Tsiproksol

Tsiproksol (Ciproxol)

Международни и химическо наименование: ciprofloxacin- 1-циклопропил-6-флуоро-1, 4-дихидро-4-оксо-7- (пиперазин-1-ил) -3-карбокси киселина хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките удължени форма с oboevypukloy повърхностно покритие, бял с една степен;

Състав. 1 таблетка съдържа ципрофлоксацин хидрохлорид, въз основа на 0, 5 г ципрофлоксацин;

други съставки: картофено нишесте, микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, кроскармелоза натрий, аерозил, талк, магнезиев стеарат, 752 бял sepifilm, полиетилен гликол 4000.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиинфекциозни за системно приложение. Флуорохинолоните. АТС код J01M A02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Антимикробна широк спектър на действие на флуорохинолони. Бактерициден ефект. Лекарството инхибира гираза бактерии ензим ДНК, като по този начин нарушен ДНК репликацията и синтеза на клетъчни протеини на бактерии. Ципрофлоксацин действа като микроорганизми, които се размножават, и на тези, които са във фазата на покой. Чрез ципрофлоксацин чувствителни Грам-отрицателни аеробни бактерии: ентеробактериите (Escherihia коли, Salmonella SPP, Shigella SPP, Citrobacter SPP, Klebsiella SPP, Enterobacter SPP, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia SPP ...... , Morganella morganii, Vibrio SPP, Yersinia SPP), други Грам-отрицателни бактерии (Haemophilus SPP, Pseudomonas Aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas SPP, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campilobacter jejuni, Neisseria SPP) -..... някои вътреклетъчни патогени (Legionella pneumophila, Brusella SPP., Chlamydia трахоматис, Listeria моноцитогени, Mycobacterium туберкулоза, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare). Чувствителен към ципрофлоксацин и грам-положителни аеробни бактерии: Staphilococcus SPP. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus SPP. (St.pyogenes, Св Agalactiae). Повечето стафилококи, които са резистентни към метицилин и са устойчиви на ципрофлоксацин.

Чувствителността на бактерии Streptococcus pneumonie, Enterococcus фекалии е умерена.

Чрез такива резистентни микроорганизми: Corynebacterium SPP, Bacteroides Fragilis, Pseudomonas Cepacia, Pseudomonas maltofilia, Ureaplasma urealiticum, Clostridium труден, Nocardia asteroides .. Влияние на лекарството, свързани с Treponema Pallidum е недостатъчно проучени.

Фармакокинетика. Когато се приема орално ципрофлоксацин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Бионаличност е 50-85%. Максималната концентрация на лекарството в кръвния серум на здрави доброволци чрез орално приемане (преди хранене) се постига 1-1 часа и 5 е 1, 6 мкг / мл.

Ципрофлоксацин се разпределя в тъкани и телесни течности. Високите концентрации на лекарството са наблюдавани в жлъчката, бял дроб, бъбреците, черния дроб, жлъчния мехур, матката, сперма, простатна тъкан, сливици, ендометриума, маточните тръби и яйчниците. Концентрацията на лекарството в тези тъкани, отколкото в серума. Ципрофлоксацин е също добре в костта, очна течност, бронхиални секрети, слюнка, кожата, мускулите, bryushninu, лимфа.

Концентрацията на ципрофлоксацин, които се натрупват неутрофили в кръвта, 2-7 пъти по-висока, отколкото в серум.

Обемът на разпределение в организма е около 2-3, 5 L / кг. В цереброспинална течност лекарството влиза в малък размер, когато концентрацията му е 6-10% от същия серум.

Степента на свързване към плазмени протеини Ципрофлоксацин е 30%.

При пациенти с нарушена бъбречна функция на полуживот се увеличава.

Главният път на екскреция на ципрофлоксацин от тялото - бъбреци. диуреза 50-70%. От 15% до 30% се отделя в изпражненията.

Времето на полуживот след перорално приложение е 3-5 часа.

Пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин. / 1, 73м²) Необходимо е да се назначава половината от дневната доза.

