Bioran разтвор

Bioran инжекция (Solutio Bioran про injectionibus)

Международни и химическо наименование: диклофенак [О - [(2, 6-дихлорофенил) амино] фенил] ацетат натрий;

Основните физико-химически характеристики: Безцветно, прозрачно или леко жълтеникав разтвор;

структура 3 мл разтвор (1 ампула) съдържа 75 мг от диклофенак натрий;

Други компоненти: манитол, натриев метабисулфит, бензилов алкохол, пропиленгликол, натриев хидроксид, вода за инжекции.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

АТС код M01A B05.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Bioran съдържа натриев диклофенак - вещество нестероидни структура, която има ясно изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Счита се, че основният механизъм на действие на диклофенак за инхибиране на биосинтезата на простагландин. Простагландините играят важна роля в генезиса на възпаление, болка и треска.

В ревматични заболявания възпалителни и аналгетични свойства осигуряват клинична полза, която се характеризира със значително намаляване на тежестта на симптомите и оплаквания като болка в покой и в движение, сутрешна скованост, подуване на ставите и подобряване на функцията.

Ин витро диклофенак натрий в концентрация еквивалентна на тази, постигната при лечението на пациенти, не инхибира биосинтезата на хрущялни протеогликани.

В посттравматична и постоперативна възпалителни явления Bioran бързо облекчава болка (както спонтанна и това, което се случва, когато движещата), намалява отока на възпалителен оток и постоперативни рани.

Лекарството показва значителен аналгетичен ефект в умерен и силно изразена болезнено синдром nonrheumatic. Bioran в състояние да елиминира болезнени усещания и да се намали тежестта на загуба на кръв в първичната дисменорея.

Bioran показва също благотворен ефект върху симптомите на мигренозните пристъпи.

Фармакокинетика.

Засмукване. След интрамускулно приложение на 75 мг от диклофенак абсорбция започва веднага. Максимална плазмена концентрация, която е средна стойност от около 2, 5 мкг / мл (8 ммол / л) се достига след около 20 минути. Zrazy Е след нея се постигне бързо намаляване на концентрацията на лекарството в плазмата. Количеството на активната съставка, която се абсорбира е линейно зависим от дозата на лекарството.

След многократно приложение не променя фармакокинетичните параметри на лекарството. При условие препоръчителните интервали за поддръжка между дозите на натрупване на лекарството не се наблюдава.

Разпределение. Свързването на серумните протеини от 99, 7% и стъбла главно албумин (99, 4%). Въображаеми разпределение обем на 0, 12-0, 17 л / кг.

Диклофенак прониква в синовиалната течност, където максимална концентрация се постига при 2-4 час по-късно, отколкото в кръвната плазма. Въображаеми полуживот на синовиалната течност е 3 - 6 часа. След 2 часа след достигане на максимална концентрация в плазмената концентрация на диклофенак в синовиалната течност, отколкото в плазмата, и неговата стойност е по-високо в продължение на 12 часа.

Метаболизма. Метаболизъм на диклофенак се постига отчасти от глюкурониране немодифицирана молекула, но предимно с едно и множествена metoksilovaniya, което води до образуването на няколко фенолни метаболити (3`-хидрокси-4'-хидрокси-, 5`-хидрокси-, 4`, 5 и 3`-дихидрокси-4'-хидрокси metoksidiklofenaka), повечето от които се превръща в глюкуронидни конюгати. Два от тези фенолни метаболити, биологично активен, но значително по-малка мярка от диклофенак.

Оттегляне. Общо системен плазмен клирънс на диклофенак е 263 ± 56 мл / мин. Крайно време на полуживот от 1 - 2 часа. Полуживот на четири метаболита, включително две от фармакологично активна, не-трайни и също е с 1 - 3 часа. Един с метаболити 3`-хидрокси-4'-metoksidiklofenak има по-дълъг полуживот, но това е напълно неактивен метаболит.

Приблизително 60% от прилага доза от лекарството се екскретира в урината като непроменено глюкуронова конюгати на активна съставка, а също и под формата на метаболити, повечето от които представляват глюкуронова конюгати. В непроменено мощност от по-малко от 1% от диклофенак. Остатъкът се прилага доза от лекарството се екскретира в жлъчката като метаболити с фекалиите.

Показания за употреба. Възпалителни и дегенеративни форми на ревматични заболявания (ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит, спондилит) - болкови синдроми от pozvonochnika- ревматизъм извънставен мека tkaney- podagry- остра начало посттравматичен и постоперативна болка, придружени от възпаление и тежки пристъпи на мигрена otekom- techeniya- бъбречни и жлъчни колики.

