Voltaren свещички

Voltaren свещички (Voltaren супозитории)

Международни и химическо наименование: диклофенак натрий [о [(2, 6-дихлорофенил) амино] фенил] -atsetatnatry;

Основните физико-химически характеристикиОт бяло до оцветен zholtovatogo, торпедо форма на супозитории, с гладка повърхност;

Състав. 1 свещичка съдържа 25 мг от диклофенак натрий, 50 mg, 100 mg;

други компоненти: основа за производство на супозитории (лой).

Форма на освобождаването на лекарството. Свещички.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

АТС код M01A B05.

лекарства за действие. фармакодинамика. Voltaren съдържа натриев диклофенак, нестероидни структура материал, който има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Счита се, че основният механизъм на действие на диклофенак за инхибиране на биосинтезата на простагландин. Простагландините играят важна роля в генезиса на възпаление, болка и треска.

В ревматични заболявания възпалителни и аналгетични свойства на Voltaren осигуряват клинична полза, която се характеризира със значително намаляване на тежестта на симптомите и оплаквания като болка в покой и в движение, сутрешна скованост, подуване на ставите и подобряване на ставната функция.

Ин витро концентрации натриев диклофенак, еквивалентни на тези, постигнати при лечението на пациенти, не инхибира биосинтезата на хрущялни протеогликани.

В посттравматична и постоперативна възпалителни явления Voltaren бързо облекчава болка (както спонтанна и един, който възниква в движение), намалява отока на възпалителен оток и постоперативни рани.

Клинични изследвания са направили възможно да се идентифицира значителен аналгетичен ефект на лекарството при умерено и силно изразени болезнен синдром nonrheumatic. Клинични изследвания също направи възможно да се установи, че Voltaren е в състояние да елиминира болката и намаляване на тежестта на загуба на кръв в първичната дисменорея.

Voltaren също има благоприятен ефект върху симптомите на мигренозните пристъпи.

Фармакокинетика.

След еднократна употреба Voltaren в ректални супозитории в доза от 50 мг максимална концентрация се достига след около 1 час, и sostavlyaet1,0 мкг / мл (3, 33 ммол / л). Педиатрични концентрация диклофенак в плазмата при използване Voltaren еквивалентни дози (в мг / кг) е подобна на тези на възрастни. Концентрацията на лекарството в плазмата е в линейна зависимост от дозата.

След многократно фармакокинетиката непроменено лекарство. се наблюдава натрупване на лекарството.

разпределение

Свързването на серумните протеини е 99 7%, това произтича главно албумин (99.4%). Въображаеми обем на разпределение е равна на 0,12 - 0,17 л / кг.

Диклофенак прониква в синовиалната течност, където максимална концентрация достигна 2 - 4 часа късно, отколкото в кръвната плазма. Въображаеми полуживот на синовиалната течност е 3 - 6 часа. След 2 часа след достигане на максимална концентрация в плазмената концентрация на диклофенак в синовиалната течност, отколкото в плазмата, и неговата стойност е по-високо в продължение на 12 часа.

метаболизъм

Метаболизъм на диклофенак се постига отчасти от глюкурониране немодифицирана молекула, но като цяло, като се използва еднократно и многократно metoksilovaniya, което води до образуването на няколко фенолни метаболити (3'-хидрокси-4'-хидрокси-5-хидрокси, 4 ' 5-дихидрокси-и 3'-хидрокси-4'-metoksidiklofenaka), повечето от които се превръща в глюкуронидни конюгати. Два от тези фенолни метаболити, биологично активен, но значително по-малка мярка от диклофенак.

развъждане

Общо системен плазмен клирънс на диклофенак равна на 263 ± 56 мл / мин. Крайно време на полуживот от 1 - 2 часа. Полуживот на четири метаболита, включително две от фармакологично активна, не-трайни и - 1 - 3 часа. Един с метаболити, 3'-хидрокси-4'-metoksidiklofenak има по-дълъг полуживот, но това е напълно неактивен метаболит.

Около 60% от приложената доза от лекарството се екскретира в урината като непроменено глюкуронова конюгати на активна съставка, а също и под формата на метаболити, повечето от които представляват глюкуронова конюгати. В непроменен състояние продукцията на по-малко от 1% от диклофенак. Остатъкът се прилага доза от лекарството се екскретира в жлъчката като метаболити чрез фекалиите.

