Bioran

Bioran (Bioran)

Международни и химическо наименование: диклофенак [О - [(2, 6-дихлорофенил) амино] фенил] ацетат натрий;

Основните физико-химически характеристики: Фаза, oboevypuklye обвити таблетки, кафяв;

Състав. 1 таблетка съдържа 50 мг от диклофенак натрий;

други съставки: лактоза, царевично нишесте, поливинилпиролидон (K-30), натриев лаурил сулфат, талк, магнезиев стеарат, целулоза atsetilftalat, диетил фталат, червен и жълт железен оксид (Е 172).

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки, ентерично.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

АТС код M01A B05.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Bioran съдържа диклофенак натрий, вещество, нестероидни структура, която има ясно изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Счита се, че основният механизъм на действие на диклофенак за инхибиране на биосинтезата на простагландин. Простагландините играят важна роля в генезиса на възпаление, болка и треска.

В ревматични заболявания възпалителни и аналгетични свойства Bioran осигуряват клинична полза, която се характеризира със значително намаляване на тежестта на симптомите и оплаквания като болка в покой и в движение, сутрешна скованост, подуване на ставите и подобряване на ставната функция.

В посттравматични и постоперативни възпалителни явления бързо облекчава болка (както спонтанна и това, което се случва, когато движещата), намалява отока на възпалителен оток и постоперативни рани.

Bioran проявява терапевтичен ефект в мигренозните пристъпи.

Фармакокинетика.

Засмукване. След вътрешния използването на таблетки, ентерично покритие, активна съставка - диклофенак - се абсорбира бързо и напълно. Храни намалява скоростта на абсорбция, но количеството на активната съставка, която се абсорбира не се променя.

След единична вътрешно ползване в доза от 50 мг максимална концентрация се достига след около 2 часа или 1, 5 мкг / мл (5 мол / л). Концентрацията на лекарството в плазмата е в линейна зависимост от дозата.

След многократно приложение не променя фармакокинетичните параметри на лекарството. При условие препоръчителните интервали за поддръжка между дозите на натрупване на лекарството не се наблюдава.

Разпределение. Свързването на серумните протеини е 99 7%, това произтича главно албумин (99, 4%). Въображаеми разпределение обем на 0, 12-0, 17 л / кг.

Диклофенак прониква в синовиалната течност, където максимална концентрация се постига при 2-4 час по-късно, отколкото в кръвната плазма. Полуживотът на синовиалната течност е 3 - 6 часа. След 2 часа след достигане на максимална концентрация в плазмената концентрация на диклофенак в синовиалната течност, отколкото в плазмата, и неговата стойност е по-високо в продължение на 12 часа.

Метаболизма. Метаболизъм на диклофенак се постига отчасти от глюкурониране немодифицирана молекула, но като цяло, като се използва еднократно и многократно metoksilovaniya, което води до образуването на няколко фенолни метаболити (3`-хидрокси-4'-хидрокси-, 5`-хидрокси-, 4`, 5-дихидрокси и 3`-хидрокси-4'-metoksidiklofenaka), повечето от които се превръща в глюкуронидни конюгати. Два от тези фенолни метаболити, биологично активен, но значително по-малка мярка от диклофенак.

Оттегляне. Общо системен плазмен клирънс на диклофенак е 263 ± 56 мл / мин. Терминал на полуразпад - 1 - 2 часа. Полуживот на четири метаболита, включително две от фармакологично активна, не-трайни и също е с 1 - 3 часа. Един с метаболити 3`-хидрокси-4'-metoksidiklofenak има по-дълъг полуживот, но това е напълно неактивен метаболит.

Приблизително 60% от прилага доза от лекарството се екскретира в урината като непроменено глюкуронова конюгати на активна съставка, а също и под формата на метаболити, повечето от които представляват глюкуронова конюгати. В непроменено мощност от по-малко от 1% от диклофенак. Остатъкът се прилага доза от лекарството се екскретира в жлъчката като метаболити чрез и фекалиите.

Показания. Възпалителни и дегенеративни форми на ревматични заболявания (ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит, спондилит) - болкови синдроми от pozvonochnika- ревматизъм извънставен мека tkaney- podagry- остра начало посттравматичен и постоперативна болка, придружени от възпаление и тежки пристъпи на мигрена otekom- techeniya- бъбречни и жлъчни koliki- гинекологични заболявания, които са придружени с болка и възпаление, например първичен и algomenorrhea adneksit- като допълнително лекарство в тежки възпалителни заболявания на ухото, носа и гърлото, които придружават tsya болка, като фарингит, тонзилит, отит.