Методът на използване и дозата. Лекарството се използва при възрастни пациенти. Лекарството се прилага чрез дълбоко интрамускулно инжектиране в частта на седалищния. Не е необходимо да се използва инжектиране на повече от 2 последователни дни. Ако е необходимо, лечението може да бъде продължено с Bioran таблетки.

При извършване на мускулна инжекция, за да се избегне увреждане на нерви или други тъкани на мястото на инжектиране, се препоръчва да се придържат към тези правила. Лекарството трябва да се прилага чрез дълбоко интрамускулно инжектиране в горния външен квадрант на бедрата. Дозата обикновено е 75 мг (съдържание на 1 флакон) един път на ден. При тежки случаи (например, колики), като изключение, може да се извърши с две инжекции от 75 мг, с интервал от няколко часа (друга инжекция се извършва в обратна седалищната част). Като алтернатива, еднократно инжектиране на лекарството на ден (75 мг) може да се комбинира с други техники Bioran дозирани форми (таблетки), с максималната дневна доза е 150 мг.

страничен ефект. От страна на стомашно-чревния тракт: понякога - болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария, коремни спазми, стомашно разстройство, подуване на корема, anoreksiya- рядко - гастроинтестинално кървене (хематемеза, мелена, диария смесва с кръв), язви на стомаха и червата, придружени или не придружени от кървене или perforatsiey- в някои случаи - афтозен стоматит, глосит, промяна от езофагеална стриктура поява diafragmopodobnyh в червата, нарушение на долната червата, като неспецифичен хеморагичен колит влошава S или улцерозен колит болест на Крон, запек, панкреатит.

От страна на централната нервна система: понякога - главоболие, виене на свят, по-рядко изразява golovokruzhenie- - sonlivost- в някои случаи - чувствителността на нарушението, включително парестезия, нарушения на паметта, дезориентация, безсъние, раздразнителност, конвулсии, депресия, чувство на тревожност, кошмари, тремор, психотични реакции, асептичен менингит ,

От сетивата: в някои случаи - нарушено зрение (на облака, диплопия), увреден слух, шум в ушите, нарушение на вкуса.

Дерматологични реакции: понякога - кожата vysypanie- рядко - уртикария- в някои случаи под формата на мехурчета -vysypanie, екзема.

От страна на бъбреците: рядко - oteki- в някои случаи - остра бъбречна недостатъчност, уринарна промени утайка (хематурия и proteinariya), интерстициален nefrit- нефротичен синдромите папиларна некроза.

Черен дроб: понякога - повишаване на серумните нива на трансаминазите рядко krovi- -gepatit, придружено или не е придружено от zheltuhoy- в някои случаи - фулминантен хепатит.

От хемопоиза система: в някои случаи - тромбоцитопения, левкопения, хемолитична анемия, апластична анемия, агранулоцитоза.

Реакции на свръхчувствителност: рядко - реакции на свръхчувствителност, като астма, системни анафилактични / анафилактоидни реакции, включително gipotenziyu- в някои случаи - васкулит, пневмония.

Сърдечно-съдовата система: в някои случаи - сърцебиене, болка в гърдите, хипертония, застойна сърдечна недостатъчност.

други: понякога - реакцията на мястото на интрамускулно инжектиране под формата на локална болка и uplotnenie- в някои случаи - локални абсцеси и некроза на мястото на интрамускулно инжектиране.

Противопоказания. Стомашна язва или kishechnika- повишена чувствителност към диклофенак или други формулировки съставки, включително метабисулфит natriya- пациенти с отговор на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни лекарства, които имат пристъпи на астма, уртикария или остри ринит- Деца до 18-годишна възраст, бременност.

Предозиране. Типична характеристика клинична картина на предозиране Bioranom не съществува.

Лечение на остро отравяне NPZP е използването на поддържащо и симптоматично лечение.

Поддържащи и симптоматично лечение е посочено в усложнения като артериална хипотензия, бъбречна недостатъчност, гърчове, нарушения на стомашно-чревния тракт, и респираторен инхибиране. Малко вероятно е, че диуреза, хемодиализа или хемоперфузия би било полезно за отглеждане NPZP като активни съставки на тези лекарства предимно свързани с плазмените протеини и податлив интензивен метаболизъм.

Особености на употреба. По време на лечението Bioranom по всяко време може да бъде стомашно-чревно кървене или развитие на язви на стомашно-чревния тракт, което понякога е сложно perforatsiey- освен това не винаги имат симптоми-предвестници на мястото на тези усложнения или amnemonicheskih присъствието разберат язвени заболявания. По-сериозните последици от тези усложнения могат да възникнат при пациенти в напреднала възраст. В някои случаи, когато пациентите, които получават Bioran развиват тези усложнения, лекарствено лечение трябва да бъде преустановено.

