Voltaren вж

Voltaren SR (Voltaren SR)

Международни и химическо наименование: Диклофенак (о-2, 6-дихлорофенил-амино) -фенил-оцетна киселина);

Основните физико-химични свойства: бледорозови таблетки, с триъгълна форма, със скосени oboevypuklye krayami- белязани "ID" от едната страна и "CG" от друга черно мастило.

Състав. 1 таблетка депо съдържа 75 мг от диклофенак натрий;

Други компоненти: магнезиев стеарат, силициев диоксид, колоиден безводен, повидон, цетилов алкохол, захароза, хипромелоза, червен железен оксид, полисорбат, талк, титанов диоксид, макрогол 8000, пречистена вода, изопропилов алкохол.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. АТС код M01A B05.

Фармакологични свойства. фармакодинамика. Диклофенак - VoltarenaCR активно вещество е нестероидно съединение с изразена антиревматично, антипиретични, аналгетични и противовъзпалителни свойства. Основният механизъм на действие на диклофенак, установен при експериментални условия, се смята, инхибиране на биосинтезата на простагландин. Простагландините играят важна роля в генезиса на възпаление, болка и треска.

Ин витро концентрации натриев диклофенак, еквивалентни на тези, постигнати при пациенти, които не инхибират биосинтезата на хрущялни протеогликани.

В ревматични заболявания, възпалителни и аналгетично действие Voltaren SR доведе до значително намаляване на тежестта на болката (както в покой и при движение), сутрешна скованост и подуване на ставите, като по този начин да се подобри функционалното състояние на пациента.

Ако има възпаление, причинени от нараняване или операция, Voltaren SR бързо премахва както спонтанна болка и болка при движение и намалява възпалителен оток на тъканите и подуване в областта на хирургичната рана. Когато се комбинира с използването на опиоиди за премахване на постоперативна болка Voltaren SR значително намалява необходимостта от опиоиди.

Клинични проучвания са показали, че Voltaren SR също проявява силен аналгетичен ефект в умерено и силно изразен болезнени усещания ревматичен произход. Клинични изследвания са направили възможно да се установи, че Voltaren SR е в състояние да премахне болката и намаляване на тежестта на загуба на кръв в първичната дисменорея.

Фармакокинетика.

Анализ на екскреция на непроменен диклофенак и неговите хидроксилирани метаболити показа, че количеството на освободен и абсорбира диклофенак е същият, както в случая на получаване на еквивалентна доза на диклофенак натрий под формата на таблетки, с ентерично покритие. Въпреки това, системната бионаличност на диклофенак (Voltaren освободен от СР) е средно 82% от съответния индекс след поглъщане kishechnorastvornoy Voltaren таблетки в същата доза. Поради бавното освобождаване на активното вещество с Voltaren SR максимални концентрации на лекарството, които са постигнати в плазмата, по-ниски, отколкото след поглъщане на таблетките покрити с ентерично покритие. Средните пикови концентрации от 0.5 мкг / мл или 0, 4 мкг / мл (1, 6 или 1, 25 пикомола / L) се достига след средно 4 часа след приема на таблетките 75 мг или 100 мг. брашно прием не е клинично повлияе на абсорбцията и системната бионаличност на Voltaren ср От друга страна, средната плазмена концентрация от 13 нг / мл (40 нмола / L) може да се наблюдава след 24 часа (16 часа) след получаване на Voltaren SR 100 мг (75 мг). Количеството на активната съставка се абсорбира в линейна зависимост от дозата на лекарството. Тъй като около половината от диклофенак се метаболизира по време на първото преминаване през черния дроб ("ефект на първо преминаване"), Площ под кривата на концентрация / време (AUC) след прилагане на забавяне на таблетка почти 2 пъти по-ниска, отколкото в случай на парентерално приложение, еквивалентна на доза. След многократно приложение на Voltaren SR фармакокинетичните параметри не се променят. При получаване на препоръчваната интервала между приеми на отделните дози на натрупване на лекарството не се наблюдава. Подходящи концентрации 22 нг / мл или 25 нг / мл (70 ммол / л или 80 нмола / л) при получаване Voltaren SR 100 мг веднъж на ден или Voltaren SR 75 мг 2 пъти на ден.