Методът на използване и дозата. Лекарството се използва за лечение на възрастни и деца над 14 години, като се започне с дневна доза от 100-150 мг. Когато се експресира леки симптоми, както и за дългосрочна терапия достатъчна доза от 75 - 100 мг на ден. Дневната доза обикновено се разпространява по 2 - 3 пъти. Дневната доза не трябва да надвишава 150 мг.

В първичния algodismenoree дневна доза избран поотделно, тя трябва да бъде 50 -150 мг. Първоначална доза - 50 - 100 мг, но може да бъде кратко повишена, ако е необходимо (200 мг). Използването на лекарството трябва да започне възможно най-скоро след появата на първите симптоми на болка. Срок употреба на този наркотик е на няколко дни, в зависимост от динамиката на симптомите на регресията.

Таблетките трябва да се консумират цели, без да се дъвчат, с течност.

страничен ефект. От страна на стомашно-чревния тракт: понякога - болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария, коремни спазми, нарушено храносмилане, подуване на корема, anoreksiya- рядко - стомашно krovotechenie- в някои случаи - афтозен стоматит, глосит, чрез промяна езофагеален стриктура поява diafragmopodobnyh в червата, нарушение на долните части на червата, като неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Крон, запек, панкреатит.

От страна на централната нервна система: понякога - главоболие, golovokruzhenie- рядко - sonlivost- в някои случаи - чувствителността на нарушението, включително парестезия, нарушения на паметта, дезориентация, безсъние, раздразнителност, конвулсии, депресия, чувство на тревожност, кошмари, тремор, психотични реакции, асептичен менингит.

От сетивата: в някои случаи - нарушено зрение (на облака, диплопия), увреден слух, шум в ушите, нарушение на вкуса.

дерматологични реакции: понякога - кожата vysypanie- рядко - уртикария- в някои случаи - обрив на мехури, екзема.

С бъбречна страна: рядко - oteki- в някои случаи - остра бъбречна недостатъчност, хематурия и proteinariya, интерстициална nefrit- нефротичен синдромите, папиларна некроза.

черен дроб: понякога - увеличение на серумните нива на аминотрансферазите krovi- рядко - хепатит, което е придружено или не е придружено от zheltuhoy- в някои случаи - фулминантен хепатит.

От кръвотворната система: в някои случаи - тромбоцитопения, левкопения, хемолитична анемия, апластична анемия, агранулоцитоза.

реакции на свръхчувствителност: рядко - реакции на свръхчувствителност, като астма, системни анафилактични / анафилактоидни реакции, включително gipotenziyu- в някои случаи - васкулит, пневмонит.

Сърдечно-съдовата система: в някои случаи - сърцебиене, болка в гърдите, хипертония, застойна сърдечна недостатъчност.

Противопоказания. Стомашна язва или kishechnika- повишена чувствителност (алергия) към диклофенак или други съставки preparata- Bioran други нестероидни противовъзпалителни лекарства (NSAID), е противопоказан при пациенти, които в отговор на приемане на аспирин или други НСПВС с пристъпи на астма, уртикария или остри ринит. Бременност (III триместър).

Предозиране. Типична характеристика клинична картина на предозиране не съществува.

Видео: Никулин

Лечение на остро отравяне с НСПВС е използването на поддържащо и симптоматично лечение.

Поддържащи и симптоматично лечение е посочено в усложнения като хипотония, бъбречна недостатъчност, гърчове, нарушения на стомашно-чревния тракт, и респираторен инхибиране. Малко вероятно е, че диуреза, хемодиализа или хемоперфузия би било полезно за отглеждане NSAID, тъй като активните вещества от тези лекарства предимно свързан с плазмените протеини и податлив интензивен метаболизъм.

Особености на употреба. През Bioranom лечение на всеки час може да бъде стомашно-чревно кървене или развиват язва на стомаха или чревния тракт, което понякога е сложно perforatsiey- освен това не винаги имат симптоми-предвестници на мястото на тези усложнения или FAMEs присъствието anamnemonicheskih свързани язви. По-сериозните последици от тези усложнения могат да възникнат при пациенти в напреднала възраст. В някои случаи, когато пациентите, които получават Bioran развиват тези усложнения, трябва да премахнете на лекарството.

Bioran поради фармакодинамичните свойства може да маскира признаците и симптомите са типични за инфекциозни и възпалителни заболявания.

