Tserazon

Tserazon (Cerazon)

Международни и химическо наименование: Цефоперазон;

(6R, 7R) -7 - [[(2R) -2 - [[(4-етил-2, 3-пиперазин-1-ил) карбонил] амино] -2- (4-хидроксифенил) ацетил] амино] - 3 - [[(1-метил-1Н-тетразол-5-ил) сулфанил] метил] -8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат натриева сол;

Основни физични и химични свойства: Прах, бял или леко оцветен zholtovatogo хигроскопичен. Ако кристала проявява полиморфизъм;

Състав. 1 флакон съдържа цефоперазон натриева сол в стерилни безводни pererahuvani на цефоперазон - 1 година

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антимикробни средства за системно приложение. Цефалоспорини и други подобни вещества. Ceftazidime. АТС код J01DA32.

лекарства за действие. фармакодинамика. Tserazon - цефалоспоринови антибиотици III поколение за парентерално приложение. Бактерициден ефект, нарушаване синтез микроорганизъм клетъчна стена. Той разполага с широк набор от действия. Активни спрямо грам-положителни организми: Staphylococcus ауреус (щамове, които произвеждат и произвеждат пеницилиназа), Staphylococcus Epidermidis, стрептококова пневмония (преди Diplococcus пневмония), Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични щам на група А), Streptococcus agalactiae (бета-хемолитични щам от група В) , Enterococcus faecalis- много други щамове на бета-хемолитични Streptococcus spp.- грам-отрицателни микроорганизми: Escherichia Coli, Klebsiella SPP, Enterobacter SPP, Citrobacter SPP, Haemophilus грип (щамове, които произвеждат и не произвеждат бета-лактамаза), Proteus Mirabilis, ... Протей вулгарис, Morganella morganii (по-рано Протей morganii), Пр idencia rettgeri, (преди Proteus rettgeri), Providencia SPP., Serratia SPP. (Включително Serratia marcescens), Salmonella SPP., Shigella SPP., Pseudomonas Aeruginosa и deyakih други щамове на Pseudomonas SPP., Deyakih щамове на Acinetobacter calcoaceticus SPP., Neisseria гонорея (щамове, които произвеждат, и не произвеждат бета-лактамаза), Neisseria meningitidis , Bordetella коклюш, Yersinia enterocolitica- анаеробни микроорганизми: Грам-положителни и Грам-отрицателни коки (. включително Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella SPP), грам-положителен пръти (включително Clostridium SPP, Eubacterium SPP, Lactobacillus SPP ...), грам-отрицателни пръти (включително Fusobacterium SPP ,. много щамове на Bacteroides Fragilis SPP., както и други представители на щамове от Bacteroides SPP.). Стабилно по отношение на плазмид бета-лактамаза широка гама (ТЕМ-1, 2, SHV-1). Въпреки нарушена от ензими разширяване на спектъра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5).

Фармакокинетика. Времето за достигане на максимална концентрация (Т_макс) След интрамускулно приложение - 1 час, докато максималната концентрация C_макс = 65 мкг / мл. След еднократно интравенозно приложение на 1 г цефтазидим - веднага след C_макс = 153 мкг / мл. Тъй като плазмените протеини се свързва 85-90%. Достига терапевтични нива във всички тъкани и телесни течности: перитонеална, асцит и цереброспиналната, урина, жлъчка, жлъчен мехур стена, бял дроб, храчки, сливици и лигавицата на синусите, предсърдие, бъбреците, пикочния тракт, на простатата, тестисите, матката, фалопиевите тръби , кости, кръв от пъпната връв и околоплодна течност. Екскретира в жлъчката - 70-80%, бъбреците - 20-30%. Периодът на полуразпад (T_1/2) - 2 часа, независимо от начина на приложение. Периодът на полуразпад е намалена при пациенти с чернодробна недостатъчност. При тежко увреждане на черния дроб достига терапевтична концентрация на лекарството, а времето на полуживот се удължава 2-4 пъти. Когато бъбречната чернодробно увреждане могат да се натрупват в кръвния серум.

Показания за употреба. Инфекции, причинени от чувствителни към Tserazonu патогени, включително бактериални инфекции на горните дихателни пътища, респираторен тракт, пикочните routes- перитонит, холецистит и други коремна infektsii септицемия, meningit- кожата и меките тъкани, костни инфекции и инфекции sustavov- инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи, гонорея и други инфекции, които се предават по полов път. Превенция на инфекциозните усложнения след коремна, гинекологични, сърдечно-съдови и ортопедични операции.

Методът на използване и дозата. Използва се интравенозно и интрамускулно. Средна възрастен в дневна доза от 2-4 грама на 2 пъти на ден. При тежки инфекции по време на дозата може да бъде увеличена до 8 грама на ден.

Когато neuslozhnennom гонококов уретрит - 500 мг интрамускулно.

За антибактериални профилактика на следоперативни усложнения - интравенозно в 1 грам или два грама за 30-90 минути преди операцията и след това на всеки 12 часа (обикновено по-малко от 24 часа).

При операции с повишен риск от инфекция (например, колоректален хирургия) или замърсяване може да предизвика голяма вреда особено (когато е в режим на работа на сърцето или протезни стави) профилактична употреба може да продължи в продължение на 72 часа след операцията.

