Diklonat п

Diklonat P (Diklonat P)

Международни и химическо наименование: diklofenak- натриева сол на 2 - [(2, 6-дихлорофенил) амино] фенилоцетна киселина;

Основните физико-химични свойства: стерилна апирогенна изотоничен бистро безцветно (леко zholtovatogo) разтвор;

структура 1 мл съдържа 25 мг от диклофенак натрий;

Други компоненти: манитол, натриев хидроксид, натриев метабисулфит, пропилей гликол, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. инжектиране

Фармакологична група.

Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. ATC код М 01A 05 Б.

лекарства за действие.

Диклофенак е нестероидно противоревматично средство с мощен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретична активност. Тези ефекти са в резултат на инхибиране на простагландиновия синтез - важни медиатори на възпаление, болка и треска.

Диклофенак ефективно намалява болката (както в покой и по време на физическа активност), подуване и оток в посттравматични и постоперативни периоди.

Това пречи на болка, подуване и скованост сутрин на ставите при ревматични заболявания на.

Фармакокинетика.

След интрамускулно приложение на 75 мг от диклофенак абсорбира nemedlenno- означава максимална плазмена концентрация от около 2, 5 мкг / мл (8 цмол / л) и се постига за около 20 минути. Абсорбираното количество е в линейна пропорционално на стойността на дозата.

В случай на прилагане на 75 мг от диклофенак под формата на интравенозна инфузия в продължение на 2 часа и средната пикова плазмена концентрация от около 1, 9 г / мл (5, 9 цмол / л). Намаляване на времето за инфузия води до увеличаване на концентрацията на пиковите plazmovyh.

Повече от 99% от диклофенак се свързва със серумните протеини. Edge плазмен полуживот - 1-2 часа.

При получаване на препоръчителната натрупването схема на дозиране на лекарството не тече. Той е широко разпространен в тъканите и телесните течности. В синовиалната течност на висока концентрация се постига и поддържа по време на

3-6 часа.

Диклофенак биотрансформира чрез хидроксилиране и глюкурониране. Приблизително 60% от дозата се екскретира в урината главно като метаболити, само 1% като непроменено лекарство. Остатъкът се екскретира с фекалите като метаболити.

Значими разлики, свързани с възрастта, във фармакокинетиката на лекарството.

Фекалиите и урината pristosovuetsya на функционалното състояние на черния дроб и бъбреците, например, пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 10 мл/минут) выделение неактивных метаболитов с жёлчью увеличивается. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью метаболизм существенно не изменяется.

Показания за употреба.

Мускулно:

· Остра болка при възпалителни и дегенеративни ревматични заболявания (ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, спондилит);

· Болезнени синдроми на заболявания на гръбначния стълб;

· Жлъчна и бъбречна колика;

· Ставен ревматизъм;

Силна атака на подагра;

· Пост-травматични и следоперативни възпалителни и болезнени състояния;

· Други остри болезнени състояния, бързо започване на лечение, ако е необходимо.

Интравенозна инфузия:

· За лечение или превенция на болка в постоперативния период.

Начин на употреба и администрация.

Diklonat P или инжектиране може да се прилага чрез дълбоко интрамускулно инжектиране в горния intraglyutealnogo външната квадрата, или чрез бавна интравенозна инфузия след разреждане съгласно инструкцията. N Diklonat инжектиране не се определя повече от два дни, в случай на нужда от лечение може да продължи Diklonat P таблетки. Diklonat II инжекционен разтвор не се препоръчва за деца.

Мускулно: обикновено при пациенти с остра болка - 75 мг (1 ампула) дневно intraglyutealno дълбоко в горния външен квадрат. При тежки случаи (например крампи) дневната доза може да бъде увеличена на 150 мг (1 ампула два пъти на ден, един във всяка хълбока).

Интравенозна инфузия: Diklonat P инжекции не могат да се прилагат интравенозно. Непосредствено преди инфузията Diklonat P инжекции трябва да се разреждат както следва: в зависимост от продължителността на планирания инфузията смесва 100-500 мл 0 9% физиологичен разтвор или 5% глюкозен разтвор с разтвор на натриев бикарбонат (0, 5, 8 мл, 4%, или 1 мл 4 , 2%) и добавете съдържанието на една ампула Diklonata P. може да се използва само бистър разтвор.

За постоперативна аналгезия 75 мг Diklonata P трябва да бъде въведен от 30 минути до 2 часа вливане. В случай на административните изисквания, може да се повтори след няколко часа, но не повече от 150 мг на ден.

За предотвратяване на следоперативна болка 25-50 мг натоварваща доза се прилага след операция в продължение на 15 минути до 1 час допълнително излива в размер от около 5 мг на час, без да се превишават 150 мг на ден.

