Totatsef

Totatsef (Totacef)

Международни и химическо наименование: Цефазолин (6R, 7R) -3 [[(5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил) сулфанил] метил] -8-оксо-7- [(1 Н-тетразол-I-ацетил) амино] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат;

Основните физико-химически характеристикиБял или почти бял кристален прах;

Състав. Всеки флакон съдържа цефазолин натрий за инжектиране в количество, еквивалентно съдържание на 500 мг или 1 г цефазолин;

Други компоненти: Няма.

Форма на освобождаването на лекарството.

Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група.

Цефалоспориновите антибиотици. АТС код J01 DA04.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Totatsef има бактерицидно действие се основава на инхибирането на синтеза на клетъчните стени компоненти на бактерии. Лекарството е най-активна, ин витро и в клиничната практика, по отношение на:

Стафилококус ауреус (пеницилин-чувствителен и пеницилин-резистентни щамове);

Staphylococcus Epidermidis;

бета-хемолитични група А streprokokkov и други щамове на стрептококи (ентерококи много резистентни щамове могат да станат очевидни);

Streptococcus пневмония (преди Diplococcus пневмония);

Escherichia колона;

Proteus Mirabilis;

Klebsiella SPP.

Enterobacter aerogenes;

Haemophilus инфлуенца;

Clostridium Perfringens;

Neisseria гонорея;

Salmonella Typhi;

Shigella disenteriae, Shigella flexneri.

Cefazolin устойчиви на повечето щамове на Enterobacter cloacea, индол-позитивни Proteus (P.vulgaris), Morganella morganii (преди Proteus morganii), Providencia rettgeri (Proteus rettgeri), Serratia, Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus (преди Мима и Herellea SPP.) ,

Фармакокинетика.

Totatsef след интрамускулно и интравенозно администриране е бързо открива във високи концентрации в серума. Лекарството е лесно прониква в тъканите на различни органи, по-специално на белите дробове, сливиците, стената на жлъчния мехур и приложението. Totatsef също намира във високи концентрации в жлъчката, синовиална течност, в очните тъкани. Когато обструкция на концентрацията на жлъчните пътища лекарство в жлъчката се намалява. Лекарството не прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Динамиката на промяна Totatsefa плазмени концентрации в зависимост от дозата и начина на приложение са представени в таблиците:

плазмена концентрация (пг / мл) след интрамускулно приложение
доза	1/2 час	01:00	02:00	04:00	06:00	08:00	10:00
250 мг	15, 5	17	13	5, 1	2, 5
500 мг	36, 2	36, 8	37, 9	15, 5	6, 3	3
1000 мг	60.1	63, 8	54, 3	29, 3	13.2	7, 1	4, 1

плазмена концентрация (пг / мл) след интравенозно приложение при доза от 1000 мг
5 минути	15hv	30 минути	01:00	02:00	04:00	връх	Периодът на полуразпад (часа)
188, 4	135 8	106 8	73, 7	45 6	16, 5	190,0	1.4

Totatsef не метаболизира в черния дроб и се екскретира в урината в непроменен вид. След 6 часа след интрамускулно приложение на 500 мг от лекарството намерени в урината 63 ± 17% от дозата, и почти напълно (80 - 100% от приложената доза) през изхода 24 часа. Максималните концентрации на цефазолин в урината след интрамускулно приложение на 500 мг и 1000 мг лекарство, може да достигне до 1,000 пг / мл и 4000 мкг / мл, съответно.

24 часа след провеждане на перитонеална диализа Totatsefom при концентрации от 50 мг / л и 150 мг / л при скорост 2 л / час цефазолин серумна концентрация е около 10 мкг / мл и 30 мкг / мл, съответно. В тази максимална концентрация в кръвния серум на цефазолин са около 29 мкг / мл и 72 мкг / мл, съответно.

Показания.

Totatsef показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на инфекции на горните и долните дихателни пътища, тонзилит, ушни инфекции, гърлото и носа, инфекции на жлъчните пътища, на пикочните пътища, включително простатит, епидидимит, гинекологични инфекции, инфекции на кожата и меките тъкани, костни инфекции и ставите, тъкани, очни инфекции, перитонит, септицемия, бактериален ендокардит.

Totatsef е показан за профилактика преди - и постоперативно за да се намали риска от следоперативни инфекции по време трансвагинален матката резекция и холецистектомия, както и по време на

коремна операция (например, сърдечна хирургия или протезни стави).

Методът на използване и дозата.

Totatsef назначен за интрамускулно или интравенозно приложение, в зависимост от типа и тежестта на инфекцията, и бъбречна функция. За интравенозно приложение на лекарството, има два метода: интравенозни бавно за 3-5 минути или като интравенозна инфузия. Получаването при доза 1 г предимство се прилага интравенозно. След изчезването на симптоми на бактериална инфекция или признаци на лекарствено лечение трябва да продължи за период от не по-малко от 48-72 часа. В инфекции, причинени от бета-хемолитични streptokok, продължителност на лечението е най-малко 10 дни.

