Katafast

Katafast (Catafast)

Международни и химическо наименование: Диклофенак [о- [(2, 6-дихлорофенил) амино] фенил] -ацетат калий;

Основните физико-химически характеристики: Прах, бял до леко zholtovatogo цвят;

Състав. 1 саше съдържа 50 мг от диклофенак калий;

Други компоненти: калиев хидроген карбонат, манитол SD 200, 35 манитол, аспартам, натриев захарин, глицерин дибехенат, мента вкус, аромат анасон.

Форма на освобождаването на лекарството. прах за вътрешна употреба.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

АТС код M01A B05.

лекарства за действие. Katafast съдържа калиева сол на диклофенак вещество нестероидни структура, която има ясно изразено аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие.

Katafast характеризира с бързо начало на действие и поради това е особено подходящ за лечение на остра болка и възпалителни синдроми. Основният механизъм на действие, установен в експериментални условия, се смята, инхибиране на биосинтезата на простагландин. Простагландините играят важна роля в генезиса на възпаление, болка и треска.

Ин витро диклофенак калий при концентрации, еквивалентни на тези, постигнати при пациенти, които не инхибират биосинтезата на хрущялни протеогликани.

фармакодинамика. Установено е, че Katafast има силен аналгетичен ефект при умерена и тежка болков синдром. В присъствието на възпаление, причинено от, например, травма или операция, тъй като лекарството бързо премахва спонтанна болка и болка при движение, а също така намалява възпалителна тъкан оток и оток в областта на хирургичната рана. Клинични изследвания са направили възможно да се установи, че диклофенак калий е в състояние да се премахне болката и намаляване на тежестта на загуба на кръв в първичната дисменорея. Когато пристъпи на мигрена Katafast намалява тежестта на главоболие и свързани симптоми като гадене и повръщане.

Фармакокинетика.

Засмукване. Диклофенак се абсорбира бързо и напълно. Абсорбцията на активното вещество започва веднага след поглъщане. След еднократно перорално приложение на саше, който съдържа 50 мг от диклофенак калий на максимална концентрация в плазмата се достига след 5 - 20 минути и е 5, 5 мол / л.

Докато приемате лекарството, докато приемате диклофенак количество храна, което се абсорбира, не се променя, въпреки че появата и скоростта на абсорбция може да се забави до известна степен.

Степента на абсорбция е в линейна зависимост от дозата на лекарството.

Тъй като около половината от дозата на диклофенак се метаболизира по време на първото преминаване през черния дроб ("ефект на първо преминаване"), Площ под кривата "концентрация-време" (AUC) в случай на орално или ректално формулировка е почти два пъти по-малък, отколкото в случай на парентерално приложение, еквивалентна на доза.

След многократно приложение фармакокинетичните параметри не се променят. Ето защо, ако се поддържа от препоръчителния интервал между приеми на отделните дози, кумулацията не е маркирана.

Разпределение. диклофенак свързване със серумните протеини от 99, 7%, с 99, свързан с албумин, 4% от състава. Въображаеми обем на разпределение е 0.12 - 0.17 L / кг.

Диклофенак прониква в синовиалната течност, където максимална концентрация достигна 2 - 4 часа късно, отколкото в кръвната плазма. Полуживотът с синовиални количества течност на 3 - 6 часа. След 2 часа след достигане на максималната плазмена концентрация на диклофенак концентрация в синовиалната течност остава повече vysokoy- този модел продължава в продължение на 12 часа.

Метаболизма. Диклофенак частично метаболизира от глюкурониране немодифицирана молекула, но основно от еднократно и многократно хидроксилиране и metoksilovaniya, което води до образуването на няколко фенолни метаболити (3'-хидрокси-4'-хидрокси-5-хидрокси, 4, 5- дихидрокси- и 3'-хидрокси-4'-metoksidiklofenaka), повечето от които представлява конюгати с глюкуронова киселина. Два от тези фенолни метаболити, биологично активен, но значително по-малка мярка от диклофенак.

Оттегляне. Общо системен клирънс на диклофенак е 263 ± 56 мл / мин. Крайният полуживот в плазмата е с 1 - 2 часа. Полуживот на плазмени метаболити 4, включително две от фармакологично активна, не-траен и е с 1 - 3 часа. Един с метаболити, 3'-хидрокси-4'-metoksidiklofenak има по-дълъг полуживот в плазмата, но това е напълно неактивен метаболит.