Странични действия.

Понякога болката може да се случи в корема, гадене, повръщане, диария, коремни спазми, диспепсия, метеоризъм, анорексия. Понякога - пептични язви, стомашно-чревно кървене.

Тя може да се появи главоболие, виене на свят, по-рядко - сънливост и чувство на умора.

Имало е случаи на кожата vysypaniy- от време на време - уртикария и системни реакции на свръхчувствителност. Много рядко - оток, остра бъбречна недостатъчност.

Периодично може да има временно увеличение на нивото на чернодробните ензими в серума, понякога чернодробна дисфункция.

Известни изолирани случаи на тромбоцитопения, левкопения, хемолитична анемия, апластична анемия, агранулоцитоза.

Понякога има болка и втвърдяване на мястото на мускулна инжекция, а в някои случаи - некроза.

Противопоказания. Диклофенак не трябва да се прилага на пациенти с язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, със свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, за да салицилати или други простагландиновия синтез инхибитори. Заедно с други нестероидни противовъзпалителни лекарства (NPZP) е противопоказан при пациенти, които имат припадъци NPZP ускорява развитието на астма, остър ринит или уртикария.

Интравенозното диклофенак също не може да се използва при пациенти с хеморагична диатеза, с потвърдено или има съмнение хеморагичен мозъчно-история, в операции, които са свързани с висок риск от кървене.

Предозиране.

Предозирането не е типични признаци: възможни токсични прояви от стомашно-чревната система (от дразнене на кървене), хипотония, респираторна депресия, нефротоксичност (дори до остра бъбречна недостатъчност) и токсични ефекти върху централната нервна система (сънливост и сънливост до конвулсии и кома) ,

Лечение - симптоматично и поддържащо. В случай на увреждане на бъбреците или dobutamid назначен допамин. Когато значима хипотония прилага плазмени експандери, в конвулсии - диазепам и други бензодиазепини. Изисква мониториране на жизнените функции.

Особености на употреба.

Diklonat инжекции II не трябва да се дават повече от два дни. По време на дългосрочно лечение диклофенак трябва да бъде контролирана с профилактично кръвната картина, показатели на бъбречната функция и черния дроб.

За предполагаема поява на язви или кървене от стомашно-чревния тракт, включително асимптоматични, получаване на диклофенак трябва да се спре веднага.

N Diklonat използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност, чернодробна или сърдечна, порфирия, стомашно-чревно заболяване или анамнеза за язвена болест.

Също така, трябва да се внимава, назначен при едновременно приемане на диуретици и намаление на обема на извънклетъчната течност (например след операция). В такива случаи е необходимо да се следи бъбречната функция. Възрастни пациенти Diklonat Р се определя на минималната ефективна доза.

Хемофилиците и разстройства на хемостаза могат да Diklonat II пациенти контролирано Врача с нарушена хематопоеза и потискане на костния мозък Diklonat U не се препоръчва.

Особено внимание се изисква, когато парентерално приложение Diklonata Р астма (Възможно е влошаване на симптомите на астмата).

Diklonat P инжекции не се препоръчва за деца.

Бременност и кърмене

Чрез липса на клиничен опит при инжекции по време на бременност и кърмене не се препоръчва употребата на диклофенак.

Ефект на моторни превозни средства и механизми способността за шофиране.

Пациентите смятат, че виене на свят или други заболявания на централната нервна система, включително и хора с увредено зрение, не се управляват превозни средства или машини.

Взаимодействие с други лекарства

Диклофенак може да повиши плазмените нива на дигоксин и литий.

Много NPZP намаляват активността на диуретици, но усили активността на калий-съхраняващи диуретици, което води до повишаване на серумния калий.

Едновременното приложение NPZP различна система може да увеличи честотата на страничните ефекти.

Въпреки че проучването не се наблюдава ефект на диклофенак върху дейността на антикоагуланти се препоръчва наблюдение на съответните функции.

Диклофенак може да се прилага заедно с перорални средства saharoponizhayuschimi но образуват отделни случаи, които изискват доза променя хипогликемични средства по време на лечението с диклофенак.

Диклофенак не трябва да се приема по-рано и 24 часа преди или след лечение с метотрексат, тъй като увеличава токсичността метотрексат.

Диклофенак може да повиши циклоспорин нефротоксичност.

Мерки прилагат заедно с хинолони чрез риск от припадъци.

Условия и срокове.

Се съхранява в недостъпно за деца място, при стайна температура (25 ° С), в оригиналната опаковка.

Срок на годност 5 години.