Ламивудин

ламивудин (Ламивудин)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: ламивудин (ламивудин);

(2R-цис) -4-амино-1- [2- (хидроксиметил) -1, 3-оксатиолан-5-ил] -2 (1Н) -пиримидинон;

Основните физико-химически характеристики:

ламивудин 150 мг - таблетки, филмирани, бял или почти бял, с овална форма, с отпечатъка "C" от едната страна и "63" - от друга страна;

ламивудин 300 мг - таблетки, филмирани, бял или почти бял, с овална форма, с отпечатъка "C" от едната страна и "64" - от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 150 мг от ламивудин или 300 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, система за прилагане plonkovogo покритие - Opadry White (хипромелоза, титанов диоксид, полиетилен гликол 400, полисорбат 80).

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусни средства за системно приложение. Нуклеозидни и нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза. Lamivudine.

АТС код: J05A F05.

лекарства за действие. фармакодинамика. Антивирусната лекарството, с висока активност по отношение на ретровируси, включително човешки имунодефицитни вируси (HIV).

След в клетката (и двете заразени и в непокътнати), ламивудин за включване на клетъчна киназа фосфорилиране податливи за образуване на 5-трифосфат производно част, която е присъща за инхибиране на ДНК и РНК в обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус зависимости, което води до инхибиране на репликация вируси. Ламивудин 5-трифосфат действа като инхибитор и също като субстрат за вирусната реверсивна транскриптаза. Образуването на вирусна ДНК също се блокира чрез включване на ламивудин-фосфат в съответния молекула верига със следните руптура вериги. Едновременното взаимодействие ламивудин-5-трифосфат, с обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус е приблизително 100 пъти по-силен от клетъчния полимераза човек.

Наркотикът е активна по отношение на zidovudinrezistentnyh щамове на ХИВ, и когато се използва в комбинация с AZT забавя развитието на резистентност към зидовудин при пациенти, които преди това не са получавали лечение с антиретровирусни лекарства. В сравнение с AZT подтиска слабите от зидовудин, прогениторни клетки от костния мозък, но също така показва по-слабо изразен цитотоксичен ефект върху периферни кръвни лимфоцити, лимфоцити и моноцити-макрофаги клетъчна линия.

Фармакокинетика. Засмукване. Ламивудин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, бионаличността на 80-85%. Максимална серумна концентрация след получаване вътрешната постига след 1 час. Свързването с плазмените протеини е приблизително 36%.

Разпределение. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата, тя се намира в сперма, кърма, околоплодна течност, фетална кръв. Средните сравнения на концентрацията на активната съставка на лекарството в цереброспиналната течност на своите серумни концентрации в рамките на 2-4 часа след перорално приложение е 0, 12.

Концентрацията на наркотици в кръвната плазма на бебето при раждането на подобна концентрация на лекарството е в кръвната плазма на майката по време на раждането.

Оттегляне. Основно чернодробното отделяне преминава през формирането на неактивен метаболит - 5'-глюкуронид. 68-71% от лекарството се отделя чрез бъбреците непроменени.

Видео: Lamivudine

Показания. лечение на HIV, като част от комбинирана антиретровирусна терапия при възрастни и деца.

постекспозиционна профилактика на инфекция на физическите лица, които са получили пункция или разреза при работа с ХИВ заразени материали или са имали сексуални контакти с мъже, заразени с вируса на човешкия имунодефицит.

Видео: Доктор лечение Ебола с ХИВ лекарство

Методът на използване и дозата. Възрастни за лечение на HIV-инфекция лекарство е предписано в комбинирана антиретровирусна терапия, независимо от храна. Таблетките трябва да се поглъщат цели и измити с вода. Средната дневна доза е 300 мг ламивудин, се определя на 150 мг два пъти на ден или 300 мг веднъж на ден.

Продължителност на лечението се определя от лекаря, чрез наблюдение на количеството на CD 4 лимфоцити пациент.

За лечение на HIV инфекция при деца на лекарство е предписано в комбинирана антиретровирусна терапия, по време на хранене, в средно терапевтична доза от 4 мг / кг на ден, за разпределяне на дневна доза в две дози.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 300 мг ламивудин.

Продължителността на лечението се определя индивидуално. На всеки три месеца, трябва да се коригира дозата в зависимост от телесното тегло на детето.

За профилактика след излагане на HIV инфекция на възрастни пациенти с лекарството се прилага в рамките на 72 часа от инжектирането / намали HIV-инфектирани материал или сексуална контакт с HIV-инфектирани индивиди в комбинация с други антиретровирусни лекарства при доза от 150 мг ламивудин два пъти дневно в продължение на 4 седмици.

Корекция на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност. Пациентите с клинични прояви на бъбречна недостатъчност и креатининов клирънс от 30 до 50 мл на минута се препоръчва намаляване на дневната доза и определя 150 мг ламивудин веднъж дневно.

При пациенти с креатининов клирънс от 30 мл за минута почивка в необходимата прилагането на лекарството да се подобрят параметрите на креатининовия клирънс с следващата среща е на не повече от 150 мг на ламивудин веднъж дневно.

Странични действия. Странични ефекти са били регистрирани по-често от отделни наблюдения са изброени по-долу за органи и системи.

Общи прояви: възможно слабост, неразположение, умора, втрисане, диария.