разпределение

99, 7% диклофенак се свързва със серумните протеини, предимно албумин (99, 4%). Обемът на разпределение 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак прониква в синовиалната течност, където максимална концентрация наблюдава 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата. Въображаеми полуживот с синовиална течност - 3-6 часа. След 2 часа за достигане на максимална плазмена концентрация в концентрация активен ингредиент в синовиалната течност, отколкото в плазмата, и остава по-високо в продължение на 12 часа.

биотрансформация

Биотрансформацията на диклофенак се постига отчасти от глюкурониране немодифицирана молекула, но като цяло - чрез еднократно и многократно хидроксилиране и metoksilovaniya, което води до образуването на няколко фенолни метаболити (3'-хидрокси-4'-хидрокси-5-хидрокси, 4 ' 5-дихидрокси-и 3'-хидрокси-4'-метокси-диклофенак), повечето от които се конюгира с глюкуронова киселина. Два от тези фенолни метаболити фармакологично активни, но много по-малък, отколкото мярка диклофенак.

развъждане

Общо системен клирънс на диклофенак от плазмата е 263 + 56 мл / мин. Крайният полуживот в плазмата на 1-2 часа. полуживот 4 метаболити, включително 2 на фармакологично активни, не-трайни и също е 1-3 часа. Един с метаболити, 3'-хидрокси-4'-metoksidiklofenak има по-дълъг полуживот в плазмата. Въпреки това, този метаболит е напълно неактивен в фармакологична уважение.

Около 60% от приложената доза от лекарството се екскретира в урината като интактна молекула конюгати глюкуронова активно вещество и като метаболити, повечето от които са трансформирани с глюкуронова конюгати. В отделя непроменена по-малко от 1% от диклофенак. Остатъкът се прилага доза от лекарството се екскретира в жлъчката като метаболити чрез фекалиите.

Показания.

Възпалителни и дегенеративни форми на ревматизъм (ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит, спондилит, синдром на гръбначния стълб болка, ставен ревматизъм);

посттравматична и постоперативна болка, възпаление и подуване;

болка и / или възпалителни състояния в гинекологията (например, първична дисменорея или аднексит).

Voltaren SR също ефективни при пристъпи на мигрена.

Методът на използване и дозата.

Възрастни

Препоръчителната начална доза - 100-150 мг дневно (2 таблетки Voltaren SR 75 мг). Когато се експресира леки симптоми, както и за дългосрочна терапия, обикновено е достатъчно приемане VoltarenaCR 1 таблетка от 75 мг на ден. Ако симптомите на заболяването са най-силно изразено през нощта или сутрин, Voltaren SR 75 мг трябва да се приема вечер.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, за предпочитане в период на хранене.

деца

Voltaren SR не е показан за лечение на деца чрез високото съдържание на активно вещество в таблетката.

Странични действия.

От страна на стомашно-чревния тракт: болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария, чувство спазми, стомашно разстройство, подуване на корема, анорексия, стомашно-чревен кръвоизлив (кръв в изпражненията, мелена, диария смесва с кръв), стомашни и чревни язви, придружени и не са придружени от кървене или перфорация в редки случаи - афтозен стоматит, глосит, които преминават от езофагеална стриктура поява diafragmopodobnyh в червата, нарушение на дебелите черва, като неспецифични хеморагичен колит, обостряне на неспецифични I улцерозен колит или болест на Крон, запек, панкреатит.

От нервната система: главоболие, виене на свят и просто, sonlivost- в редки случаи - чувствителността на нарушението, включително парестезия, нарушения на паметта, дезориентация, безсъние, раздразнителност, конвулсии, депресия, чувство на тревожност, нощни страхове, тремор, психични разстройства, асептичен менингит.

От сетивата: в някои случаи - зрителни нарушения (замъглено зрение, диплопия), увреден слух, шум в ушите, нарушение на вкуса.

Дерматологични реакции: кожни обриви, krapivnitsa- в някои случаи - булозен обрив екзема, еритема мултиформе, синдром на Stevens - Johnson синдром, синдром на Lyell (остра токсичност епидермолиза), еритродермия (ексфолиативен дерматит), косопад, реакция на фоточувствителност, пурпура, включително алергична пурпура.