Около 60% от приложената доза от лекарството се екскретира в урината като непроменено съединение конюгати активни с глюкоронова киселина, както и метаболити, повечето от които са трансформирани с глюкуронова конюгати. В непроменено мощност от по-малко от 1% от диклофенак. Остатъкът се прилага доза от лекарството се екскретира в жлъчката като метаболити чрез фекалиите.

Фармакокинетика при специфични групи пациенти. Влиянието на възрастта на пациента върху абсорбцията, метаболизма и отделянето на лекарството, взети вътре, което не е маркирано.

При пациенти с бъбречна дисфункция, които получават терапевтични дози, няма натрупване на константата на активно вещество. При пациенти с креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин изчислени равна концентрация хидроксилирани метаболити са приблизително 4 пъти по-висока в плазмата, отколкото при здрави пациенти. Въпреки това, крайният резултат е всички метаболити се екскретират в жлъчката.

Пациенти на хроничен хепатит Компенсирана цироза или фармакокинетичните параметри, диклофенак метаболизъм толкова сходни при пациенти без чернодробно заболяване.

Показания за употреба.

За краткотрайно лечение на остри заболявания:

посттравматична болка, възпаление и едем, например, поради навяхвания;

постоперативна болка, възпаление и едем, например след стоматологична или ортопедична операция;

болка и / или възпаление, които съпътстват възпалителни гинекологични заболявания, например, първична дисменорея или аднексит;

пристъпи на мигрена;

болкови синдроми от гръбначния стълб;

извънставен ревматизъм тъкани болест;

като спомагателна лекарство за ушни инфекции, гърлото и носа, като faringotonzillite, отит, придружено с изразена болка и възпаление. При конвенционалните подходи за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, също трябва да се прилага etiotropic средства. Изолиран повишена температура не е указания за употреба на лекарството.

Методът на използване и дозата. Препоръчителната начална доза за възрастни е 100 - 150 мг на ден. В случай на умерени симптоми, обикновено е достатъчно да се използва 50 - 100 мг от лекарството дневно. Дневната доза трябва да бъде разделена на 3 дози.

В първичната дисменорея дневна доза трябва да се коригира индивидуализирани е, обикновено, 50 - 150 мг. Първо, приложен 50-100 мг, и след това, ако е необходимо, през следващите няколко менструални цикъла дозата се увеличава до максимум, който е 200 мг на ден. Приемането на лекарството се препоръчва да се започне възможно най-скоро след първия неприятно усещане, лечението е в ход в продължение на няколко дни, в зависимост от симптомите.

Мигрена първоначална доза от 50 мг трябва да се приема при първите признаци на атака, която започва. В случаите, когато в рамките на 2 часа след първата доза облекчение на достатъчно болка не се случват, е възможно да се вземе още една доза от 50 мг. Ако е необходимо, следните дози от 50 мг могат да се прилагат на интервали от 4-6 часа, да не надвишава обща доза от 200 мг на ден.

Концентрацията на сашето трябва да се разтвори в чаша (negazovanoy) вода. Решението може да бъде малко облачно, но това не се отразява на ефективността на лекарството. Разтворът трябва да е за предпочитане преди хранене рецепция.

Деца. Katafast не се препоръчва за деца под 14 години. За лечение на деца до 14 години използват капки и супозитории диклофенак 12, 5 мг и 25 мг.

За тийнейджъри над 14-годишна възраст са склонни да използват доста доза от 50-100 мг, разделена на рецепцията 1-2 дневно.

Изследвания Katafasta с пристъпи на мигрена при деца не е била извършена.

Странични действия. (Включително взаимодействия се наблюдава с други форми на калиев диклофенак и диклофенак натрий за кратко и продължителна употреба).

При оценка на честотата на възникване на различни странични реакции, които се прилагат като градация: понякога > 1 - 10% рядко > 0.001-1%, а в някои случаи, < 0,001%.

От хемопоиза система: в някои случаи - тромбоцитопения, левкопения, хемолитична анемия, апластична анемия, агранулоцитоза.

Имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност, като астма, системна анафилаксия или анафилактични реакции, включително gipotenziyu- в някои случаи - васкулит, пневмонит.

Нарушенията metobolizmu: понякога - анорексия.

