Tsezolin

Tsezolin (Cezolin)

Международни и химическо наименование: cefazolin- (6R-транс) -3 - [[5-метил-1, 3, 4-тиадиазол-2-ил) тио] метил-8-оксо-7 [(1 Н-тетразол-1-илацетил) амино] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилна киселина (като натриева сол);

Основните физико-химически характеристики: Бял кристален прах, без мирис;

Състав. 1 флакон съдържа Tsezolina цефазолин 250 mg, 500 mg, 1000 mg.

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. б-лактамни антибиотици. АТС код J01D A04.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Цефалоспорин антибиотик от I поколение за парентерално приложение. Бактерициден ефект, нарушаване синтез микроорганизъм клетъчна стена, има широк спектър на действие. Активни във връзка с Грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus SPP. (Staphylococcus Aureus, производство и производството не пеницилиназа, Staphylococcus Epidermidis), Streptococcus SPP. (Включително Streptococcus пневмония, б-хемолитични стрептококи група А), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis- грам-отрицателни организми: Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея, Shigella SPP, Salmonella SPP, Escherichia Coli, Klebsiella SPP, Proteus Mirabilis, Treponema SPP ... ., Leptospira SPP., Enterobacter aerogenes, Haemophilus инфлуенца. Не е ефективен по отношение на Pseudomonas SPP. (Включително Pseudomonas Aeruginosa), indolpozitivnyh щамове на Proteus SPP. (Включително Proteus вулгарис), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium туберкулоза, Providencia rettgeri, Serratia, Мима, Herellea SPP., Анаероби, метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus SPP.

Фармакокинетика. Максималната концентрация след интрамускулно приложение 0,25,0,5 и 1 г се постига след 1-2 часа и при 17, 38 и 64 мкг / мл, съответно. След интравенозно приложение, максималната концентрация на 1 г до края на инфузията

188 мкг / мл, чрез 8 часа - 4 мкг / мл. Връзка с плазмените протеини - 85%. Обемът на разпределение - 0.12 L / кг. В органи и тъкани на тялото (включително ставите, сърдечно-съдовата система, стомаха, бъбреците и пикочните пътища, средното ухо, плацентата, респираторния тракт, кожата и меките тъкани). При пациенти с нормална концентрация функция zhelchevydelyayuschih начини в жлъчния мехур жлъчна тъкан и е много по-висока, отколкото в кръвната плазма. Той се метаболизира в черния дроб. Времето на полуживот е 1, 4 - 1, 8 часа. (Неонаталният възраст от 1 седмица - 4, 5 -. 5 часа). Отделя чрез бъбреците в непроменена форма за първия 6 часа на 60-90% след 24 часа - 70-95%. Ако бъбречната функция полуживот от 3 - 42 часа. Умерено се появи в хемодиализа.

Показания. Бактериални инфекции, инфекции на горните и долните дихателни пътища, на горните дихателни пътища (включително отит на средното ухо) и mochevydelyayuschih zhelchevydelyayuschih тракт, тазови органи (включително гонорея), На кожата и меките тъкани, костите и ставите (включително остеомиелит), ендокардит, сепсис, перитонит, мастит, рана, изгаряне и следоперативни инфекции, сифилис. Предотвратяване на инфекции на хирургичната рана в пред-и следоперативен период.

Методът на използване и дозата. Възрастните се инжектират интрамускулно или интравенозно (болус или вливане). Средната дневна доза е 0,25 - 1 R множество въвеждане - 3 - 4 пъти дневно. Максималната дневна доза от 6 г (в редки случаи 12 д). Средната продължителност на лечението е 7 - 10 дни. За предотвратяване на следоперативни инфекции прилага интравенозно един грам на 0.5 - 1 час преди операцията на 0.5 - 1 гр - по време на операция и с 0.5 - 1 гр всеки 8 часа в продължение на първите дни след операцията. Пациенти с увредена бъбречна функция трябва да се промени режим на дозиране, съответно, със стойности на креатининовия клирънс: креатининовия клирънс на 55 мл / мин или по-голяма или в плазмена концентрация на креатинин от 1,5 мг% или по-малко може да се прилага при пълно dozu- креатининов клирънс 35 - 54 мл / та или в плазмена концентрация на креатинин от 1 -3 мг 6% могат да се прилагат пълна доза, но интервалът между инжекциите да се увеличи до 8 часа- при креатининов клирънс 11-34 мл / мин, или концентрация на креатинин в плазмата 4, 5 - 3 1 мг % - ½- дози на интервали от 12 chas- с креатининов клирънс от 10 мл / мин и по-малко от или плазмен креатинин концентрация 4 мг 6% или повече - ½- обикновените дози на всеки 18 - 24 часа. Всички препоръчва доза се прилага след първоначална натоварваща доза от 0.5 г

