Triomune

Triomune (Triomune)

Общи характеристики:

Основните физико-химически характеристики: Две слой плоски таблетки със скосени ръбове, един слой от жълт цвят, а другата - бял;

структура Ставудин 1 таблетка съдържа 30 мг или 40 мг, 150 мг и 200 мг ламивудин невирапин;

Други компоненти: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, хидроксипропил целулоза, талк, лактоза, нишесте, боядисване Lake хинолиново жълто WS.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните медикаменти директно действие. АТС код: J05A F30.

фармакологични свойства

• АТС. Triomune ефективна комбинация от трите лекарства, които обикновено се използват за лечение на пациенти, заразени с човешкия имунодефицитен вирус (HIV-1)

ставудин - антивирусно лекарство, синтетичен аналог на тимидин. Дейности, свързани с човешкия имунодефицитен вирус. Той се метаболизира в клетките на ставудин трифосфат, които чрез инхибиране на HIV обратна транскриптаза дава вирусен процес ДНК удължение. Освен това, ставудин трифосфат инхибира клетъчната ДНК полимераза значително потискане на митохондриална ДНК синтез.

ламивудин - енантиомер dideoksianalogu цитидин синтетичен нуклеозиден аналог с активност срещу HIV. Основният механизъм на действие на ламивудин трифосфат, свързани с потискане на HIV чрез обратна транскрипция на вирусна ДНК верига прекъсва. Lamivudine трифосфат също инхибира РНК и ДНК-зависима полимераза активността на обратната транскриптаза. Lamivudine трифосфат - слаб инхибитор на алфа, бета и гама ДНК полимерази в бозайници.

невирапин - антивирусна, ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза на HIV-1. Пряко свързани с обратна транскриптаза и блокира РНК и ДНК-зависима ДНК полимераза реакция, унищожаване на каталитичното място на ензима. Въздействието на невирапин не е конкурентна на нуклеозидни и нуклеозидни трифосфат. Лекарството не блокира обратната транскриптаза на HIV-2 и еукариотни ДНК полимераза (ДНК полимераза човешки А, В, или г).

• фармакокинетика. ставудин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 78- 86%. Максимална плазмена концентрация постига след 0, 5 1.5 часа. Тя прониква през кръвно-мозъчната бариера. Обемът на разпределение е 0, 1 8, 1 л / кг. Fosforilovaniyam метаболизира до активен метаболит - ставудин трифосфат. 40% от ставудин се екскретира в урината в непроменена състояние. Половината - 1- 1, 6 часа.

ламивудин Той се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт.

Бионаличността на ламивудин при възрастни е 80 до 85%. Максималните плазмени концентрации на ламивудин са наблюдавани след 0, 5 2 часа и са 1, 3 - 1, 8 мг / мл. Известно е, че ламивудин влиза в централната нервна система и гръбначномозъчната течност. Изследвания ин витро показват, че в клетки ламивудин е фосфорилиран до активния метаболит 5-трифосфат. Ламивудин се извежда от тялото главно от бъбреците в непроменена форма. Времето на полуживот на ламивудин е 10 клетки, 15 5, 5 часа.

невирапин Той се абсорбира бързо (90%) след вътрешно ползване.

Абсолютната бионаличност при 12 здрави възрастни след еднократно приложение на препарата става 93 ± 9%. След еднократно приложение на препарата в доза от 200 мг C_макс постигнати чрез 4 часа и става ± 2 0 4 мкг / мл (7, 5 мола). В замяна на прилагане на лекарството се наблюдава линейно нарастване в С_макс невирапин в кръвната плазма в диапазон на дозата от 200 до 400 мг на ден.

Приемането на храна, използването на антиациди и други лекарства, които съдържат алкален буфер компонент (например, диданозин), няма ефект върху усвояването на невирапин. Тя прониква през плацентата и се екскретира в майчиното мляко.

Концентрацията на невирапин в цереброспиналната течност на 45% (± 5%) на концентрация в плазмата.

Когато плазмената концентрация на 1- 10 гр / мл се свързва с плазмените протеини от 60%.

Biotransformiroetsa невирапин използване чернодробна микрозомална ензимна система цитохром Р₄₅₀, за предпочитане CYP3A изоензими да образуват няколко хидроксилирани метаболити.

Отделя чрез бъбреците (приблизително 80%) под формата конюгиран с метаболити глюкуронова киселина, в малки количества - непроменена.

Невирапин микрозомни ензими могат да причинят система P₄₅₀. Фармакокинетични характеризиращ индуктивност на увеличение около 1,5 2-он-време в имагинерна невирапин клирънс, когато се използва в рамките на лекарството, 200 мг, 2 пъти на ден, в продължение на 2 до 4 седмици в сравнение с лекарството при тази доза веднъж. Индукция да доведе до съответно намаляване на крайния полуживот на 45 часа след еднократно прилагане на лекарството до 25-30 часа при подготовка обмен прилагане в доза от 200 до 400 мг на ден.

Показания. Triomune използва в прогресивно имуносупресия, която е свързана с инфекция с човешкия имунодефицитен вирус тип 1 (когато броят на CD4 клетки⁺ по-малко от 500 mm /³) При възрастни и деца над 12-годишна възраст, които са стабилизирани на режим поддържане на невирапин 200 мг, 2 пъти на ден, както и добре да го прехвърлят.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага орално.

Пациентите с тегло под 60 кг прилагат Triomune (30/150/200) 1 таблетка 2 пъти на ден.

Пациентите с тегло над 60 кг прилагат Triomune (40/150/200) 1 таблетка 2 пъти на ден.

