Ladivin

Ladivin (Ladiwin)

Международни и химическо наименование: ламивудин, (-) - 1 - [(2R, 5S) - 2- (хидроксиметил) -1, 3-оксатиолан-5-ил] цитозин;

Основните физико-химически характеристики: Сива, кръгли, oboevypuklye филмирани таблетки, с линията на вина от едната страна и гладка от другата страна;

структура Ladivina 1 таблетка съдържа 150 мг от ламивудин,

Други компоненти: микрокристална целулоза, царевично нишесте, поливинилпиролидон, полисорбат 80, пречистена вода, натриев кроскармелоза, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, хидроксипропил метилцелулоза, полиетилен гликол 6000, титанов диоксид, черен железен оксид, пречистен талк, бензил алкохол.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакологична група. антивирусно лекарство (човешки имунодефицитен вирус, HIV) на. АТС код: J05A F30

лекарства за действие. Ламивудин е мощен инхибитор на HIV-1 и HIV-2. Ламивудин е силно синергично със зидовудин в забавяне репликация в клетъчна култура. Lamivudine последователно метаболизира вътреклетъчен киназен преди 5-трифосфати (TF), където вътреклетъчен полуживот е от 10 5 до 15 5 часа. Ламивудин-TP е конкурентен субстрат за обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус. Основният механизъм на антивирусната активност на интервенцията е под формата на монофосфат вирусна ДНК верига, което ще доведе до спиране на неговата репликация. Lamivudine трифосфат проявява значително по-нисък афинитет към ДНК полимеразата на клетката гостоприемник. Ламивудин-TP е слаб инхибитор като а-, В- и g- ДНК полимераза в клетки на бозайници. Ламивудин проявява инхибиращо действие срещу HIV-1 и -2 в туморни клетъчни линии и човешки периферни кръвни лимфоцити и макрофаги monotsitarno- клетъчни линии. Ламивудин не е ефективен за клетки, хронично инфектирани с HIV-1 или -2 ин витро.

Фармакокинетика. Ламивудин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на ламивудин при възрастни, когато се приема през устата е 80-85%. След поглъщане С_Max Ламивудин е 1, 5 (1, 3 - 1, 8), г / мл. Средната T_Max Ламивудин е 0, 75 (0, 5 - 2, 0) часа. Интравенозното приложение на проучвания показват, че средният обем на разпределение на 1, 3 л / кг. Lamivudine прониква в централната нервна система и достига цереброспиналната течност. Ламивудин се получава главно от урината чрез бъбречна екскреция на непроменен. След интравенозно дефинирани 3-амино-3-деокситимидин като метаболит на AZT. Времето на полуживот на ламивудин е от 5 до 7 часа. Близкия системен клирънс на ламивудин е около 0, 32 л / ч / кг, предимно с бъбречен клирънс (над 70%) от катион транспортна система.

Показания за употреба. Интегрираната анти-ретровирусна лечение за HIV-инфектирани възрастни и деца над 12-годишна възраст.

Начин на употреба и администрация. Възрастни и юноши (12 до 16) се препоръчва перорална доза от ламивудин за възрастни и юноши се 150 мг два пъти на ден, се използват в комбинация със зидовудин. За възрастни пациенти с ниско телесно тегло (по-малко от 50 кг), ламивудин препоръчителна доза е 2 мг / кг два пъти на ден, се използва в комбинация със зидовудин.

Педиатрични пациенти: препоръчителната доза ламивудин при педиатрични пациенти на възраст между 3 месеца до 12-годишна възраст е 4 mg / кг два пъти дневно (до максимална доза от 150 mg два пъти дневно), се използва в комбинация със зидовудин.

Странични действия. Главоболие, умора, гадене, диария, повръщане, коремни болки и спазми, безсъние, кашлица, симптоми и болка в мускулите. Това съобщи за случаи на панкреатит и периферна невропатия. Има тежка неутропения, левкопения и анемия. Отклонение в лабораторни анализи се наблюдава по-често, ако лечението с ламивудин и зидовудин в сравнение с един зидовудин включват неутропения, анемия и повишено съдържание на билирубин и aminazy нива в серума.

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството. Ламивудин е противопоказан при пациенти с понижени нива на неутрофилите под 0, 75h10⁹/ L или намаляване на нивата на хемоглобина под 7, 5 г / дл или 4 65 mmol / L.

Взаимодействието с други лекарства. Използване на ко-trimaksozola се увеличава от ниво 40% за сметка на ламивудин триметоприм, сулфаметоксазол в взаимодействие не влиза. Не се препоръчва едновременната употреба на ламивудин с ганцикловир интравенозно или фозкарнет. Когато използвате Ladivina едновременно с фенитоин, е необходимо внимателно да се наблюдава концентрация на фенитоин в кръвта. Използването на парацетамол увеличава случаите на неутропения, особено в случаите на хронично лечение. Ацетилсалицилова киселина, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон и изопринозин могат да променят метаболизма на ламивудин, така че трябва да се поддържа внимателно, докато прилагането на тези лекарства с Ladivinom. Нефротоксични наркотици или лекарства с mielosuppressivnymi свойства повишават риска от нежелани реакции.

Предозиране. са докладвани Ladivina случаи на предозиране. В случай на предозиране, пациентът трябва да се наблюдава за определяне на токсични промени, и се провежда стандартно поддържащо лечение, ако е необходимо. Противоотровата за ламивудин неизвестен. Файл или ламивудин може да напусне през peritonicheskogo диализа или хемодиализа.

Особености на употреба. Ladivin по време на бременност трябва да се приема само когато е възможно ефектът от лечението надвишава потенциалния риск. Не се препоръчва да се вземат лекарството по време на кърмене. Пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност корекция на дозата е необходимо. Не е необходимо коригиране на дозата, когато нивото на хемоглобина спадне под 9 г / дл или 5, 59 ммол / л или намаляване на броя на неутрофилите под 1, 0x10⁹/ L.

Правила и условия на съхранение. При температура от 25 ° С на тъмно и недостъпно за деца място. Срок на годност - 2 години.