Nevimun

Nevimun (Nevimune)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: невирапин, [11-циклопропил-5, 11-дихидро-4-метил-6Н-дипиридо (3, 2-Ь: 2 ', 3'-е) - (1, 4) диазепин-6-он];

Основните физико-химически характеристики: Бял непокритата таблетка;

структура Една таблетка съдържа 200 мг от невирапин;

Други компоненти: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, лактоза, нишесте.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните медикаменти директно действие. Не-нуклеозидните - инхибитори на обратната транскриптаза. АТС код: J05A G01.

Фармакологични свойства.

• АТС. Невирапин - антивирусно, ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза на HIV-1. Пряко свързани с обратна транскриптаза и блокира РНК и ДНК-зависима ДНК полимераза реакция, унищожаване на каталитичното място на ензима. Въздействието на невирапин не е конкурентна на нуклеозидни и нуклеозидни трифосфат. Лекарството не блокира обратната транскриптаза на HIV-2 и еукариотни ДНК полимераза (ДНК полимераза човешки А, В, или г).

• фармакокинетика. Невирапин - се абсорбира бързо (90%) след вътрешно ползване.

Абсолютната бионаличност при 12 здрави възрастни след еднократно приложение на препарата става 93 ± 9%. След еднократно приложение на препарата в доза от 200 мг C_макс постигнати чрез 4 часа и става ± 2 0 4 мкг / мл (7, 5 мола). В замяна на прилагане на лекарството се наблюдава линейно нарастване в С_макс невирапин в кръвната плазма в диапазон на дозата 200 от - 400 мг на ден.

Приемането на храна, използването на антиациди и други лекарства, които съдържат алкален буфер компонент (например, диданозин), няма ефект върху усвояването на невирапин. Тя прониква през плацентата и се екскретира в майчиното мляко.

Концентрацията на невирапин в цереброспиналната течност на 45% (± 5%) на концентрация в плазмата.

Когато плазмена концентрация 1 - 10 мкг / мл се свързва с плазмените протеини от 60%.

Biotransformiroetsa невирапин използване чернодробна микрозомална ензимна система цитохром Р₄₅₀, за предпочитане CYP3A изоензими да образуват няколко хидроксилирани метаболити.

Отделя чрез бъбреците (приблизително 80%) в позиция, конюгиран с метаболити глюкуронова киселина, в малки количества - непроменена.

Той е бил информиран, че невирапин микрозомални ензими могат да причинят система P₄₅₀. Фармакокинетични характеризиращ индуктивност на около 1, 5 - 2-еднократно увеличение на въображаема невирапин клирънс при използване на лекарството в 300 мг дневно в продължение на 2 - 4 седмици, в сравнение с лекарството при тази доза веднъж. Индукция също води до съответно намаляване на крайния полуживот от 45 часа след еднократно приложение на състава на 25-30 часа при подготовка обмен прилагане в доза 200-400 мг на ден.

Показания. Nevimun използва при деца и възрастни с прогресивно имунна недостатъчност, което е свързано с инфекция с човешкия имунодефицитен вирус тип 1 в комбинация с най-малко два антиретровирусни лекарства, за да се предотврати развитието на вирусна резистентност.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага орално.

Nevimun използван в доза от 200 мг 1 път на ден всеки ден за първите 14 дни (период на въвеждане, за да се избегне рискът от обрив начало), след това дозата се увеличава до 300 мг дневно (в комбинация с най-малко два антиретровирусни лекарства).

Максималната дневна доза за пациенти, независимо от възрастта на 400 мг.

Пациентите, които развиват обрив по кожата, не се увеличи дозата до пълното изчезване на лезии по време на 14-дневния период на използване Nevimuna отваряне на 200 мг на ден.

Използването Nevimuna трябва да се прекъсва при пациенти с умерени или тежки промени в черния дроб функционалното състояние (с изключение на GGT), докато тези показатели не се обръщат към изходното ниво. След Nevimun може отново да се използва по 200 мг на ден. Следващата увеличението на дозата (300 мг на ден) може да се извърши внимателно след дълъг период на наблюдение на пациента. С повторната поява на промени в чернодробните функционални тестове трябва да използвате Nevimuna residually спре.

Пациенти, които не са получили Nevimun повече от 7 дни, лечението се възобновява като се започне с доза от 200 мг на ден в продължение на 14 дни, след което се повишава дозата до 300 мг на ден.

Nevimuna препоръчва режим на дозиране за пациенти с нарушена чернодробна функция и при пациенти с бъбречна недостатъчност, които са на хемодиализа, не е развита.

