Цефотаксим-BHFZ

Цефотаксим-BHFZ (Цефотаксим-BCPP)

Международни и химическо наименование: Cefotaxime- натрий (6R, 7R) -3 - [(ацетилокси) метил] -7 - [[(Z) -2- (2-аминотиазол-4-ил) -2- (metoksiimino) ацетил] амино] -8 оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбоксилат;

Основни физични и химични свойства: Прах, бял или бледожълт. хигроскопичен;

Състав. 1 флакон съдържа стерилен натриев цефотаксим в преизчисляване на цефотаксим 500 мг или 1000 мг.

Форма освобождаване на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антимикробни средства за системно приложение. Други бета-лактамни антибиотици. трето поколение цефалоспорини. АТС код J01D D01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Цефотаксим-BHFZ - полусинтетичен антибиотик цефалоспорин група III поколение, широкоспектърен, за парентерално приложение. Лекарството е ефективен срещу много грам-положителни и има висока активност за грам-отрицателни бактерии. Тя засяга бактерицидно на бактериални щамове, които са устойчиви на пеницилин, аминогликозиди, сулфонамиди. Механизмът на антимикробно действие цефотаксим-BHFZ, свързани с потискане на ензимната активност транспептидаза, блокада на пептидогликан, нарушение на клетъчната стена пептидогликан образуване на микроорганизми а. резистентни спрямо на четири от петте бета-лактамазни грам-отрицателни бактерии и Staphylococcus пеницилиназа. Активно относително Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis, някои щамове на Enterococcus SPP., Streptococcus пневмония (особено Diplococcus пневмония), Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи от група А), Streptococcus agalactiae (група В стрептококи), Bacillus субтилис, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia Coli, Haemophilus грип, включително ampitsillinorezistentnyh щамове, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея, включително щамове, които произвеждат пеницилиназа, Propionibacterium, Proteus Mirabilis, Протей вулгарис, Proteus inconstans, Serratia SPP., Veillonella, Yersinia, Bordetella коклюш, Moraxella, Aeromonas хидрофилност, Fusobacterium, Bacteroides SPP., Clostridium видове, Peptostreptococcus видове, Peptococus SPP.

Тя засяга някои щамове на Pseudomonas Aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter Pylori, Bacteroides Fragilis, Clostridiun труден. Могат да действат на мултирезистентни щамове, които са резистентни към пеницилини, цефалоспорини на първите две поколения на аминогликозиди. Лекарството е по-малко активен към грам-положителни коки от цефалоспорини поколения I-II.

Чрез действието на резистентни Streptococcus Група D, Listeria SPP. metitsilinstoykie и стафилококи.

Фармакокинетика. Максималната концентрация в кръвта след интрамускулно инжектиране в дози от 500 мг и 1000 мг наблюдава 30 минути след прилагане и 11 мкг / мл и 21 мкг / мл, съответно. 5 минути след интравенозно приложение на 500 мг, 1,000 мг или 2000 мг на максималната концентрация в кръвта е съответно 39, 100, 214 мкг / мл. В кръвта продукт с 25-40% протеин свързан. Бактерицидна концентрация в кръвта се запазва в продължение на 12 часа. Лекарството прониква добре в тъкан (създава ефективна концентрация в миокарда, костите, жлъчния мехур, на кожата, на меките тъкани), телесната течност (намира се в ефективни концентрации в цереброспиналната, перикардиална, плеврален, перитонеална, синовиална течност) преминава през плацентата, влиза в майчиното мляко. Цефотаксим-BHFZ показва в значителни количества в урината (90%) (непроменен и около 60-70% като активни метаболити на около 20-30%, с 15-25% от тях е основен метаболит - dezatsetiltsefotaksimom който има антимикробна активност) , Полуживотът при интравенозно приложение - 1 час, интрамускулно - 1-1,5 часа. При многократно интравенозно приложение при доза от 1000 мг на всеки 6 часа за 14 дни натрупване не се наблюдава. При кърмачета полуживот от 0.75-1.5 часа, преждевременно - от 1.4 до 6.4 часа, при пациенти на възраст над 80 години и при бъбречна недостатъчност повишава наркотици полуживот от около 2 пъти.

Показания за употреба. Инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към ефектите на лекарството:

ухо инфекция, нос и гърло (тонзилит, отит);

респираторни инфекции (бронхит, пневмония, плеврит, абсцеси);

инфекции на пикочно-половата система;

септицемия, бактеремия;

интраабдоминални инфекции (включително перитонит);

На кожата и меките тъкани инфекции;

костни и ставни инфекции;

менингит (с изключение listerioznogo) и други инфекции на централната нервна система;

предотвратяване на инфекция след операция на храносмилателния тракт, урологични и гинекологични и акушерски операции.