При нормална бъбречна функция

Възрастни тегло най-малко 40 кг

тип инфекция	доза	интервал
Белодробни инфекции, причинени от чувствителни Грам-положителни kokami	от 250 до 500 мг	на всеки 8 часа
пневмококова пневмония	500 мг	на всеки 12 часа
инфекции на пикочните пътища Neuslozhnennye остри	1гр	на всеки 12 часа
Инфекции на умерено / тежко	от 500 мг до 1	на всеки 6-8 часа
Тежки, заплашителни живота на инфекция (ендокардит, септицемия) *	от 1 до 1,5 грама	всеки 6 часа

В редки случаи Totatsef прилага в доза от 12 грама на ден.

Деца на възраст от 1 месец, и възрастен с тегло по-малко от 40 кг за лечение на най-леки и умерени инфекции дневна доза е от 25 до 50 мг / кг в продължение на 3-4 инжекции. При тежки, животозастрашаващи инфекции, дневната доза може да се увеличи до 100 мг / кг.

Тегло (кг)	25 мг / кг / ден				50 мг / кг / ден
	3 инжекции		4 инжекции		3 инжекции		4 инжекции
	всеки 8 часа (мг)	125 мг / мл (мл)	всеки 6 часа (мг)	125 мг / мл (мл)	всеки 8 часа (мг)	225 мг / мл (мл)	всеки 6 часа (мг)	225 мг / мл (мл)
5.0	41, 7	0 33	31, 3	0, 25	83, 3	0, 37	62, 5	0, 28
10.0	83, 3 8o, с	0, 67	62, 5	0 5	166 7	0.74	125,0	0 56
15.0	125,0	1.0	93, 8	0.75	250,0	1.1	187,5	0, 83
20.0	166 7

1, 33

L 1 r.e	125,0	1.0	333, 3 : О: >,: >	1, 48	250,0	1, 11
25.0	208 3	1, 67	156 3	1, 25	416 7	1, 85	312 5	1, 39
30.0	250,0	2, 0	187,5	1.5	500,0	2, 22	375,0	1, 67
35.0	291 7	2, 33	218 8	1, 75	583, 3	2, 59	437,5	1, 94

Когато функцията на бъбреците се препоръчва да се намали дозата в зависимост от креатининовия клирънс.

Възрастни

клирънс креатинин (мл / мин).	Серумния креатинин (мг / дл)	начин на прилагане
=>55	<=1,5	обичайната доза
35-54	1, 6-3 0	Обичайната доза на интервали от не по-малко от 8 часа
11-34	3, от 1 до 4, 5	1/2 обикновените дози 12 часа
<=10	=>4, 6	1/2 обикновените дози на интервали от 8-24 часа 1

деца

клирънс креатинин (мл / мин)	Режимът на дозиране
70-40	60% от обикновената плоски дози дневна доза с 12 час интервал
40-20	25% от обикновената плоски дози дневна доза с 12 час интервал
20-5	1 0% от общите дневни дози от 24 часови интервали

Дозите, които се препоръчват за профилактика на следоперативни инфекции:

1-2 грама на лекарството интравенозно или интрамускулно 30-60 минути преди операцията.

В хирургически операции с продължителност 2 часа или повече: допълнително 0,5 г 1,0 интравенозно или интрамускулно в период на експлоатация (схема на приложение може да се променя в зависимост от продължителността на действие).

0,5-1 грама интрамускулно или интравенозно с интервал от 6 часа в продължение на 24 часа след операцията.

Лекарството трябва да се прилага 30-60 минути преди началото на операцията в доза достатъчно, за да се получи ефективна концентрация на антибиотика в кръвната плазма и тъкани. По време на работа, показан повторното въвеждане на лекарството адекватно да поддържа концентрацията на антибиотика по време на операцията. В риск от развитие на сериозни инфекциозни усложнения след операция, профилактично лекарство трябва да се прилага в продължение на още 3-5 дни.

Получаване на разтвори за инжектиране

За интрамускулно инжектиране

Концентрацията на флакона се разтваря в стерилна вода за инжекция, бактериостатична вода за инжектиране, 0, 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране, както е посочено в таблицата по-долу. Бутилки с един гр се разтваря само в стерилна вода за инжекция или бактериостатична вода за инжектиране.

Бутилки с:	Количеството на разтворителя, който се добавя към разтворителя, количеството на разтворителя	Обемът на получения разтвор	Концентрацията на лекарството
500 мг	2 мл	2, 2 мл	225 мг / мл
1 м	2, 5 мл	3.0 мл	330 мг / мл

За интравенозно приложение,

Приготвеният разтвор за получаване интрамускулно инжектиране се разтваря в стерилна вода за инжектиране в количество не по-малко от 10 мл. Смесеният разтвор се инжектира бавно интравенозно в продължение на 3-5 минути.

