Nevimun окачване

Nevimun суспензия за орална употреба (Suspensio Nevimune)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: невирапин, [11-циклопропил-5, 11-дихидро-4-метил-6Н-дипиридо (3, 2-Ь: 2 ', 3'-е) - (1, 4) диазепин-6-он];

Основните физико-химически характеристики: Бял или почти бял спиране на сладък вкус;

структура на 5 мл суспензия съдържа 50 мг от невирапин (като хемихидрат);

Други компоненти: метил парабен, пропил парабен, сорбитол 70% разтвор, Avicel, полисорбат 80, симетикон емулсия, натриев захарин, пречистена вода.

Форма на освобождаването на лекарството. Суспензия за перорално приложение.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните медикаменти директно действие. Не-нуклеозидните - инхибитори на обратната транскриптаза. АТС код: J05A G01.

Фармакологични свойства.

• АТС. Невирапин - антивирусно, ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза на HIV-1. Пряко свързани с обратна транскриптаза и блокира РНК и ДНК-зависима ДНК полимераза реакция, унищожаване на каталитичното място на ензима. Въздействието на невирапин не е конкурентна на нуклеозидни и нуклеозидни трифосфат. Лекарството не блокира обратната транскриптаза на HIV-2 и eukariotiv ДНК полимераза (ДНК полимераза човешки А, В, или г).

• фармакокинетика. Невирапин - се абсорбира бързо (90%) след вътрешно ползване.

Абсолютната бионаличност след еднократна употреба продукт е 93-99%. След еднократно приложение на препарата в доза от 200 мг C_макс постигнати чрез 4 часа и става ± 2 0 4 мкг / мл (7, 5 мола). В замяна на прилагане на лекарството се наблюдава линейно нарастване в С_макс невирапин в кръвната плазма в диапазон на дозата 200 от - 400 мг на ден.

Приемането на храна, използването на антиациди и други лекарства, които съдържат алкален буфер компонент (например, диданозин), не оказва влияние върху усвояването на невирапин. Тя прониква през плацентата и се екскретира в майчиното мляко.

Концентрацията на невирапин в цереброспиналната течност на 45% (± 5%) на концентрация в плазмата.

Когато плазмена концентрация 1 - 10 мкг / мл се свързва с плазмените протеини от 60%.

Biotransformiroetsa невирапин използване чернодробна микрозомална ензимна система цитохром Р₄₅₀, за предпочитане CYP3A изоензими да образуват няколко хидроксилирани метаболити.

Отделя чрез бъбреците (приблизително 80%) в позиция, конюгиран с метаболити глюкуронова киселина, в малки количества - непроменена.

Той е бил информиран, че невирапин микрозомални ензими могат да причинят система P₄₅₀. Фармакокинетични характеризиращ индуктивност на около 1, 5 - 2-еднократно увеличение на въображаема невирапин клирънс при използване на лекарството в 200 мг два пъти на ден в продължение на 2 - 4 седмици, в сравнение с лекарството при тази доза веднъж. Индукция също води до съответно намаляване на крайния полуживот от 45 часа след еднократно приложение на състава на 25-30 часа при подготовка обмен прилагане в доза 200-400 мг на ден.

Показания. Nevimun използва при деца и възрастни с прогресивно имунодефицит, свързана с инфекция с човешкия имунодефицитен вирус тип 1 в комбинация с най-малко два антиретровирусни лекарства, за да се предотврати развитието на вирусна резистентност.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага орално.

в деца възраст от 2 месеца до 8 години, използван в доза от 4 мг / кг телесно тегло 1 пъти дневно за първите 14 дни лекарството, след това при 7 мг / кг, 2 пъти на ден. Препоръчителната доза за деца на възраст от 8 години и по-възрастни е 4 мг / кг един път на ден за първите 14 дни, след това при 4 мг / кг, 2 пъти на ден.

Максималната дневна доза за пациенти, независимо от възрастта на 400 мг.

Преди употреба, суспензията трябва да се разклати леко. Дозата е необходимо да се измери двумерен спринцовка (обем на или по-малко 5 мл) или измерена капачка.

Пациенти, които по време на 14-дневния период на използване Nevimuna отваряне 4 мг / кг дневно в продължение на обриви при, не трябва да се увеличи дозата до пълното изчезване на изригвания.

Използването Nevimuna трябва да се прекъсва при пациенти с умерени или тежки промени в черния дроб функционалното състояние (с изключение на GGT), докато тези показатели не се обръщат към изходното ниво. След Nevimun може отново да се прилага до 4 мг / кг на ден.

Следваща нарастващи дози (до 4-7 мг / кг на ден, в зависимост от възрастта) може да се извърши внимателно след дълъг период на наблюдение на пациента. С повторната поява на промени в чернодробните функционални тестове трябва да използвате Nevimuna residually спре.

