Virola

Видео: Как да проникна vlogger отида вирусни

Virola (Virol)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: abacavir- (1S, цис) -4- [2-амино-6- (циклопропиламино) -9Н-пурин-9-ил] -2-циклопентен-1-метанол сулфат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките удължени форма с oboevypukloy повърхност покритие праскова;

Състав. 1 таблетка съдържа абакавир сулфат под формата на 300 мг;

Други компоненти: натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните агенти пряко действие. Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза. АТС код: J05A F06.

фармакологични свойства.

фармакодинамика. Абакавир е синтетичен аналог на карбоциклен нуклеозид. Абакавир вътреклетъчно превръща от клетъчните ензими до активния метаболит - карбовир трифосфат. Карбовир деоксигуанозин трифосфат е аналогово-5'-трифосфат (дГТФ). Карбовир трифосфат инхибира обратната транскриптаза на HIV-1 активността чрез конкуренция с естествен субстрат дГТФ и чрез включване във вирусната ДНК. Липсата групата, 3'-ОН в включи нуклеозиден аналог предотвратява образуването на фосфодиестерна връзка 5 'към 3', което е съществено за ДНК верига удължение. Поради това увеличение на вирусна ДНК се суспендира. Ин витро анти-HIV-1 активността на абакавир е оценена по отношение на Т-клетъчен тропизъм лабораторен щам на HIV-1 III В лимфобластни клетъчни линии на моноцити / макрофаги тропен лабораторен щам HIV-1 Bal в първични моноцити / макрофаги и клинични изолати в мононуклеарни клетки от периферна кръв , Абакавир демонстрира синергична активност в комбинация с ампренавир, невирапин и AZT и добавка активност в комбинация с диданозин, ламивудин, ставудин и залцитабин ин витро. Лице, изброени комбинирани лекарства недостатъчно изследвани. Към днешна дата, не установен между ин витро чувствителността към абакавир HIV и HIV инхибиране репликацията на човека. Неефективността начална терапия абакавир, ламивудин и зидовудин се дължи единствено и основно мутация M184V, така че тази комбинация е най-добрият избор за друга линия. В клинични проучвания показват, че лечението на абакавир в комбинация със зидовудин и ламивудин придружава от маркирани и трайно намаляване на концентрацията на вируса и съответно увеличение в количество от CD4 + клетки при възрастни и деца. При пациенти, които не са получавали преди това antiretrovirasnyh препарати абакавир в комбинация с други лекарства antiretrovirasnymi дава висока начална терапия. Абакавир преминава кръвно-мозъчната бариера и намалява нивото на HIV-1 РНК в гръбначно-мозъчната течност. Комбинирана терапия с други antiretrovirasnymi средство може да бъде от значение за предотвратяване на неврологични усложнения, които са свързани с HIV инфекция, и може да забави развитието на резистентност. Genetichesky анализ на изолати, получени от

пациенти, които са лекувани абакавир демонстрира точкови мутации в обратната транскриптаза Гени, която произвежда в аминокиселинни замествания в позиции K65R, L74V, Y115F и M184V. Фенотипна анализ на HIV-1 изолати, който съдържа мутация, свързана с абакавир получени от 17 пациенти след 12 седмици на монотерапия абакавир показа единичен намаляване на чувствителността към 3 пъти абакавир ин витро. Рекомбинантните лабораторни щамове на HIV-1 (HXB2), което съдържа множество обратната транскриптаза мутации, които доведоха до резистентност към абакавир, показаха кръстосана резистентност към ламивудин, диданозин и залцитабин ин витро.