От нервната система: понякога - главоболие, прост и системна golovokruzhenie- рядко - sonlivost- в някои случаи - чувствителността на нарушението, включително парестезия, нарушения на паметта, дезориентация, безсъние, раздразнителност, конвулсии, депресия, чувство на тревожност, кошмари, тремор, психотични разстройства, асептичен менингит ,

От сетивата: в някои случаи - зрителни нарушения (замъглено зрение, диплопия), увреден слух, шум в ушите.

Сърдечно-съдовата система: в някои случаи - сърцебиене, болка в гърдите, хипертония, застойна сърдечна недостатъчност.

От страна на стомашно-чревния тракт: Понякога - болка в епигастриума, други стомашно-чревни нарушения като гадене, повръщане, диария, чувство спазми, стомашно разстройство, подуване на корема zhivota- рядко - стомашно-чревни кръвоизливи (хематемеза, мелена, кървава диария), язва на стомаха и черва, които са придружени или не са придружени от кървене или perforatsiey- в някои случаи - афтозен стоматит, глосит, промяна от езофагеална стриктура поява diafragmopodobnyh в червата, нарушение на долната червата, като неспецифично небе хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Крон, запек, панкреатит, влошаване на хемороиди.

Черен дроб: понякога - повишаване на серумните нива на трансаминазите рядко krovi- -gepatit (с или без жълтеница го) - в някои случаи - фулминантен хепатит.

Дерматологични реакции: понякога - кожата vysypaniya- рядко - уртикария- в някои случаи - обрив на мехури, екзема, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза), еритродермия (ексфолиативен дерматит), косопад, фоточувствителен реакция лилаво в т. Н. Алергичната.

От страна на бъбреците: рядко - oteki- в някои случаи - остра бъбречна недостатъчност, уринарна промени утайка (хематурия и proteinariya), интерстициален nefrit- нефротичен синдромите папиларна некроза.

Противопоказания. Язва на стомаха или червата. Свръхчувствителност към активното вещество или други ингредиенти за формулиране. Katafast от други нестероидни противовъзпалителни лекарства (NPZP) противопоказания за тези пациенти, които имат бронхиална астма, уртикария или остър ринит приемане, предизвикано от ацетилсалицилова киселина или други лекарства, които имат способността да инхибират простагландин.

Предозиране. остри отравяния с лечение с НСПВС (NPZP) е да се извърши поддръжка и симптоматична терапия. Типично клинична картина, характерни за предозиране на диклофенак не съществува.

Терапевтични мерки, за да се извършват с предозиране на: провеждане на поддържаща и симптоматична терапия, особено за лечението на такива прояви като хипотония, бъбречна недостатъчност, конвулсии, симптоми на възпаление на стомашно-чревния тракт, дихателните инхибиране.

Малко вероятно е, че тези специфични мерки за дозиране като диуреза, хемодиализа или хемоперфузия биха били полезни за разплод NPZP като активни съставки на тези лекарства предимно свързва към кръвни протеини и податлив интензивен метаболизъм.

Особености на употреба. По време на лечението по всяко време може да бъде стомашно-чревно кървене или развитие на язви на стомашно-чревния тракт, което понякога се усложнява от перфорация. Тези усложнения не са непременно предшествани от, предходници на симптомите или присъствието на amnemonicheskih знаят за язвени поражения. По-сериозните последици от тези усложнения могат да възникнат при пациенти в напреднала възраст. В някои случаи, когато пациентите, които получават медикамента, разработени маркирани усложнения, трябва да премахнете на лекарството.

При пациенти, които не са получили лекарството, по време на лечението с този медикамент, както и в друг период на лечение NPZP, в редки случаи могат да развият алергични реакции, включително анафилактични и анафилактоидни реакции.

Katafast както и други нестероидни противовъзпалителни лекарства (NPZP), дължащи се на фармакодинамичните свойства, могат да маскират признаците и симптомите, които са типични за инфекциозни и възпалителни заболявания.

По време на употребата на лекарството трябва да бъде внимателно медицинско наблюдение на пациенти, които се оплакват от стомашно-чревния тракт, или имате анамнеза за информация за язва на стомаха или дванадесетопръстника kishki- пациенти, които страдат от язвен колит или на болест на Крон, и пациенти с нарушена чернодробна функция.

По време на приложение на препарата, както и други NPZP, може да увеличи нивото на един или повече чернодробни ензими. Ето защо, продължително лечение Katafastom като подход за безопасност, което показва, редовни изследвания на чернодробната функция. Ако нарушение на функционалните параметри на черния дроб консервирани или подобрени, или ако има симптоми или оплаквания, които показват чернодробно заболяване, а също и в този случай, когато има други странични ефекти (например, еозинофилия, обрив, и т.н.) трябва Katafast анулира. Трябва да се има предвид, че хепатит при пациенти, приемащи лекарството може да се случи без продромални явления.