Пациентите, които не получават Nevimun повече от 7 дни, лечението се възобновява започне с доза от 4 мг / кг дневно в продължение на 14 дни, след това повишаване на дозата до 7.4 мг / кг на ден, в зависимост от възрастта.

Nevimuna препоръчва режим на дозиране за пациенти с нарушена чернодробна функция и при пациенти с бъбречна недостатъчност, които са на хемодиализа, не е развита.

Странични действия. От страна на централната нервна система: повишена умора, главоболие, сънливост.

От хемопоиза система: гранулоцитопения.

От страна на храносмилателната система: промяна в лабораторните показатели на чернодробната функция (повишение на ГГТ дейност (най-често), ALT, AST, LF и нивото на общия билирубин), жълтеница, изразени или застрашаващи живота на хепатотоксични реакции (включително фулминантен хепатит), гадене, повръщане, диария , болка в областта на корема.

Дерматологични реакции: еритематозен макулопапуларен обрив по кожата (повечето случаи уврежданията, наблюдавани по време на първия месец на използване на лекарството).

Алергични реакции: диария, болки в ставите, миалгия, лимфаденопатия, който може да бъде придружен хепатит, еозинофилия, гранулоцитопения, бъбречна дисфункция, и симптоми, които показват увреждане на други органи. Рядко - анафилаксия, ангиоедем, уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза (в някои случаи с фатален край).

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, тежка чернодробна и бъбречна функция.

свръх доза. Данните за предозиране Nevimuna отсъства.

Има съобщения за случаи на предозиране при използване на невирапин в дневна доза от 800 - 1800 мг на ден, с продължителност на лечението до 15 дни. Пациентите са били наблюдавани оток, еритема нодозум, умора, диария, главоболие, безсъние, гадене, белодробни инфилтрати в областта на образованието, обрив, световъртеж, повръщане, загуба на тегло. След прилагане на суспензия на лекарството се наблюдава обратно развитие на всички от тези симптоми. Антидот е неизвестен.

Особености на употреба. При прилагането на невирапин може да се появи при пациенти с тежки, живото-опасен и понякога фатални реакции. Сред тях са наблюдавани: синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза и симптоми на свръхчувствителност с обрив по кожата и общи прояви, както и нарушение на вътрешните органи. Ако пациентите признаци или симптоми, изразени кожни реакции или свръхчувствителност, включително (списък не е изчерпателен), изразени обриви по кожата или обриви диария, мехурчета, лезии на устната лигавица, конюнктивит, оток на лицето, болки в мускулите и ставите, общо неразположение и / или изразени нарушения на функцията на черния дроб - използване на невирапин трябва да се спре веднага.

При пациенти с анамнеза за панкреатит или в присъствието на други сериозни рискови фактори за панкреатит прилага Nevimun трябва да бъде много внимателно и само при липса на всякаква алтернативна терапия. Използване Nevimuna трябва да се прекрати незабавно в случай на клинични симптоми или

промяна в лабораторните показатели, които показват, панкреатит или симптоми на хепатотоксичност.

Продължителността на клиничните положителните ефекти на антиретровирусна терапия Nevimmunnom може да бъде малка. Пациенти, които използват антиретровирусни медикаменти може, както и преди, са опортюнистични инфекции и други усложнения на HIV инфекция, така че пациентите трябва да останат под постоянния надзор на лекари, които имат опит в лечението на заболявания, свързани с HIV инфекция.

Бременност и кърмене. Адекватни и добре контролирани проучвания върху използването Nevimuna по време на бременност не са провеждани, следователно, употребата на лекарството по време на бременност е възможно само в случаите, когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Neviramun може да се екскретира в майчиното мляко. ХИВ-позитивните жени не се препоръчва да кърмите, поради риска от следродилна предаване на ХИВ на бебето чрез майчиното мляко.

Взаимодействието с други лекарства. Когато се прилага в комбинация с Nevimuna кетоконазол намалена концентрация на последния в кръвната плазма.

Невирапин е в състояние да намали концентрацията на орални контрацептиви, когато се използва едновременно.

При прилагането Nevimuna в комбинация с лекарства, които съдържат Hypericum може да се намали концентрацията на невирапин под терапевтично ниво, които могат да доведат до загуба на вирусологичен ефективност и развитие на резистентност на вируса към лекарството.

Поради естеството на метаболизъм на метадон, невирапин може да намали плазма метадон повишаване концентрация поради чернодробния метаболизъм на метадон. Пациентите, които използват метадон с Nevimmunnom наблюдавани случаи на синдром на отнемане на лекарствено вещество (когато се използва тази комбинация е необходимо да се наблюдава състоянието на пациента и да се коригира дозата на метадон).

Когато се прилага в комбинация с Nevimuna хлорамфеникол, цисплатин, диданозин, етамбутол, етионамид, хидралазин, изониазид, метронидазол, винкристин, залцитабин повишен риск от развитие на периферна невропатия.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.