Фармакокинетика. Фармакокинетичните свойства на абакавир В е изследвана при асимптоматични HIV-инфектирани възрастни пациенти след единични и многократни дози орално. Фармакокинетичните свойства на абакавир бяха независими от дозата в интервала 300-1200 мг на ден. Абакавир се абсорбира бързо и широко след перорално приложение. Абсолютната бионаличност е 83%. След перорално приложение на 300 мг 2 пъти на ден при 20 пациенти е абакавир пикова концентрация в серума (С_Max) Става 3, 0 ± 0, 89 мкг / мл и AUC - 6, 02 ± 1, 73 мкг / мл. Бионаличността на таблетки абакавир е оценена на гладно и след хранене. Не са наблюдавани значими разлики в системен ефект (AUC) и лекарството може да се приема с храна или без него. В 3 изследва връзката на концентрация на абакавир (AUC_(0-6g)) В цереброспиналната течност на неговата концентрация в плазмата е в диапазона от 27 до 33%. Абакавир свързване с плазмени протеини при хора е около 50% и е независимо от концентрацията. Абакавир незначителен система метаболизира от цитохром P450 ензимите. Основните пътища на елиминиране на метаболизъм абакавир е чрез алкохол (за образуване на 5'-карбоксилна киселина) и глюкуронил трансфераза (за образуване на 5'-глюкуронид). Тези метаболити не притежават антивирусна активност. Експериментите ин витро показват, че SYR3A4 абакавир не инхибират активността или SYR2D6 SYR2S9 на хора в клинично значими концентрации. Елиминирането на абакавир се изчислява в изследването на масовия баланс след прилагане на доза от 600 мг ¹⁴C-абакавир. Има се възобновява 99% radioaktivnosti- 1, 2% в урината като ekskretuvalis абакавир, 30% като 5'-карбоксилна киселина, 36% - 5'-глюкуронид и 15% - като неидентифицирани вторични метаболити в урината. От страна на фекални отстраняване на 16% от приложената доза. При проучвания с еднократна администрация полуживот на препарата става 1,54 ± 0, 63 ч.

Бъбречно увреждане: Фармакокинетичните свойства на абакавир не е проучвана при пациенти с нарушена бъбречна функция. Бъбречната екскреция на непроменен абакавир е вторичен начин за премахване на човека.

Гериатрия: Фармакокинетичните свойства на абакавир не е проучена при пациенти на възраст над 65 години.

Педиатрия: Фармакокинетиката на абакавир е проучен след еднократно или многократно приложение на абакавир при 68 педиатрични пациенти. След многократно пълнене абакавир в доза от 8 мг / кг, 2 пъти на ден става AUC и C_Max са станали 9, ± 4, 8, 56 мкг з / мл и 3, 71 ± 1, 36 мкг / мл, съответно.

Показания за употреба. Virola показан за лечение на HIV-1 инфекция в комбинация с други лекарства antiretrovirasnymi.

Методът на използване и дозата. Virola приемам независимо от храната. Препоръчителната доза за възрастни от 12 години и юноши Virola е 1 таблетка (300 мг), 2 пъти на ден в комбинация с други лекарства antiretrovirasnymi. към настоящия момент не са налице данни за употребата на лекарството за лечение на пациенти с нарушена чернодробна функция. Пациенти с увредена бъбречна функция дози специален хоризонтали не е нужно. При назначаването на лекарството пациенти в напреднала възраст трябва да вземат под внимание фактори като физически заболявания и употребата на други лекарства.

Видео: Mike

Странични действия.

Свръхчувствителност: при клинични проучвания, реакции на свръхчувствителност, настъпили при 5% от пациентите, приемащи абакавир, а в някои случаи, за да произвеждат смъртоносни последици. Реакции на свръхчувствителност са определили симптомите, които свидетелстваха за полиорганна или повреда в системата. В повечето случаи са открити тези реакции като обрив треска или включени други обичайни симптоми и се развиват през първите 6 седмици от лечението (средно 11 дни от началото на лечението).

Видео: Моето интро

Дерматологични реакции се наблюдават при 10% от пациентите под формата на валежи.

Стомашно-чревен тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка, повишени нива на чернодробните ензими ерозия на устната лигавица, на черния дроб.

Дихателна система: задух, болки в гърлото.

Централна нервна система, периферната нервна система: главоболие, парестезии.

Хемопоетични система: лимфопения.

Мускулно-скелетната система: миалгия, миолиза, артралгия, повишени нива на креатинин фосфокиназа.