По време на употреба Bioran изисква внимателно медицинско наблюдение на пациенти, които се оплакват от стомашно-чревния тракт или имат anapsihicheskie информация за язвени заболявания на стомаха или kishechnika- за пациенти, които имат или улцерозен колит болест на Крон, както и за пациенти с нарушена чернодробна функция.

По време на употреба Bioran, както и други НСПВС, може да увеличи нивото на един или повече чернодробни ензими. Следователно, дългосрочна терапия като подход за безопасност показано редовни чернодробните функционални тестове. Ако Препаратът трябва да се преустанови нарушение на функционалните параметри на черния дроб консервирани или интензивно при разработването на симптоми или оплаквания, които показват чернодробно заболяване, а също и в този случай, когато има други странични ефекти (например, еозинофилия, утаяване и др.). Трябва да се има предвид, че хепатит при пациенти, приемащи Bioran може да се случи без продромални явления.

Видео: nik2

Необходимо е повишено внимание при назначаването на пациенти на Bioran чернодробна порфирия, тъй като лекарството може да предизвика порфирия атаки. Тъй като простагландините играят важна роля в подпомагането на бъбречния кръвен поток, е необходимо специално внимание при пациенти с нарушена сърдечна или бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст, пациенти, получаващи диуретици, и пациенти, които са имали значително намаляване на обема на циркулиращия плазмен на всеки етиология, например в периода преди и след масивна операция. В тези случаи по време на употреба като безопасността Bioran препоръчва подход редовно проследяване на бъбречната функция. използване подготовка Окачване обикновено води до възстановяване на бъбречната функция до изходното ниво. При продължително използване Bioran, както и други НСПВС, показано систематичен контрол на периферна кръв картина.

Bioran, както и други НСПВС, може временно да инхибират агрегацията на тромбоцитите. Затова при пациенти с нарушена хемостаза, необходими внимателен контрол на съответните лабораторни показатели.

Като се има предвид общия здравен статус, е необходимо повишено внимание при използване на Bioran и пациенти в напреднала възраст. Това е особено вярно за възрастните хора, които са слаби или имате малка маса tela- се насърчават да назначи лекарство в най-ниската ефективна доза.

Употреба по време на бременност и кърмене

На употребата на наркотика в I и II триместър на бременността е възможно само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Педиатрия.

Предвид високата доза на диклофенак (50 мг) в препарат Bioran, не се препоръчва за деца под 14 години.

Ефекти върху способността за шофиране и работа и сложни механизми

Пациенти, които се чувстват по време на употреба Bioran виене на свят или друг дискомфорт от страна на централната нервна система, включително и нарушения на зрението, не трябва да шофират моторни превозни средства или да работят със сложни машини.

Взаимодействие с други лекарства. Литий, дигоксин. Bioran може да увеличи концентрацията на литий и дигоксин в кръвната плазма.

диуретици. Bioran, както и други НСПВС, може да се намали тежестта и диуретично действие. Едновременното използване на калий-съхраняващи диуретици може да доведе до увеличаване на ниво на калия в серума (в случая на тази комбинация от лекарства често, индикаторът следва да наблюдава).

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС). Едновременното използване на системни НСПВС може да увеличи честотата на нежеланите лекарствени реакции.

Антикоагуланти. Въпреки че клиничните проучвания не са инсталирани Bioran влияние върху действието на антикоагуланти, има отделни съобщения, свързани с повишен риск от кървене при пациенти, които са получили двете диклофенак и информационни продукти. Ето защо, в случай на тази комбинация от лекарства, се препоръчва задълбочено и редовен мониторинг на пациентите.

Антидиабетни лекарства. В клинични проучвания са установили, че това е възможно едновременното използване на диклофенак и антидиабетни лекарства, ефективността на последната не се е променило. Въпреки това, известните отделни съобщения за развитието в случаи като хипогликемия, и хипергликемия, което налага да се промени дозата на захар намаляване на лекарства в периода на използване на диклофенак.

Метотрексат. Това е да се внимава, когато се прилага НСПВС по-малко от 24 часа преди или след метотрексат, тъй като в такива случаи може да се увеличи концентрацията на метотрексат в кръвта и укрепване на неговите токсични ефекти.

Циклоспорин. Ефектът на НСПВС на простагландиновия синтез в бъбреците може да подобри циклоспорин нефротоксичност.

Антибактериални средства - хинолонови производни. Има някои доклади за развитието на гърчове при пациенти, които са получили двете хинолонови производни и нестероидни противовъзпалителни средства.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на сухо, тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години.