия), Главоболие, безсъние, виене на свят, коремна болка, панкреатит обостряне, сухота в устата, анорексия, нарушена чернодробна функция, инхибиране на хематопоезата, тромбоцитопения и неутропения, алергични реакции като кожен обрив, диария.

Противопоказания. Свръхчувствителност към preparatu- бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 10-15 мл / мин). Деца до 12 години. Кърмене.

Предозиране. Не съществува сериозна опасност, поради това, че човек или дете случайно приемете прекалено доза от лекарството (известно е, че възрастните превишават дневната доза от 12 пъти не бе придружено от симптоми на остра интоксикация), но в този случай трябва да се консултирате с лекар и ако е необходимо, може да извършва неспецифични детоксикация дейности ,

Особености на употреба. По време на лечението се извършва постоянен мониторинг на чернодробна и бъбречна функция. С развитието на симптоми на периферна невропатия, нарушена чернодробна функция и бъбречна затвори preparat- лечение се възстановява след тези симптоми изчезват.

Също така трябва да се наблюдава нивото на билирубин, чернодробните ензими (ALT, AST, LF), амилаза и липаза в кръвната плазма.

Бременност и кърмене.

Използването на лекарството по време на бременност е възможно само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо използването на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Взаимодействието с други лекарства. Докато използването на хлорамфеникол, цисплатин, диданозин, етамбутол, етионамид, хидралазин, изониазид, метронидазол, винкристин, залцитабин повишен риск от развитие на периферна невропатия.

Докато използването на зидовудин инсталиран антагонизира антивирусните ефекти на двете лекарства.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура до 25 ° С, защитен от светлина и недостъпно за деца място. Срок на годност - 2 години.