За интравенозна инфузия разтвор за мускулно приложение се разрежда с 50-100 мл един от следните разтвори:

0 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране;

5% или 10% глюкозен разтвор за инжектиране;

5% разтвор на глюкоза в лактат разтвор на Рингер за инжектиране;

0, 9%, от 0 до 45% или от 0 до 2% натриев хлорид се разтваря в 5% разтвор на глюкоза за инжектиране;

Рингеров разтвор за инжекции с или без лактат лактат.

Приготвени разтвори са стабилни в продължение на 24 часа при температура 15-30 ° С, или в рамките на 96 часа, когато се съхранява в хладилник (2-8 ° С).

Разтвор на лекарство във вода за инжектиране на 0, 9% натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза, ако тя се замразява веднага след приготвяне е стабилен в продължение на 12 седмици, при съхранение morozzilniku при температура под -20 ° С Лекарството трябва да бъде размразена без отопление. Не трябва ли да бъде повторно замразена.

Странични действия.

реакция на свръхчувствителност: еозинофилия, лекарствена треска, сърбеж, уртикария, ангиоедем и анафилаксия.

промени хематологични. Съобщените за случаи на левкопения, неутропения, тромбоцитопения.

Черен дроб. В отделни случаи са наблюдавани преходно повишаване на нивата на аланин трансфераза, аспартам-трансфераза и алкална фосфатаза, преходна хепатит и холестатична жълтеница.

Белите дробове. Преходно повишаване на кръвното урея без клинични симптоми на бъбречна дисфункция.

Стомашно-чревен тракт. По време на и след лечението със симптоми на псевдомембранозен колит могат да възникнат. В редки случаи гадене и повръщане. Той докладва за анорексия, диария и орална кандидоза (млечница).

Други ефекти. В редки случаи, болка и втвърдяване на мястото на инжектиране. Когато се прилагат интравенозно, флебит са редки. Може би появата на анален-генитален сърбеж, генитална кандидоза, и вагинит.

Противопоказания. Totatsef противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици.

Предозиране.

При парентерално приложение на лекарството в дози, които надхвърлят препоръчва, може да има замайване, парестезия, главоболие. Появата на припадъци, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, при което вероятността за натрупване на лекарството в организма става по-висока. В този случай, инжектирането трябва да се преустанови и да антиконвулсивна терапия. Може би използването на хемодиализа.

Особености на употреба.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със свръхчувствителност към пеницилини. Клинични и лабораторни изследвания потвърждават частично напречно алергенност между антибиотици пеницилин и цефалоспоринови групи. Съобщените за тежки анафилактични реакции с фатални резултати, докато въвеждането на антибиотици с двете групи. Когато развитието на тежки анафилактични реакции изискват спешно лечение. При прилагането на повечето антибактериални средства се съобщава за случаи на псевдомембранозен колит с лека до форми, които заплашват живота. Ето защо, в случай на диария по време на лечението с това трябва да се оцени правилно, провеждане на допълнителни изследвания за потвърждаване на диагнозата и да предпише лечение. Прилаганата интратекално лекарството не се препоръчва, тъй като този начин на прилагане, развиват тежки токсични ефекти в централната нервна система, включително конвулсии. Пациенти с нарушена бъбречна функция се препоръчва да се намали дозата.

При продължително използване на лекарството трябва да се има предвид възможността от суперинфекция, причинена от микроорганизми чувствителни към него. По време на лечението възможно показатели psevdopozitivnye Coombs реакция.

Бременност и кърмене.

Проучванията при животни не са показали ефектите върху репродуктивните функции и никакво вредно въздействие върху плода. Въпреки това, не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Лекарството трябва да се използва по време на бременност само под лекарско наблюдение и при наличието на абсолютни показания. Известно е, че лекарството е в много ниски концентрации, той прониква в човешката кърма, така че майките се хранят, трябва да използвате лекарството с повишено внимание.

употреба в педиатрията

Безопасността и ефикасността на лекарството при бебета и деца в първите месеци от живота не е установена.

Взаимодействие с други лекарства.

При едновременно използване на секреция пробенецид цефалоспорини в бъбречните тубули може да се намали, което може да доведе до повишени концентрации Totatsef лекарство в кръвта за дълъг период от време. В заявление с аминогликозиди, увеличава риска от нефротоксичност.

По време на лечението на глюкоза в урината резултатите от анализ на базата на възобновяване на медни соли може да разкрие psevdopozitivnymi. Поради това анализът на

глюкоза, препоръчани от ензимни методи, използвайки глюкоза оксидаза.

Условия и срокове.

Се съхранява при температура от 15-30 ° С

ДА СЕ ПАЗИ ОТ ДЕЦА!

Срок на годност - 3 години.

Споделяне в социалните мрежи:

сроден