Необходимо е повишено внимание при назначаването на пациенти на Katafasta чернодробна порфирия, тъй като лекарството може да предизвика порфирия атаки.

Тъй като простагландините играят важна роля в поддържането на бъбречния кръвоток, е необходимо специално внимание при пациенти с нарушена сърдечна или бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст, пациенти, които получават диуретици, както и пациенти със значително намаляване на обема на циркулиращия плазмен на всеки етиология, например в периода преди и след масивна операция. В тези случаи по време на употреба като безопасността Katafasta препоръчва подход редовно проследяване на бъбречната функция. използване подготовка окачване като цяло води до възобновяване на бъбречната функция до изходното ниво.

Използването Katafasta за всички по-горе показания обикновено са ограничени до няколко дни. Въпреки това, в този случай, когато, въпреки препоръките по отношение на използването, Katafast се използва за дълъг период от време, се препоръчва, както и дългосрочни употреба NPZP други, следи периферната кръв.

Katafast като друга NPZP може кратко инхибират агрегацията на тромбоцитите. Поради това, при пациенти с нарушена хемостаза изисква внимателен контрол на съответните лабораторни показатели.

Като се има предвид общия здравен статус, е необходимо повишено внимание при използване на лекарството при пациенти в напреднала възраст. Това е особено вярно за възрастните хора, които са слаби или имате малка маса tela- се насърчават да назначи лекарство в най-ниската ефективна доза.

Употреба при бременност и кърмене. По време на бременността Katafast трябва да се използва само в изключителни случаи и само в най-ниската ефективна доза. Както в случая на други простагландинови инхибитори, тези препоръки са особено важни в последните 3 месеца от бременността (евентуално инхибиране на контрактилната способност на матката и преждевременно затваряне на дуктус артериозус в плода).

При прилагането на лекарството в доза от 50 мг на всеки 8 часа на активното вещество прониква в майчиното мляко, но в такива малки количества, че няма причина да се очаква желания нежелано влияние върху новороденото, че се кърмени.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Пациенти, които възникват по време на лечението световъртеж или друг дискомфорт в централната нервна система, включително замъглено зрение, не трябва да управляват моторни превозни средства или работа с машини.

Взаимодействието с други лекарства. (Включително взаимодействия се наблюдава с други форми на калиев диклофенак и диклофенак натрий).

Литий, дигоксин. Katafast може да увеличи концентрацията на тези лекарства в кръвната плазма.

диуретици. Katafast като друга NPZP, могат да инхибират действието на диуретици. Едновременното използване на калий-съхраняващи диуретици може да доведе до увеличаване на ниво на калия в серума (в случай на използване на комбинация от лекарства, индикаторът трябва редовно да следи).

NPZP. Едновременното системно приложение NPZP може да увеличи честотата на странични реакции.

Антикоагуланти. Въпреки че клинични проучвания не е установено, че влиянието на диклофенак върху действието на антикоагуланти, има отделни съобщения за повишен риск от кървене при пациенти, които са получили диклофенак, така и на тези лекарства. Ето защо, в случай на тази комбинация от лекарства, се препоръчва внимателно и редовно наблюдение на пациентите.

Антидиабетни лекарства. В клинични проучвания установено, че диклофенак може да се прилага в комбинация с перорални антидиабетни агенти и не променят своето терапевтично действие. Въпреки това е някои съобщения за развитието в случаи като хипогликемия, и хипергликемия, което налага да се промени дозата на захар намаляване на лекарства в периода на използване на диклофенак.

Метотрексат. Трябва да бъдете внимателни, когато възлагане NPZP по-малко от 24 часа преди или след метотрексат, тъй като в тези случаи концентрацията на MTX в кръвта може да се увеличи и това ще засили токсичния ефект.

Циклоспорин. NPZP влияние на простагландиновия синтез в бъбреците може да подобри циклоспорин нефротоксичност.

Хинолонови антибактериални. Има някои доклади за развитието на гърчове при пациенти, които са получили двете хинолонови производни и NPZP.

Условия и срокове. Защита от течност действие и високи температури. Се съхранява при температура не по-висока от 30 ° С Katafast трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години.