Фармакокинетика при специфични групи пациенти

бяха отбелязани Пациенти с увредена бъбречна функция, когато с помощта на Voltaren в обикновени единични дози от натрупване диклофенак. В така че когато креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин, изчислено равна концентрация на диклофенак gidroksimetabolitov около 4 пъти по-висока, отколкото при здрави пациенти. Въпреки това, крайният резултат е метаболит екскретира в жлъчката.

Пациенти на хроничен хепатит или компенсирани цироза фармакокинетиката на диклофенак като подобна при пациенти без чернодробно заболяване.

Показания.

Възпалителни и дегенеративни форми на ревматични заболявания (ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит, спондилит);

болкови синдроми от гръбначния стълб;

извънставен ревматични заболявания на меките тъкани;

остър пристъп на подагра;

пост-травматично и постоперативна болка, придружена от възпаление и оток;

По време на тежки пристъпи на мигрена;

бъбречната и жлъчни колики;

гинекологични заболявания, които са придружени с болка и възпаление, например, първичен и algomenorrhea аднексит;

като спомагателна лекарство в тежки възпалителни заболявания на ухото, носа и гърлото, които са придружени от болезнено усещане, като фарингит, тонзилит, отит. Треска по себе си не е индикация за използването на лекарството;

Приложение и дозировка. Лекарството се използва за лечение на възрастни пациенти дневна доза в диапазон от 100-150 мг. Когато се експресира леки симптоми, както и за дългосрочна терапия достатъчна доза от 75-100 мг / ден. Дневната доза обикновено се разпространява по 2 - 3 пъти. Ако е необходимо влияние върху нощ болка или сутрешна скованост в допълнение към приемането на лекарството по време на деня, предписан Voltaren свещички преди да си легнете. Дневната доза не трябва да надвишава 150 мг.

В първичния algodismenoree дневна доза избран поотделно, е 50-150 мг. Първоначалната доза може да бъде 50-100 мг, но може да бъде кратко повишена, ако е необходимо (200 мг). Използването на лекарството трябва да започне възможно най-скоро след появата на първите симптоми на болка. лечение на лекарството е няколко дни, в зависимост от динамиката на симптомите на регресия.

За лечение на мигренозен пристъп процент започне с доза от 100 мг при първата проява на симптомите започнат атака. друга супозитории (100 мг диклофенак) ако е необходимо, в същия ден, може да се използва.

Деца от 6 до 15 години на лекарство прилагат само под формата на супозитории на 25 мг при дневна доза от 0.5-2 мг / кг tela- тази доза се разпределя 2-3 пъти, в зависимост от симптомите. При лечението на ювенилен ревматоиден артрит дневната доза може да бъде увеличена до 3 мг / кг, което е максималната дневна доза. Тийнейджъри от 16 години могат да бъдат дадени супозитории от 50 мг.

Един метод за използване на супозитории.

Супозитории трябва да се прилага в ректума, доколкото е възможно, за предпочитане след прочистване на червата. Супозитории не трябва да бъдат нарязани на парчета, такива като условия за приготвяне на промяна на съхранение могат да доведат до разрушаване на разпределение на активната съставка.

Странични действия. При оценка на честотата на възникване на различни странични реакции, които се прилагат като градация: "често" - >10% "понякога" - > 1-10% "рядко" - > 0.001-1% "в някои случаи," -< 0,001 %.

От страна на стомашно-чревния тракт: Понякога - болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария, коремни спазми, стомашно разстройство, подуване на корема, anoreksiya- рядко - гастроинтестинално кървене (хематемеза, мелена, диария смесва с кръв), язви на стомаха и червата, придружено или не се придружава от кървене или perforatsiey- в някои случаи - афтозен стоматит, глосит, промяна от езофагеална стриктура поява diafragmopodobnyh в червата, нарушение на дебелите черва, като неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на espetsificheskogo улцерозен колит или болест на Крон запек, панкреатит.