От страна на бъбреците: оток, остра бъбречна недостатъчност, урина седимент изместване (хематурия, proteinariya), интерстициален нефрит, нефротичен синдром, папиларна некроза.

Черен дроб: повишаване на нивото на серумните трансаминази, хепатит В, което е придружено и не се придружава zheltuhoy- в редки случаи - фулминантен хепатит.

От хемопоиза система: тромбоцитопения, левкопения, хемолитична анемия, апластична анемия, агранулоцитоза.

Реакции на свръхчувствителност: астма, системни анафилактични / анафилактоидни реакции, включително хипотония. В някои случаи - васкулит, пневмонит.

Сърдечно-съдовата система: сърцебиене, болка в гърдите, хипертензия, конгестивна сърдечна недостатъчност.

Противопоказания. Язва на стомаха или червата. Известна свръхчувствителност към активното средство или други компоненти на състава. Като други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), Voltaren SR също е противопоказан при пациенти, при които астма, уртикария, ринит или остра приемане, предизвикано от ацетилсалицилова киселина или други лекарства, които имат способността да инхибират простагландин синтетаза.

Предозиране. Лечение на остро отравяне с НСПВС е използването на поддържащи мерки и симптоматично лечение. Характерно за не съществува свръхдоза Voltaren SR клинична картина.

Симптоматични и поддържащи мерки са показани за усложнения като хипотония, бъбречна недостатъчност, гърчове, нарушения на стомашно-чревния тракт, и респираторен инхибиране. Малко вероятно е, че тези специфични мерки за дозиране като диуреза, диализа или хемоперфузия, ще бъдат полезни за отстраняване на NSAID като активни вещества за по-голямата част тези лекарства се свързват с кръвни протеини и опит интензивен метаболизъм.

Особености на употреба. В периода на лечение, по всяко време, може да изпитате стомашно-чревно кървене или развият язви на стомашно-чревния тракт, което понякога се усложнява от перфорация. Тези усложнения не са непременно предшествано от, предхождащи симптоми или "история на язва", По-тежките ефекти, наблюдавани при пациенти в напреднала възраст. В някои случаи, когато пациентите, получаващи Voltaren SR развиват усложнения отбележи, лекарството трябва да се преустанови.

При пациенти, които преди това не са получавали Voltaren SR, като същевременно това лекарство, както и за лечение на други НСПВС, в някои случаи, може да се развие алергични реакции, включително анафилактични и анафилактоидни реакции

Благодарение на фармакодинамични свойства, Voltaren SR, както и други НСПВС, може да маскира признаците и симптомите, характерни за инфекция.

Voltaren SR 75 и 100 особено подходящ за пациенти, които дневна доза от 75 мг и 100 мг от съответния клиничната картина. Възможност за използване на лекарството в единична дневна доза значително опростява продължително лечение и помага да се избегнат грешки при дозирането.

Voltaren SR 75 може да се прилага в дневна максимална доза от 150 мг (в 2 отделни дози) за балансиран верига.

предупредителен

По време на лечението изисква внимателно лекарско наблюдение на пациенти със симптоми, които показват, заболяване на стомашно-чревния тракт или "история на язва", Язвен колит или пациенти болест на Крон, и пациенти с нарушена чернодробна функция.

Както и при лечението на други НСПВС, може да увеличи нивото на един или повече чернодробни ензими. Ето защо, продължително лечение VoltarenomSR като предпазна подход показано редовни изследвания на чернодробната функция. Ако нарушение на функционалните параметри на черния дроб консервирани или повишена, или ако се появят признаци или симптоми, които показват, заболяване на черния дроб, както и в този случай, когато има други странични ефекти (например, еозинофилия, обрив и т. Д), Voltaren SR Тя трябва да бъде премахната. Хепатит при пациенти, приемащи лекарството може да се случи без продромални явления. Необходимо е повишено внимание при назначаването на Voltaren SR при пациенти с чернодробна порфирия, тъй като лекарството може да предизвика порфирия атаки.

