Zidovin

Zidovin (Zydowin таблетки)

Международни и химическо наименование: Зидовудин таблетки с 3`-азидо-3`dezoksitimidin;

Основните физико-химически характеристикиОт бял до почти бял кръг oboevypuklye филмирани таблетки, с грешка линия от едната страна и гладка от другата страна;

структура Zidovina всяка таблетка съдържа: зидовудин USP 0, 3 г;

Други компоненти: натриев нишестен гликолат, нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, хидроксипропилметилцелулоза, полиетилен гликол 6000, титанов диоксид, пречистен талк, бензилов алкохол, пречистена вода.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакологична група. антивирусно лекарство (човешки имунодефицитен вирус, HIV) на. АТС код: J05A F01

лекарства за действие. Зидовудин е тимидин аналог и се конкурира с тях, ключови блокове ретровирусна репликация - обратна транскрипция, и въз основа на тази терапевтичен ефект е да се намали концентрацията на HIV в кръвта. Също така, лекарството инхибира репликацията на ретровируси други бозайници. Също така е отбелязано антибактериална активност на лекарството спрямо Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacteriaceae tsitobaktera, Ешерихия коли. Зидовудин принадлежи към класа на веществата malotoksicheskih. Дозите изследвани животни (30 пъти терапевтична доза за човек) формулировката не предизвиква токсично действие, тя няма тератогенен, мутагенен и не проявяват аналгетичен ефект.

Зидовудин е мощен селективен инхибитор на HIV-1 и HIV-2. Зидовудин последователно метаболизира вътреклетъчен киназен преди 5`-трифосфат (ТР). Зидовудин е конкурентен инхибитор на обратната транскриптаза на човешкия имунодефицитен вирус. Но основният механизъм за антивирусната активност е включването на трифосфат верига на вирусната ДНК, което ще доведе до спиране на неговата репликация. Трифосфати на зидовудин проявяват значително по-нисък афинитет към ДНК полимеразата на клетката гостоприемник.

Фармакокинетика. Зидовудин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта достига след 30-90 минути. Бионаличността на таблетки при възрастни, когато се приемат през устата е 60-70%. Зидовудин свързване с плазмени протеини е от 34% до 38%.

Зидовудин да проникват в централната нервна система (CNS) и достига цереброспиналната течност (CMP). Сравнение на средно SMR / серум зидовудин 2-4 часа след перорално приложение е около 0, 5.

Изследвания на лекарството показват висока степен на проникване на зидовудин през плацентата, така че неговата концентрация в кръвта от пъпната връв е в съответствие с неговото ниво в кръвта на майката.

Той се метаболизира в черния дроб да образува глюкуронид. 50-80% от бъбречна зидовудин изход ekstrektsii като церебрална метаболит 5-glyukoronidzidovudina, която присъства в урината и в плазмата.

Показания за употреба. Zidovin използва при пациенти възрастни и деца с HIV инфекция в вторични етап заболявания (Етап 3A, 3B, 3C класификация Покровски VI), при остра инфекция (2А) и първични клинични прояви (2Ь, 2с) за намаляване ниво CD4T-лимфоцити поне 400-500 мм³, и в етапа на инкубиране (етап 1). Лекарството може да се използва, за да се предотврати поражението на хората, които са подложени на инжекции и съкращения, докато работа с ХИВ-заразени материали.

Начин на употреба и администрация. Zidovin прилага орално. Дневната доза за възрастни от 0, 6-0, 8 грама се смесва в продължение на 3-4 часа. Когато централната нервна система на дневна доза HIV увеличава с 2 пъти. Бебетата лекарство е предписано от гледна точка на 0, 01-0, 02 гр / кг на ден в продължение на 3-4 пъти.

Когато изрази доза неблагоприятни ефекти може да бъде намален до 0, 3 грама на ден при възрастни и деца с профила, 0, 005g / кг. Курсът на лечение може да бъде дълъг, практически неограничен.

Странични действия. Някои пациенти в първите дни на лечението може да се появи световъртеж, сънливост, загуба на апетит, диария. Тези ефекти изчезват във времето. Ако продължителна употреба може да се появи сърбеж по кожата, миалгия, парестезия. Алергични реакции като уртикария са редки. Анемията е сериозни усложнения, които могат да се появят след 4-6 седмици след началото на лечението, както и гранулоцитопения (6-8 седмици).

Намалена хемоглобин може да се наблюдава рано (в рамките на 2-4 седмици след началото на лечението). В тази връзка е необходимо да се извърши формула постоянен лабораторен контрол и хемоглобина в кръвта. Честотата на усложнения, свързани с дозата и продължителността на употреба на лекарството, така че усложненията са най-често срещаните в по-късните стадии на болестта. Ако нежеланите реакции е препоръчително да се опита да се продължи лечението Zidovinom и други лекарства за коригиране на усложнения. С остър токсичен ефект отмените Zidovin до възобновяването на засегнатите системи. Оценка на поносимостта на лекарството, трябва да се отбележи, че кожни обриви, замайване, слабост, главоболие, anaraksiya, диария, миалгия, анемия, тромбоцитопения, може да са симптоми, свързани с HIV инфекция и вторични заболявания, които са свързани с тях.

Противопоказания. Чувствителност към някоя от съставките на състава. Понижени нива на хемоглобина под 50 г / л, повишени трансаминази и креатинин повече от три пъти над горната граница на нормата, намален брой на неутрофилите до 500 мкл, намален брой на тромбоцитите по-малко от 25 тис., В микролитра. Ако съобщават, че сумите, изразени по-горе странични ефекти могат да бъдат повечето прояви на HIV инфекция и свързаните с тях заболявания и не токсични ефекти на зидовудин. Бременните жени лекарството се предписва, само когато е абсолютно необходимо, се дължи на факта, че информацията за безопасността на AZT по време на бременността и развитието на плода отсъстват. Жените, които вземат Zidovin не се препоръчва да кърмите.

Взаимодействието с други лекарства. Трябва да се внимава при едновременно приложение с лекарства, които са способни да променят метаболизма в черния дроб (парацетамол, аспирин, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, и т.н.), и с лекарства, които са еднопосочно с зидовудин токсични реакции (дапсон, пентамидин, амфотерицин В, флуцитозин, ганцикловир, интерферон, vinkrestin, винбластин, доксорубицин) ,

Предозиране. Когато проява на нежелани лекарствени реакции: повръщане, силно гадене трябва да спре приема на лекарството преди да се консултирате с лекар.

Особености на употреба. По време на лечението е необходимо систематично да извършват проучвания на периферна кръв (в първите 3 месеца от лечението - на всеки 2 седмици после най-малко веднъж месечно). Лечението трябва да се преустанови, ако нивото на хемоглобина по-малко от 7, 5 г / дл и / или броя на неутрофилите по-малко от 0, 75 10⁹/ L. След възобновяването на тези показатели (обикновено след dvohnedelnoy разпадането) на лечението може да бъде подновен. С внимателно се предписва за бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и при възрастни пациенти vozrasta- в тези случаи се препоръчва корекция режим на дозиране в зависимост от динамиката на концентрацията на лекарството в кръвта.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​съхранява на тъмно място при температура до 25 ° C.

Срок на годност - 18 месеца.