От страна на централната и периферната нервна система и психиатрични: възможно главоболие, замайване, парестезия, периферна невропатия и неврит, тревожност, безсъние, депресия.

От кръвотворната система: анемия, неутропения, тромбоцитопения.

От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, анорексия, гадене, повръщане, диспепсия, диария, болки или спазми в zhivote- възможно панкреатит (По-често при пациенти на детството), повишени нива на билирубин, чернодробни ензими, амилаза, рядко - хепатомегалия със стеатоза (наблюдавани при използване на лекарство в комбинирана терапия с антиретровирусна нуклеозиден аналог на обратна транскриптаза).

На кожата и нейните придатъци: възможно сърбеж, кожни обриви, уртикария.

От страна на опорно-двигателния апарат: болки в костите, болки в ставите, миалгия.

Ендокринната система и метаболизма: използване на лекарството в комплекса, заедно с друг нуклеозиден аналог на обратна транскриптаза хиперлактатемия може да се наблюдава с по-нататъшното развитие на лактатна ацидоза.

Видео: Как се произнася ламивудин / зидовудин (Combivir) (Запомняне фармакология видео Flashcard)

Противопоказания. Повишена чувствителност към ламивудин или към компонентите, които са част от лекарството, бременност до 14-та гестационна седмица, лактация.

Лекарството не се предписва на пациенти с ниво Hb-малко от 75 г / л и количеството на неутрофилни гранулоцити в периферната кръв на най-малко 0.75 х 10⁹/ L.

Предозиране. Предозиране симптоми: слабост, гадене, повръщане, повишена странични ефекти прояви.

Лечение: измиване стомаха и червата, enterosorbents използват (активен въглен), симптоматична терапия. Може би използването на хемодиализа, но възможността за използването му е било недостатъчно проучени.

Особености на употреба. лекарствено лечение трябва да се наблюдава от лекар, който има опит в лечението на пациенти, заразени с вируса на човешкия имунодефицит и пациенти СПИН. По време на лечението изисква проследяване на вирусния товар и броя на CD4 лимфоцитите на пациента.

По време на лечението е необходимо да се информира пациента, че лекарството не предпазване от заразяване с вируса на човешкия имунодефицит чрез сексуален контакт или чрез заразена кръв, и не се лекува ХИВ инфекцията, така че пациентите да останат изложени на риск от развитие на цялостна картина на болестта с подтискане на имунната система и появата на опортюнистични инфекции и злокачествени заболявания неоплазми.

Когато монотерапия "ламивудин" пациенти с нарушена чернодробна функция корекция на дозата не се извършва с проверката че лекарството активната съставка се отделя основно от бъбреците непроменени. Въпреки това, ламивудин трябва да се използва внимателно при пациенти с тежка форма на съвместна цироза, причинена от вируса на хепатит В, като се има предвид риска от обостряне на хепатит В след преустановяване на приема на ламивудин.

При прилагане на лекарството, особено при педиатрични пациенти трябва да се следи за появата на симптоми на панкреатит. Когато болката в корема, гадене, повръщане, или с увеличаване на серумните нива на ензимите на панкреаса ламивудин отмени или не поднови назначението си толкова дълго, тъй като няма изключени диагнозата панкреатит.

Лактатна ацидоза (лактатна ацидоза), изразено хепатомегалия със стеатоза, които се наблюдават при лечението на антиретровирусни лекарства - нуклеозидни аналози, и да доведе до тежка необратимо увреждане на черния дроб и бъбреците активност може да се наблюдава след няколко месеца употреба на лекарството "ламивудин" в комбинирана терапия с други антиретровирусни средства. Следователно, по време на комбинирана терапия необходимо да се контролира телесното тегло, размер на черния дроб, кръвоносните биохимични параметри. В случай на лактатна ацидоза клинични прояви и лабораторни параметри значително влошаване лечение на чернодробна функция се спира.

При назначаването на лекарството за деца повторно преброяване доза, като се вземат предвид телесното тегло на детето се извършва на всеки 3 месеца лечение. В друг случай, доза по-късно стават недостатъчни, че има опасност от медикамент резистентни HIV щамове.

Употреба при бременност и кърмене. Използването на лекарството по време на бременност е възможно, ако очаквания ефект от лечението надвишава потенциалния риск за плода. ХИВ-позитивни майки, не се препоръчва да кърмите бебета чрез заплахата от инфекция на детето. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно използване на ламивудин и зидовудин наблюдава умерено (28%) нарастване на пиковите концентрации на зидовудин в кръвната плазма, но няма значителна промяна индикатор AUC (площ под кривата "плазмената концентрация - време") Са наблюдавани. Зидовудин няма ефект върху фармакокинетиката на ламивудин.

С едновременното използване диданозин на лекарството, сулфонамиди, залцитабин повишен риск от развитие на панкреатит.

Ламивудин може да инхибира вътреклетъчното fosforilovanie залцитабин, не се препоръчва едновременната употреба на ламивудин и залцитабин.

Видео: Популярни видеоклипове - Lamivudine & част автомобил

Докато използването на дапсон, DDI, изониазид, ставудин, залцитабин повишен риск от развитие на периферна невропатия.

Триметоприм повишава нивото на плазмата ламивудин.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитен от светлина, извън обсега на деца, при температура не по-висока от 30 ° С, в оригиналната опаковка.

Срок на годност 2 години.