Тъй като простагландините играят важна роля в поддържането на бъбречния кръвоток, е необходимо специално внимание при лечението на пациенти VoltarenomSR с нарушена сърдечна или бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст, пациенти, получаващи диуретици, и пациенти, които имат значително намаление на обема на циркулиращия плазмен на всеки етиология, например преди и след масивна операция. В такива случаи по време на употреба като предупреждение Voltaren SR подготовка се препоръчва редовно проследяване на бъбречната функция. След прекратяване на бъбречната функция, се подновява на първоначалното ниво.

Необходимостта от лечение VoltarenomSR обикновено съществува само за кратък период от време. Въпреки това, в този случай, въпреки препоръките за използването, Voltaren SR се използва за дълъг период от време, се препоръчва, тъй като останалата дългосрочно използване на НСПВС, следи състоянието на периферна кръв.

Voltaren SR, както и други НСПВС, може временно да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Затова при пациенти с нарушена хемостаза трябва внимателно да контролират лабораторията.

Като се има предвид общия здравен статус, внимавайте при използване на лекарството е необходимо и пациенти в напреднала възраст. Това е особено вярно болни пациенти или пациенти с ниско тегло се препоръчва да се възложи tela- Voltaren SR в минималната ефективна доза.

Бременност и кърмене

По време на бременността Voltaren SR трябва да се използва само вътрешно и само в случаите на минималната ефективна доза. Както в случая на други инхибитори на простагландин синтаза, тези препоръки са особено важни в последните 3 месеца от бременността (евентуално инхибиране на контрактилната способност на матката и преждевременно затваряне на дуктус артериозус в плода).

Voltaren SR след приемане на доза от 50 мг на всеки 8 часа на активното вещество прониква в майчиното мляко, но тъй като нежелани ефекти на лекарството при бебета, които са кърмени не се наблюдава, това количество е очевидно ниска.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Пациентите, които имат приемен период Voltaren SR възникнат замаяност или друг дискомфорт в централната нервна система, включително замъглено зрение, управляват моторни превозни средства или други механизми, не се препоръчват.

Взаимодействие с други лекарства. Voltaren SR може да увеличи концентрацията на литий и дигоксин в плазмата.

Voltaren SR, както и други НСПВС, може да инхибира активността на диуретици. Едновременното използване на калий-съхраняващи диуретици може да доведе до повишени нива на калий в кръвния серум (индикаторът трябва да се проверява редовно).

Едновременното използване на системни НСПВС може да увеличи честотата на нежеланите лекарствени реакции Voltaren superlattice.

Въпреки, че не са били открити клинични проучвания, за да повлияе на Voltaren SR при действието на антикоагуланти, има отделни съобщения за повишен риск от кървене при пациенти, които едновременно приемат Voltaren SR и антикоагуланти. Ето защо, такива пациенти се препоръчва внимателно наблюдение.

В клинични проучвания установено, че Voltaren SR може да се използва в комбинация с перорални антидиабетни агенти и не променя техния терапевтичен ефект. Въпреки това, известните отделни съобщения за развитието в случаи като хипогликемия, и хипергликемия, което изисква промяна на дозата на захар намаляване на лекарства в периода на използване на Voltaren ср

Трябва да се внимава, когато се използва НСПВС по-малко от 24 часа преди или след метотрексат, тъй като в тези случаи концентрацията на МТХ може да бъде увеличена в кръвта и увеличава неговите токсични ефекти.

Ефектът на НСПВС на простагландиновия синтез в бъбреците може да подобри циклоспорин нефротоксичност.

Има някои доклади за развитието на гърчове при пациенти, които получават и двете хинолонови производни и нестероидни противовъзпалителни средства.

Срок на годност. Съхранявана в обсега на деца, при температура не по-висока от 30 ° С

Срок на годност - 3 години.

Условия за доставка. Предписание.

Опаковка. Таблетки, обвити таблетки, 75 мг № 20.

Производител. Адреси. Novartis Pharma SpA, Тората, Италия за Novartis Pharma AG, Швейцария / Novartis Pharma S.p.A. Торе, Италия за Novartis Pharma AG, Швейцария.