Методът на използване и дозата. Цефотаксим-BHFZ определен чрез интрамускулно и интравенозно болус и инфузия.

За интрамускулно приложение се разтваря 500 мг цефотаксим-BHFZ 2 мл и 1000 мг - 4 мл стерилна вода за инжектиране или 1% разтвор на лидокаин и се инжектира дълбоко в седалищния мускул.

За интравенозно приложение на 500-1000 мг се разтваря цефотаксим-BHFZ 4 мл и 2000 мг - 10 мл стерилна вода за инжектиране и се прилага бавно, в продължение на 3-5 минути.

За интравенозна инфузия разтваря 1000-2000 мг в 50-100 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и се прилага в продължение на 50-60 минути.

Еднократна доза на цефотаксим-BHFZ възрастен - 1000 мг на всеки 12 часа в тежки случаи, дозата се повишава до 2000 мг на 12 часа или за увеличаване на броя на приложенията на 3-4 пъти на ден, като обща дневна доза до максимум - 12 грама.

При остър препарат гонорея се прилага веднъж, интрамускулно, в доза от 500-1000 мг.

За предотвратяване на инфекциозни усложнения преди или по време уводна 500-1000 мг анестезия приложената, ако е необходимо повторни инжекции 6-12 часа.

При бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс при 10 мл / мин или по-малко) доза, намалена с 2 пъти.

Преждевременно и деца на възраст под една седмица дневна доза е 50-100 мг / кг, разделена на две дози гладка приложение на ден се прилага интравенозно. При деца на възраст 1-4 седмици дневна доза е 75-150 мг / кг, разделена на три плосък доза и се прилага интравенозно.

При деца с тегло до 50 кг на дневна доза цефотаксим-BHFZ е 50-100 мг / кг и се разделя с 3-4 интрамускулно или интравенозно приложение. При тежки инфекции, включително менингит, удвояване на дневната доза.

Деца с тегло 50 кг или повече лекарство се прилага в дози за възрастни.

Странични действия.

От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка, дисбиоза, редки псевдомембранозен колит;

Алергични реакции: обрив, зачервяване на кожата, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, диария, еозинофилия, анафилактични реакции, по-рядко - анафилактичен шок;

От биохимични показатели: повишени чернодробни трансаминази, LDH, алкална фосфатаза и билирубин, концентрацията на урея и креатинин;

От страна на кръв неутропенията периферна, преходна левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, gipoprotrombinemii;

Централна нервна система: главоболие, обратно енцефалопатия;

Местни реакции: болка, възпаление на тъканите, флебит;

Ефектите, причинени от биологично действие: суперинфекция може да се развие;

Други: кървене и кръвоизлив, автоимунна хемолитична анемия, интерстициален нефрит, остра чернодробна недостатъчност, аритмия (с бързото въвеждане на струята).

Противопоказания. Свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици и други бета-лактамни антибиотици, свръхчувствителност към лидокаин (интрамускулно) - кървене, история на ентероколит (особено язвен колит) - бременност.

Мускулна инжекция е противопоказан за деца до 2,5 години.

Предозиране. Предозирането на лекарството може да причини енцефалопатия.

Лечение - симптоматична терапия.

Особености на употреба. Бъдете предпазливи пациенти, назначени цефотаксим-BHFZ с история на allergoanamnezom.

В случай на жени на лекарството да кърмят, хранене трябва да се преустанови.

Едновременното използване на цефотаксим-BHFZ с нефротоксични лекарства изисква наблюдение pochek- функция при използване на лекарството за повече от 10 дни, необходимо наблюдение на периферна кръв. Най-възрастните и болни индулгенциите за антикоагулация профилактика трябва да се предписват витамин К. При определяне на симптом на псевдомембранозен колит цефотаксим-BHFZ преобръщане.

Цефотаксим-BHFZ не оказва влияние върху способността да се работи с механизмите и контрол на превозни средства.

Взаимодействието с други лекарства. С едновременното прилагане Цефотаксим-BHFZ с аминогликозиди, "контур" диуретици наблюдавани увеличение на нефротоксичност. Едновременното прилагане на антитромбоцитна с НСПВС увеличава риска от кървене. Пробенецид забавя екскрецията, увеличава плазмената концентрация и време на полуживот. Цефотаксим-BHFZ не се прилага в един екран с други лекарства чрез взаимодействие възможно.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години. Не използвайте лекарството след срока на годност отбелязан върху опаковката!