Странични действия. От страна на централната нервна система: повишена умора, главоболие, сънливост.

От хемопоиза система: гранулоцитопения.

От страна на храносмилателната система: промяна в лабораторните показатели на чернодробната функция (повишение на ГГТ дейност (най-често), ALT, AST, LF и нивото на общия билирубин), жълтеница, изразени или застрашаващи живота на хепатотоксични реакции (включително фулминантен хепатит), гадене, повръщане, диария , болка в областта на корема.

Дерматологични реакции: еритематозен макулопапуларен обрив по кожата (повечето случаи уврежданията, наблюдавани по време на първия месец на използване на лекарството).

Алергични реакции: диария, болки в ставите, миалгия, лимфаденопатия, който може да бъде придружен хепатит, еозинофилия, гранулоцитопения, бъбречна дисфункция, и симптоми, които показват увреждане на други органи. Рядко - анафилаксия, ангиоедем, уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза (в някои случаи с фатален край).

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, тежка чернодробна и бъбречна функция.

свръх доза. Данните за предозиране Nevimuna отсъства.

Има съобщения за случаи на предозиране при използване на невирапин в дневна доза от 800 - 1800 мг на ден, с продължителност на лечението до 15 дни. Пациентите са били наблюдавани оток, еритема нодозум, умора, диария, главоболие, безсъние, гадене, белодробни инфилтрати в областта на образованието, обрив, световъртеж, повръщане, загуба на тегло. След прилагане на суспензия на лекарството се наблюдава обратно развитие на всички от тези симптоми. Антидот е неизвестен.

Особености на употреба. При прилагането на невирапин може да се появи при пациенти с тежки, живото-опасен и понякога фатални реакции. Сред тях са наблюдавани: синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза и симптоми на свръхчувствителност с обрив по кожата и общи прояви, както и нарушение на вътрешните органи. Ако пациентите признаци или симптоми, изразени кожни реакции или свръхчувствителност, включително (списък не е изчерпателен), изразени обриви по кожата или обриви диария, мехурчета, лезии на устната лигавица, конюнктивит, оток на лицето, болки в мускулите и ставите, общо неразположение и / или изразени нарушения на функцията на черния дроб - използване на невирапин трябва да се спре веднага.

При пациенти с анамнеза за панкреатит или в присъствието на други сериозни рискови фактори за панкреатит прилага Nevimun трябва да бъде много внимателно и само при липса на всякаква алтернативна терапия. Използване Nevimuna трябва да бъде спряно незабавно в случай на клинични симптоми или да се промени в лабораторните показатели, които показват, панкреатит или симптоми на хепатотоксичност.

Продължителността на клиничните положителните ефекти на антиретровирусна терапия Nevimmunnom може да бъде малка. Пациенти, които използват антиретровирусни медикаменти може, както и преди, са опортюнистични инфекции и други усложнения на HIV инфекция, така че пациентите трябва да останат под постоянния надзор на лекари, които имат опит в лечението на заболявания, свързани с HIV инфекция.

Бременност и кърмене. Адекватни и добре контролирани проучвания върху използването Nevimuna по време на бременност не са провеждани, следователно, употребата на лекарството по време на бременност е възможно само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Neviramun може да се екскретира в майчиното мляко. ХИВ-позитивните жени не се препоръчва да кърмите, поради риска от следродилна предаване на ХИВ на бебето чрез майчиното мляко.

Взаимодействието с други лекарства. Когато се прилага в комбинация с Nevimuna кетоконазол намалена концентрация на последния в кръвната плазма.

Невирапин е в състояние да намали концентрацията на орални контрацептиви, когато се използва едновременно.

При прилагането Nevimuna в комбинация с лекарства, които съдържат Hypericum може да се намали концентрацията на невирапин под терапевтично ниво, които могат да доведат до загуба на вирусологичен ефективност и развитие на резистентност на вируса към лекарството.

Поради естеството на метаболизъм на метадон, невирапин може да намали плазма метадон повишаване концентрация поради чернодробния метаболизъм на метадон. Пациентите, които използват метадон с Nevimmunnom наблюдавани случаи на синдром на отнемане на лекарствено вещество (когато се използва тази комбинация е необходимо да се наблюдава състоянието на пациента и да се коригира дозата на метадон).

Когато се прилага в комбинация с Nevimuna хлорамфеникол, цисплатин, диданозин, етамбутол, етионамид, хидралазин, изониазид, метронидазол, винкристин, залцитабин повишен риск от развитие на периферна невропатия.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 30 C

Срок на годност - 2 години.