При пациенти, които преди това не са получавали Bioran по време на периода на лечение, както и в друга период на лечение NPZP, в редки случаи могат да развият алергични реакции, включително анафилактични и анафилактоидни реакции.

Bioran, поради фармакодинамичните свойства, може да маскира признаците и симптомите, които са типични за инфекциозни и възпалителни заболявания.

Може развитието на реакции на свръхчувствителност на натриев метабисулфит, че част от разтвора за инжектиране.

По време на употреба Bioran изисква внимателно лекарско наблюдение при пациенти, които се оплакват от стомашно-чревния тракт или имат информация за anapsihicheskie язвени поражения на стомаха или kishechnika- пациенти, които страдат от язвен колит или болест на Крон, както и пациенти, които имат нарушена функция на черния дроб ,

По време на употреба Bioran като NPZP и други, може да се увеличи нивото на един или повече чернодробни ензими. Ето защо, дългосрочна терапия като подход за безопасност, което показва, редовни изследвания на чернодробната функция. Ако нарушение на функционалните параметри на черния дроб консервирани или повишена или ако има оплаквания или симптоми, които показват, заболяване на черния дроб, както и в този случай, когато има други странични ефекти (например, еозинофилия, обрив, и т.н.) трябва да използва Bioran спре. Трябва да се има предвид, че може да се появи на използването на хепатит на фона Bioran без продромални явления.

Bioran като друга NPZP може кратко инхибират агрегацията на тромбоцитите. Поради това, при пациенти с нарушена хемостаза изисква внимателен контрол на съответните лабораторни показатели.

Като се има предвид общия здравен статус, е необходимо повишено внимание при използване на Bioran и пациенти в напреднала възраст. Това е особено вярно за възрастните хора, които са слаби или имат ниска маса tela- се насърчават да назначи лекарство в най-ниската ефективна доза.

Специално внимание трябва да се следва, когато се прилага интрамускулно астматични пациенти Bioran (поради риск от повишаване на тежестта на симптомите на заболяването), както и пациенти с алергичен ринит (Включително сезонен) и полипи на носната лигавица.

Употреба при бременност и кърмене

По време на бременност, употребата на лекарството е противопоказано. Ако е необходимо, употребата на наркотика на жените по време на кърмене трябва да вземе решение за спиране на кърменето.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с сложни механизми

Пациентите смятат, че по време на употреба Bioran виене на свят или друг дискомфорт в централната нервна система, включително замъглено зрение, не трябва да шофирате или да работите със сложни механизми.

Взаимодействие с други лекарства. Литий, дигоксин. Bioran може да увеличи концентрацията на литий и дигоксин в кръвната плазма.

диуретици. Bioran тъй като и други нестероидни противовъзпалителни средства, може да се намали тежестта и диуретично действие. Едновременното използване на калий-съхраняващи диуретици може да доведе до увеличаване на ниво на калия в серума (в случая на тази комбинация от лекарства често, индикаторът следва да наблюдава).

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС). Едновременно системна употреба NPZP може да увеличи честотата на нежеланите събития.

Антикоагуланти. Въпреки че клиничните проучвания не са инсталирани Bioran влияние върху действието на антикоагуланти, има отделни съобщения за повишен риск от кървене при пациенти, които са получили и двете лекарства Bioran и информация. Ето защо, в случай на тази комбинация от лекарства, се препоръчва внимателно и редовно проследяване на пациентите.

Антидиабетни лекарства. В клинични проучвания са установили, че може едновременно да използват Bioran и антидиабетни лекарства, ефективността на последната не се е променило. Въпреки това, съществуват изолирани доклади за развитието в случаи като хипогликемия, и хипергликемия, което налага да се промени дозата на захар намаляване на лекарства по време на употреба Bioran.

Метотрексат. Трябва да бъдете внимателни, когато възлагане NPZP по-малко от 24 часа преди или след метотрексат, тъй като в тези случаи концентрацията на MTX в кръвта може да се увеличи и това ще засили токсичния ефект.

Циклоспорин. NPZP влияние на простагландиновия синтез в бъбреците може да подобри циклоспорин нефротоксичност.

Антибактериални средства - хинолонови производни. Има някои доклади за развитието на припадъци при пациенти, получаващи хинолонови производни и едновременно NPZP.

Фармацевтичен несъвместимост. Като правило, не се смесват разтвор Bioran, съдържаща се в ампули, с разтвори на други лекарства за инжектиране.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​съхранява на сухо и тъмно, недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 ° C. Да не се замразява. Срок на годност - 3 години.