От страна на централната нервна система: понякога - главоболие, виене на свят, по-рядко изразява golovokruzhenie- - sonlivost- в някои случаи - чувствителността на нарушението, включително парестезия, нарушения на паметта, дезориентация, безсъние, раздразнителност, конвулсии, депресия, чувство на тревожност, кошмари, тремор, психотични реакции, асептичен менингит ,

От сетивата: в някои случаи - нарушено зрение (на облака, диплопия), увреден слух, шум в ушите, нарушение на вкуса. Дерматологични реакции: понякога - кожата vysypanie- рядко - krapivnitsa- в някои случаи - обрив на мехури, екзема, еритема мултиформе, синдром на Stevens - Johnson синдром, синдром на Lyell (остра токсичност епидермолиза), еритродермия (ексфолиативен дерматит), косопад, реакцията фоточувствителен пурпура, алергичен вкл ...

От страна на бъбреците: рядко - oteki- в някои случаи - остра бъбречна недостатъчност, хематурия и proteinariya, интерстициална nefrit- нефротичен синдромите, папиларна некроза.

Черен дроб: понякога - повишаване на серумните нива на трансаминазите рядко krovi- -gepatit, придружено или не е придружено от zheltuhoy- в някои случаи - фулминантен хепатит.

От хемопоиза система: в някои случаи - тромбоцитопения, левкопения, хемолитична анемия, апластична анемия, агранулоцитоза.

Реакции на свръхчувствителност: рядко - реакции на свръхчувствителност, като астма, системни анафилактични / анафилактоидни реакции, включително gipotenziyu- в някои случаи - васкулит, пневмонит.

Сърдечно-съдовата система: в някои случаи - сърцебиене, болка в гърдите, хипертония, застойна сърдечна недостатъчност.

Противопоказания.

Язва на стомаха и червата;

Свръхчувствителност към диклофенак или други съставки на състава;

Voltaren, както и другите нестероидни противовъзпалителни лекарства (NPZP) е противопоказан при пациенти, които в отговор на приемане на ацетилсалицилова киселина или други NPZP възникнат астматични пристъпи, уртикария или остри ринит;

Voltaren не е показана в III тримесечие на бременността;

проктит, хемороиди симптоми, ректално кървене.

Предозиране. Типична характеристика клинична картина на свръхдоза от Voltaren не съществува.

Лечение. Лечение на остро отравяне NPZP е използването на поддържащо и симптоматично лечение.

Поддържащи и симптоматично лечение е посочено в усложнения като хипотония, бъбречна недостатъчност, гърчове, нарушения на стомашно-чревния тракт, и респираторен инхибиране. Малко вероятно е, че диуреза, хемодиализа или хемоперфузия би било полезно за отглеждане NPZP като активни съставки на тези лекарства предимно свързани с плазмените протеини и податлив интензивен метаболизъм.

Особености на употреба. По време на лечението, Voltaren може по всяко време да причини стомашно-чревно кървене или развитие на язви на стомашно-чревния тракт, което понякога е сложно perforatsiey- освен това не винаги имат симптоми-предвестници на мястото на тези усложнения или amnemonicheskih присъствието разберат язвени заболявания. По-сериозните последици от тези усложнения могат да възникнат при пациенти в напреднала възраст. В някои случаи, когато пациентите, които получават Voltaren развиват тези усложнения, трябва да премахнете на лекарството.

При пациенти, които преди това не са получавали Voltaren, по време на периода на лечение, както и в друга период на лечение NPZP, алергични реакции могат да се развият в редки случаи, включително анафилактични и анафилактоидни реакции.

Voltaren поради фармакодинамичните свойства може да маскира признаците и симптомите, които са типични за инфекциозни и възпалителни заболявания.

По време на употреба Voltaren трябва внимателно лекарско наблюдение при пациенти, които се оплакват от стомашно-чревния тракт или имат информация за anapsihicheskie язвени поражения на стомаха или kishechnika- за пациенти, които имат язвен колит или болест на Крон, както и за пациенти с нарушена чернодробна функция.