Отделителната система: повишаване на креатинина, бъбречна недостатъчност.

При някои пациенти, реакции на свръхчувствителност първоначално разглеждат като респираторни заболявания, грипоподобно заболяване, гастроентерит или реакции към други лекарства. Забавено диагностициране на синдром на свръхчувствителност, произведен от удължаване или възобновяване на лечението с абакавир, което причинява развитието на по-тежки реакции или смърт. Ето защо е необходимо да се вземе под внимание възможността за реакция на свръхчувствителност към абакавир за симптоми на тези заболявания. Ако вероятността за реакции на свръхчувствителност не са изключени, абакавир не трябва да се регенерира. Подновяването на лечение с абакавир след реакция на свръхчувствителност води до бързо развитие на симптомите. Рецидив реакции на свръхчувствителност могат да бъдат по-тежки, отколкото в първия епизод, и могат да бъдат придружени от хипотония, че има заплаха за живота и водят до фатален край. В случай на реакция на свръхчувствителност към абакавир трябва да бъдат премахнати и никога не се прилага в бъдеще. Други странични ефекти могат да включват гадене, повръщане, диария, загуба на апетит, температура, главоболие, сънливост, умора, обриви.

Видео: Tobuscus - Вирусни Song | Вирусни Song (руски субтитри)

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството. Деца до 12 години. В назначаването по време на кърмене е необходимо да предупреди жените за необходимостта от спиране на кърменето. ХИВ-позитивни жени не трябва да кърмят, чрез заплахата от инфекция на детето. По време на бременността трябва да се използва само когато очакваната полза на големия потенциален риск.

свръх доза. Известен антидот абакавир не съществува. Не е известно или може да се отстрани с помощта на абакавир перитонеална диализа или хемодиализа. Еднократни дози до 1200 мг и дневни дози от 1800 мг на абакавир се прилагат на пациенти по време на клинични изпитвания - се съобщава за нежелани реакции.

Особености на употреба. към днешна дата не е получен резултатите от контролирани проучвания, които оценяват ефекта от приетата по клинична прогресия на ХИВ. Абакавир, трябва винаги да се използва в комбинация с други лекарства antiretrovirasnymi. Абакавир не се прилага като еднократна лекарствено лечение, ако antiretrovirasnogo промени верига над загуба на вирусологичен отговор.

В клинични проучвания на пациенти, които са лекувани преди дълго-нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза, или тези, които са HIV-1 изолати, които съдържат множество мутации, които определят резистентност към НИОТ се ограничават отговор на абакавир. Що се отнася до потенциала кръстосана резистентност между абакавир и други нуклеозидни инхибитори трябва да бъдат взети под внимание при избора на нов режим на лечение за пациенти, които вече са били лекувани.

Лактатна ацидоза / тежка хепатомегалия със стеатоза. е необходимо лечение абакавир да спре при всеки пациент, навсякъде в които развиват клинични или лабораторни признаци на лактатна ацидоза или значително чернодробна токсичност.

Взаимодействието с други лекарства. В човешки чернодробни микрозоми абакавир не инхибират изоформите на цитохром Р450 (2С9, 2D6, 3A4). Тя може да се счита за малко вероятно взаимодействие между абакавир и препарати на базата на тези данни, които се метаболизират по този начин.

Antiretrovirasnye агенти: абакавир фармакокинетичните параметри не се променят при добавяне на ламивудин или зидовудин или комбинация от ламивудин и зидовудин. Няма клинично значими промени във фармакокинетиката на ламивудин и зидовудин не се наблюдава при използването на абакавир.

Метадон: в HIV-инфектирани пациенти, които получават поддръжка метадон лечение (40 мг и 90 мг на ден) с 600 мг абакавир 2 пъти на ден (2 пъти препоръчваната доза) увеличава клирънс на метадон с 22%. Тази промяна не изисква корекция на дозата на метадон в повечето случаи. Въпреки това, малък брой от пациентите могат да изискват високи дози метадон.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо място при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.