Triomune не може да се използва за лечение на пациенти, които току-що са започнали да използват невирапин. ПРЕДПИСАНИЕ Triomune трябва да се предхожда от курс на лечение с невирапин 200 мг, 1 пъти на ден за 2 седмици, след това - в режим на поддържане, 200 мг, 2 пъти на ден, поради липса на реакции на свръхчувствителност.

Странични действия. От страна на централната нервна система: повишена умора, главоболие, сънливост.

От хемопоиза система: гранулоцитопения.

От страна на храносмилателната система: лабораторни параметри се променят функционалното състояние на черния дроб (повишена активност на GGT, ALT, AST, LF и нивото на общия билирубин), жълтеница, изразена или животозастрашаващи за хепатотоксични реакции (включително фулминантен хепатит), гадене, повръщане, диария, коремна болка ,

Дерматологични реакции: еритематозен макулопапулозен обрив по кожата (по-голямата част от случаите, обривът се случи в първия месец на употребата на наркотика).

Алергични реакции: диария, болки в ставите, миалгия, лимфаденопатия, който може да бъде придружен хепатит, еозинофилия, гранулоцитопения, бъбречна дисфункция, и симптоми, които показват увреждане на други органи. Рядко - анафилаксия, ангиоедем, уртикария, Стивънс - Джонсън и токсична епидермална некролиза (в някои случаи фатални край).

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, степента на тежко неутропения (Брой на неутрофилите по-малко 0,75h10⁹/ L) или анемия (хемоглобин по-малко от 7, 5 г / дл или 4, 65 ммол / л), пациенти на 12 години, периферна невропатия, бъбречна дисфункция (креатининов клирънс от 50 мл / мин или по-малко).

Triomune включва комбинация от фиксирани дози на лекарствата, така че не може да се използва при пациенти с тегло под 50 кг.

свръх доза. Данните за предозиране Triomune отсъства.

Известно е, че използването на възрастни пациенти ставудин при дози, които са 12 до 24 пъти по-висока от препоръчителната дневна доза, не доведе до признаци на остра токсичност. При хронично предозиране на ставудин може да се развие периферна невропатия, и чернодробна токсичност. Ставудин се появи в хемодиализа.

Използването на възрастни пациенти 6 г ламивудин не се придружава от появата на клинични признаци или симптоми, хематологични индекси по този начин остават в нормални граници. Информация за възможността за отстраняване на ламивудин при прилагането на перитонеална диализа или хемодиализа отсъства.

Има съобщения за случаи на предозиране при използване на невирапин в дневна доза от 800- 1800 мг на ден, с продължителност на лечението до 15 дни. Пациентите са били наблюдавани оток, еритема нодозум, умора, диария, главоболие, безсъние, гадене, белодробни инфилтрати в областта на образованието, обрив, световъртеж, повръщане, загуба на тегло. След спиране на лекарството се наблюдава обратно развитие на всички от тези симптоми. Противоотровата не е известна.

Особености на употреба. Ако пациентите признаци или симптоми, изразени кожни реакции или свръхчувствителност, включително (списък не е изчерпателен) тежък кожен обрив или обрив с диария, мехурчета, лезии на устната лигавица, конюнктивит, оток на лицето, болки в мускулите и ставите, общо неразположение и / или изразени нарушения на чернодробната функция, употреба на лекарството трябва да се преустанови веднага.

Пациенти с анамнеза за панкреатит или в присъствието на други значими рискови фактори за панкреатит назначават Triomune трябва да бъде много внимателно и само при липса на всякаква алтернативна терапия. Използване Triomune трябва да бъде спряно незабавно в случай на клинични симптоми или да се промени в лабораторните показатели, които показват, панкреатит.

По време на клиничните проучвания, при някои пациенти с ХИВ и хронично чернодробно заболяване, което се причинява от вируса на хепатит В, има признаци на B повторение хепатит след спиране на използването на Triomune.

Бременност и кърмене. Адекватни и добре контролирани проучвания върху използването Triomune по време на бременност не са провеждани, следователно, употребата на лекарството по време на бременност е възможно само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Информация за отделянето на ламивудин и ставудин в майчиното мляко, не са налични, невирапин може да се излъчва в кърмата. ХИВ-позитивните жени не се препоръчва да кърмите, поради риска от следродилна предаване на ХИВ на бебето чрез майчиното мляко.

Взаимодействието с други лекарства. Използвайки 160 мг триметоприм и сулфаметоксазол 800 мг един път на ден в комбинация с Triomune ламивудин води до повишени плазмени концентрации. Ефектът от използването на по-високи дози триметоприм и сулфаметоксазол не са изследвани.

В съвместно прилагане Triomune и кетоконазол намалява концентрацията на последната в кръвната плазма.

Невирапин е в състояние да намали концентрацията на орални контрацептиви, когато се използва заедно.

При прилагането Triomune в комбинация с лекарства, които съдържат Hypericum може да се намали концентрацията на невирапин под терапевтично ниво, които могат да доведат до загуба на вирусологичен ефективност и развитие на резистентност на вируса към лекарството.

Чрез характеристиките на метаболизъм на метадон невирапин може да намали концентрацията на метадон в кръвната плазма повишен метаболизъм на метадон в черния дроб. Пациентите, които се използват в комбинация с метадон Triomune наблюдавани случаи на абстиненция вещество (когато се използва тази комбинация е необходимо да се наблюдава състоянието на пациента и да се коригира дозата на метадон).

Когато се прилага в комбинация с Triomune хлорамфеникол, цисплатин, диданозин, етамбутол, етионамид, хидралазин, изониазид, метронидазол, винкристин, залцитабин повишен риск от развитие на периферна невропатия.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C в обсега на деца.

Срок на годност - 18 месеца.