Деца на възраст от 1-месечна възраст или по-възрастни са администрирани за 25-50 мг / кг / sutki- в тежки инфекции или дозата може да се увеличи до 100 мг / кг / ден. Многообразието от 3 - 4 пъти на ден. При деца с увредена корекция бъбречна режим функция доза се извършва в зависимост от стойностите на креатининовия клирънс: креатининов клирънс 40 - 70 мл / мин - 60% от средната дневна доза се прилага и на всеки 12 chas- с креатининов клирънс 20-40 мл / мин - 25 % от средната дневна доза с интервал от 12 chas- с креатининов клирънс 5-20 мл / мин - 10% от средните дневни дози на всеки 24 часа. Всички препоръчва доза се прилага, след първоначална доза натоварване.

Приготвяне на разтвори за инжекции и вливания. Решенията са точно преди действителното въвеждане. 0,25 г продукт се разтваря в 1 мл вода за инжектиране 0,5 грам - 2 мл вода за инжекции, една грам - 4 мл вода за инжекции. За интравенозно болусно инжектиране разтвор, приготвен се разрежда с 5 мл вода за инжектиране, след това се въвежда бавно над 3-5 минути. За интравенозно вливане препарат разреден 50 - 100 мл 5% или 10% разтвор на декстроза, 0, 9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Ringer, 5% разтвор на натриев бикарбонат. По време на размножаване флакона трябва да се разклащат енергично докато се разтвори напълно. Преди да се използва продукта в пластмасови контейнери rozmorozhuyut разтвор при стайна температура (нагряване не е разрешена). След това, разтворът се разбърква. Ако имате разтворените частици от разтвора не може да се приложи.

Странични ефекти Tsezolina. Алергични реакции: уртикария, втрисане, диария, обрив, сърбеж, рядко бронхоспазъм, еозинофилия, ексудативна еритема мултиформе, злокачествен ексудативна еритема (синдром на Стивънс-Джонсън), Токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), ангионевротичен оток, анафилактичен шок.

От страна на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария или запек, подуване на корема, коремна болка, гуша, кандидоза на храносмилателния тракт (включително орална кандидоза), нарушена чернодробна функция (повишена активност "черен дроб" трансаминази, хипербилирубинемия), по-рядко - стоматит, глосит, хепатит и жълтеница holitsisticheskaya псевдомембранозен ентероколит.

От страна на хемопоеза: левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, хемолитична анемия, понижение на хематокрита, което представлява увеличение на протромбиновото време.

С пикочно-половата система: бъбречна дисфункция (азотемия, повишени нива на урея и креатинин в кръвта), анален сърбеж, генитален сърбеж.

Локални реакции: флебит, болка по вена походка, болката и инфилтрират в мястото на интрамускулно приложение.

Други: суперинфекция, кандидоза.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството или към други б-лактамни антибиотици. Бременност, лактация, бебета (до 1 месец). Използва се с повишено внимание при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност, псевдомембранозен ентероколит.

Предозиране. В предозиране евентуално повишаване на честотата на нежеланите реакции, описани по-горе.

Лечение: simptomaticheskoe- при пациенти с бъбречна недостатъчност - хемодиализа и хемоперфузия.

Особености на употреба. Мерки Tsezolin прилагат при пациенти с увредена бъбречна функция. При пациенти с свръхчувствителност към пеницилин алергична реакция към цефалоспоринови антибиотици. По време на лечението възможно фалшиво положителна реакция на урината за захар.

В назначаване на лекарството може да увеличи заболявания на храносмилателния тракт, особено колит.

Безопасност на използване при недоносени бебета и малки деца не е установена.

Употреба при бременност и кърмене е възможно само ако очакваната полза за майката надхвърля риска за плода или детето.

Взаимодействието с други лекарства. Не се препоръчва едновременно с антикоагуланти и диуретици (фуроземид, етакринова киселина). Аминогликозидите увеличават риска от увреждане на бъбреците. За получаване на разтвор за интравенозно приложение (болус или инфузия) не може да се използва лидокаин.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност 3 години.