При пациенти, които имат по-ниска скорост на гломерулна филтрация на 18 мл / мин, дневната доза не трябва да надвишава 4 грама разделени от 2 приложение.

При деца, дневните дози от 50 до 200 мг / кг в 2 отделни дози (на всеки 12 часа), ако е необходимо, и голям. Новородено (възраст 8 дни) - на всеки 12 часа. Дневните дози до 300 мг / кг се използва без усложнения за лечение на бебета и деца с тежки инфекции, включително бактериален менингит.

Получаване на разтвори. Стерилният прах се първо разреден посредством всяка желана съразтворител (5% инжекционен разтвор на глюкоза, 10% разтвор на глюкоза за инжектиране, 0, 9% хлорид за инжектиране разтвор на натриев, 0, 2% разтвор на натриев хлорид за инжектиране, стерилна вода за инжектиране) чрез добавяне в количество от 2 мл на 8 грама на 1 Tserazona. За да се подобри разтворимостта препоръчва използването на 5 мл разтворител за 1гр продукт. След това цялото количество на получения разтвор трябва да се разреди с един със следните разтворители за интравенозно приложение на 5% глюкоза за инжектиране, 10% глюкоза за инжектиране, 5% глюкоза и лактат на Рингер разтвор за инжекции, лактатен разтвор на Ringer, 5% глюкоза и 0, 9% натриев хлорид за инжектиране.

За интравенозна инфузия с прекъсване на съдържанието на флакона (1 г) се разтваря в 20-100 мл, съответно, на стерилен разтвор за интравенозна инжекция и се прилага в продължение на 15-60 минути. Ако се използва като разтворител за инжектиране, стерилна вода, след това към флакона с лекарство прибавя не е повече от 20 мл.

За да се осигури непрекъсната интравенозна инфузия на 1 г продукт се разтваря в 5 мл или стерилна вода за инжектиране или 5 мл бактериостатична вода за inektsiy- Полученият разтвор се прибавя към съответния разтворител за интравенозно приложение.

За директно интравенозно инжектиране Tserazon максималната единична доза за възрастен пациент е 2 г, за деца - 50 мг / кг телесно тегло. Лекарството се разтваря в подходящ разтворител преди крайната концентрация от 100 мг / мл, и се прилага в продължение на 3-5 минути.

За получаването на разтвори за интрамускулно инжектиране може да се използва вода за инжектиране или бактериостатична вода за инжектиране. В случай на инжекция в концентрации, които превишават 250 мг / мл, се препоръчва да се използва лидокаин за разтвор. Разтворът се получава като се използва стерилна вода за инжекции в комбинация с 2% разтвор на лидокаин, че разтворът на 0, 5% разтвор на лидокаин хидрохлорид. Този метод се препоръчва разреждане: Tserazona да се постигне концентрация от 250 мг / мл във флакон, който включва 1 г от лекарството се прибавя 2, 6 мл вода за инжектиране, разбърква се до пълно разтваряне, и след това се прибавя 0, 9 мл 2% разтвор на лидокаин.

За да се постигне Tserazona концентрация от 333 мг / мл в ампула, която включва 1 г от препарата, се прибавя 1, 8 мл вода за инжектиране, разбърква се до пълно разтваряне, и след това се прибавя 0, 6 мл 2% разтвор на лидокаин.

Интрамускулно приложение се извършва дълбоко в седалищния мускул голяма или в средата на бедрото.

Странични действия. Алергични реакции (уртикария, макулопапуларен обрив, диария, еозинофилия) - анемия, neytropeniya- gipoprotrombinemiya- гадене, повръщане, повишена активност diareya- "черен дроб" трансаминази и алкална фосфатаза, giperkreatinemiya- след интравенозно инжектиране - флебит, интрамускулно инжектиране - болка при дефицит vvedeniya- витамин К (ако непълна диета или злоупотреба на усвояване на храна, например, при пациенти муковисцидоза, както и пациенти, които за дълго време са на парентерално хранене) - в такива пациенти трябва да се проследяват протромбиновото време.

Противопоказания. Свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност, бременност, лактация, тежка бъбречна недостатъчност.

Предозиране. Епилептични припадъци.

Лечение. Седативни терапия protivoobmorochnyh агенти в епилептични припадъци.

Особености на употреба. Пациенти със свръхчувствителност към пеницилини история на наркотици се предписва с повишено внимание. В случай на тежко чернодробно заболяване или бъбречно заболяване съвместно да се наложи да се промени дозата.

Продължителната употреба може да доведе до ускорен растеж на резистентни микроорганизми. По време на употреба на лекарството може да се осъществи psevdopozitivnaya отговор на глюкоза в урината при решение на Бенедикт или Флеминг. По време на лечението трябва да се въздържат от употребата на алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Може да се използва в комбинирани терапии с други антибиотици, ако не е посочено такова лечение.

Фармацевтичен несъвместима с аминогликозиди. Ако е необходимо комбинирана терапия Tserazon и аминогликозиди прилагат по последователен изстрел интравенозни лекарствени форми се използват два отделни венозни катетри, предвидени адекватно тях промиване с подходящи разтворители между администрации последователни дози на лекарства.

Аминогликозидите увеличават риска от нефротоксичност, а назначаването на tsefatimom.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина, при температура от 2 ° С до 15 ° С

Срок на годност - 2 години.