По време на използването на Voltaren, както и други NPZP, може да увеличи нивото на един или повече чернодробни ензими. Следователно, при продължително лечение Voltaren като подход за безопасност показано редовен чернодробните ензими. Ако нарушение на функционалните параметри на черния дроб консервирани или интензивно при разработването на симптоми или оплаквания, които показват чернодробно заболяване, а също и в този случай, когато има други странични ефекти (например, еозинофилия, обрив, и т.н.), Voltaren да премахне , Трябва да се има предвид, че хепатит при пациенти, приемащи Voltaren може да се случи без продромални явления.

Необходимо е повишено внимание при назначаването на пациенти на Voltaren чернодробна порфирия, тъй като лекарството може да предизвика порфирия атаки. Тъй като простагландините играят важна роля в подпомагането на бъбречния кръвен поток, е необходимо специално внимание при пациенти с нарушена сърдечна или бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст, пациенти, които получават диуретици, както и пациенти със значително намаляване на обема на циркулиращия плазмен на всеки етиология, например в периода преди и след масивна операция. В тези случаи по време на употреба като безопасността Voltaren препоръчва подход редовно проследяване на бъбречната функция. използване подготовка Окачване обикновено води до възстановяване на бъбречната функция до изходното ниво. При продължително използване Voltaren като друга NPZP показано систематичен контрол на периферна кръв картина.

Voltaren, като друга NPZP може кратко инхибират агрегацията на тромбоцитите. Затова при пациенти с нарушена хемостаза, необходими внимателен контрол на съответните лабораторни показатели.

Видео: Voltaren за болки в гърба

Като се има предвид общия здравен статус, на внимание при използване Voltaren е необходимо при пациенти в напреднала възраст. Това е особено вярно за възрастните хора, които са слаби или имате малка маса tela- се насърчават да назначи лекарство в най-ниската ефективна доза.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременността, лекарството трябва да се разглежда като последната стъпка терапия и да предпише Voltaren в минимални дози. Voltaren не се препоръчва в III триместър на бременността. Ако е необходимо, за назначаване на майка-сестрата на лекарството трябва да вземе решение за спиране на кърменето. Въпреки това, когато се използва Voltaren описано проникването му в майчиното мляко медицински сестри, но концентрацията е такава малка, че се забелязват странични ефекти.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациенти, които се чувстват по време на употреба Voltaren виене на свят или друг дискомфорт в централната нервна система, включително замъглено зрение, не трябва да работят на превозно средство или машини.

Взаимодействие с други медикаменти /

Литий, дигоксин. Voltaren може да увеличи концентрацията на литий и дигоксин в кръвната плазма.

диуретици. Voltaren, подобно на други NPZP, може да се намали тежестта и диуретично действие. Едновременното използване на калий-съдържаща диуретици може да доведе до увеличаване на ниво на калия в серума (в случая на тази комбинация от лекарства често, индикаторът следва да наблюдава).

Видео: Voltaren Свещи с простатит

NPZP. Едновременно системна употреба NPZP може да увеличи честотата на нежеланите събития.

Антикоагуланти. Въпреки че клиничните проучвания не са инсталирани Voltaren влияние върху действието на антикоагуланти, има отделни съобщения за повишен риск от кървене при пациенти, които са получили и двете лекарства Voltaren и информация. Ето защо, в случай на тази комбинация от лекарства, се препоръчва задълбочено и редовен мониторинг на пациентите.

антидиабетни лекарства. В клинични проучвания са установили, че може едновременно да използват Voltaren и антидиабетни лекарства, ефективността на последната не се е променило. Въпреки това, известните отделни съобщения за развитието в случаи като хипогликемия, и хипергликемия, което налага да се промени дозата на захар намаляване на лекарства в периода на използване Voltaren.

метотрексат. Трябва да се използва с повишено внимание NPZP по-малко от 24 часа преди или след метотрексат, тъй като в такива случаи може да се увеличи концентрацията на метотрексат в кръвта и укрепване на неговите токсични ефекти.

Циклоспорин. NPZP влияние на простагландиновия синтез в бъбреците може да подобри циклоспорин нефротоксичност.

Антибактериални средства - хинолонови производни. Има някои доклади за развитието на гърчове при пациенти, които са получили двете хинолонови производни и NPZP.

Условия и срокове. Съхранява при температура под 30 ° С Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.

Лекарството не трябва да се използва след изтичане срока на годност отбелязан на опаковката.