Показания. Бактериалните инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

инфекция на горните дихателни пътища - отит на средното ухо, синузит, предна синузит, синузит, мастоидит, тонзилит, фарингит;

респираторно заболяване - остър и хроничен (в етап обостряне) бронхит, пневмония, бронхиектазии, муковисцидоза;

коремни инфекции - бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, перитонит, абсцес vnutrennebryuschnye, салмонелоза, тиф, кампилобактериоза, Yersiniosis, шигелоза, холера;

бъбреците и пикочния тракт инфекции - цистит, пиелонефрит;

инфекция на тазовите органи и гениталиите - простатит, аднексит, салпингит, оофорит, ендометрит, тръбна абсцес, тазово възпаление, гонорея, венерична язва, хламидии;

На кожата и меките тъкани инфекции - инфектирани язви, рани, изгаряния, абсцеси, флегмон;

костни и ставни инфекции - остеомиелит, септичен artrit- сепсис;

инфекции, причинени от имунна недостатъчност (възникващи при лечението на имуносупресивни агенти или при пациенти с неутропения);

предотвратяване на инфекции при хирургични процедури.

Методът на използване и дозата. Лекарството се приема перорално при 0, 25 г 2-3 пъти на ден за тежки инфекции - 0, 5-0, 75 г от 2-3 пъти на ден.

Обикновено, лекарството се използва при следните дози:

инфекции на горните дихателни пътища: в зависимост от тежестта на заболяването, на 0, 5 г 2 пъти дневно в продължение на 7-10 дни;

с инфекции на пикочните пътища: за 0, 25-0, 5 г 2 пъти на ден, лечението е 7-10 дни;

в neuslozhnennoy гонорея: за 0, 25-0, 5грам веднъж;

при свързване гонококов инфекция с Mycoplasma и хламидиални инфекции: за 0, 75 грам всеки 12 часа в продължение на 7-10 дни.

в венерична язва: над 0, 5 г 2 пъти дневно в продължение на няколко дни;

в менингококова ринофарингитно на: веднъж при 0, 5 0 грама или 75 грама;

хронични носители на Salmonella: за 0, 25 г 4 пъти дневно лечение на повече от 4 седмици, ако е необходимо доза може да бъде увеличена до 0, 5 г 3 пъти на ден;

пневмония, остеомиелит: за 0, 75 г 2 пъти на ден, продължителността на лечението на остеомиелит може да бъде до 2 месеца;

инфекции на стомашно-чревния тракт, причинени от Staphylococcus Aureus: за 0, 75 грам всеки 12 часа в продължение на 7-28 дни;

в тежко протичане на инфекция (например, повтарящи кистозна фиброза, коремни инфекции на костите и ставите), причинена от Pseudomonas или стафилококи, остра пневмония, причинена от Streptococcus пневмония и хламидиални инфекции на урогениталния тракт: за 0, 75 г на всеки 12 часа, в стрептококов инфекции, поради риск от късни усложнения и хламидиални инфекции, лечението трябва да продължи най-малко 10 дни.

При пациенти, инфекцията, което се случва с вторична клетъчна имунна недостатъчност, третиране се извършва по време на целия период неутропения.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко количество течност след хранене. Когато приема на таблетките на гладно активното вещество се абсорбира по-бързо.

Във всички случаи лечението трябва да продължи най-малко 3 дни след нормализиране на температурата, или изчезването на клиничните симптоми.

Когато скоростта на гломерулната филтрация (креатининов клирънс 31-60 мл / мин / 1, 73 m² или серумния креатинин концентрация от 1, 4-1, 9 мг / 100 мл) максималната дневна доза е една година, когато скоростта на гломерулната филтрация под 30 мл / мин / 1, 73 m² или серумен креатинин по-голяма от 2 мг / 100 мл максималната дневна доза - 0, 5 грама Ако пациент проведе хемодиализа или перитонеална диализа, дневна доза от 0, 25-0, 5 грама, лекарството трябва да се приема след сесията на диализа.

Таблица препоръчани дози за пациенти

с хронична бъбречна недостатъчност

Странични действия. При някои пациенти може да са проява на странични ефекти на лекарството. А именно:

храносмилателната система: гадене, диария, повръщане, коремна болка, подуване на корема, анорексия, холестатично жълтеница (особено при пациенти с чернодробно заболяване мигрирали), хепатит, gepatonekroz;

от страна на нервната система: замаяност, главоболие, повишена умора, тревожност, тремор, безсъние, "кошмарен" сънища, периферна paralgeziya (аномалия възприятие на усещане на болка), изпотяване, повишено вътречерепно налягане, замъгляване на съзнанието, депресия, халюцинации, както и проявата на психотични реакции (понякога напредва на състояния, в които пациентът може самонараняване), мигрена, синкоп, тромбоза, церебрална артерия;

От сетивата: вкуса и обонянието, зрителни нарушения (диплопия, промяна на цвета), шум в ушите, загуба на слуха;

от страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, неправилен сърдечен ритъм, ниско кръвно налягане, кръв към кожата на лицето;

от страна на кръвотворната система: левкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, левкоцитоза, тромбоцитоза, хемолитична анемия;

От лабораторни показатели: хипопротромбинемия, повишена активност "черен дроб" трансаминази и алкална фосфатаза, hypercreatininemia, хипербилирубинемия, хипергликемия;

с отделителната система: хематурия, кристалурия (предимно в алкална урина и ниско отделяне на урина), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задържане на урина, albuminariya, уретрата кървене, хематурия, намален azotvydelitelnoy бъбреците, интерстициален нефрит;

Алергични реакции: сърбеж, уртикария, образуване на мехури, които са придружени от кървене, поява на малки възли, които образуват струпеи доза диария, петехиални кръвоизливи по кожата (петехии), оток на лицето или гърлото, задух, еозинофилия, повишена чувствителност, васкулит, възлест еритема, ексудативна еритема мултиформе, злокачествен еритема (синдром на Стивънс-Джонсън), Токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell);

други: артралгия, артрит, теносиновит, скъсване на сухожилия, обща слабост, миалгия, суперинфекция (кандидоза, псевдомембранозен колит).

Противопоказания. Свръхчувствителност към ципрофлоксацин и компонентите на състава, псевдомембранозен колит, деца до 18 години (преди завършването на скелета на образуване), бременност и кърмене.

Предозиране. Тя се проявява под формата на увеличени странични ефекти.

Лечение. Трябва да спрете да използвате продукта, за да наблюдава внимателно състоянието на пациента, стомашна промивка, да прави обичайните спешни мерки, за да гарантират адекватен прием на течности. С на кръвта или перитонеална диализа може да се показва само малка (по-малко от 10%) количество от лекарството. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Пациенти с епилепсия, гърчове история на припадъци, съдови заболявания и органични мозъчни лезии, във връзка с опасността от развитие на нежелани реакции в централната нервна система, Tsiproksol трябва да се използват само по здравословни причини.

Ако срещнете по време на или след лечение Tsiproksolom тежка и продължителна диария трябва да изключват диагнозата на псевдомембранозен колит, последвано от третиране с прекратени.

Ако се чувствате болка в сухожилията или при първите признаци теносиновит лекарствено лечение трябва да се прекрати поради факта, че отделни случаи и дори възпаление на скъсване на сухожилие по време на флуорохинолони лечение.

По време на лечението Tsiproksolom необходимо да се осигури достатъчно количество течност да се поддържа нормално отделяне на урина.

По време на лечението Tsiproksolom трябва да избягват контакт с пряка слънчева светлина.

Пациенти, които приемат Tsiproksol трябва да бъдат внимателни по време на движение на превозното средство и да предприеме оставащите потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, и психомоторна скорост (по-специално, когато пиете алкохол).

С внимателна подготовка е необходимо да се вземат следните заболявания: изразен мозъчна атеросклероза, инсулт, психични заболявания, епилептичен синдром, епилепсия, тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, както и при пациенти в напреднала възраст.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно използване с диданозин абсорбция Tsiproksola ципрофлоксацин намалява поради образуването на комплекси на ципрофлоксацин с алуминиеви и магнезиеви соли, които се съдържат в диданозин.

Едновременното приемане Tsiproksola теофилин и може да доведе до увеличаване на части концентрация на теофилин в кръвта поради конкурентно инхибиране на свързването на цитохром Р450, което води до повишен полуживот на теофилин и увеличи риска от токсични ефекти, свързани с теофилин.

Едновременно лечение с антиациди, а също и препарати, които съдържат йони на алуминий, цинк, желязо или магнезий, може да доведе до намаляване на всмукване ципрофлоксацин, следователно интервала между приемането на тези лекарства трябва да бъде най-малко 4 часа.

С едновременното използване на антикоагуланти и Tsiproksola увеличава времето на кървене.

С едновременното използване на Tsiproksola и циклоспорин нефротоксичност засилена наскоро.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.