Ефавиренц

ефавиренц (Efavir)

Международни и химическо наименование: efavirenz- (S) -6-хлор-4- (циклопропилфенил) -1,4-дихидро-4- (трифлуорметил) -2Н-3,1-бензоксазин-2-он;

Основните физико-химични свойства: кафяв кафяв размер капсула "0"Изпълнен с бял прах;

структура 1 капсула съдържа 200 мг от ефавиренц;

Други компоненти: лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.

лекарства освобождаване Форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните агенти пряко действие. Не-нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза. АТС код J05AG03.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ефавиренц - селективен ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза на HIV-1. Инхибира вирусни ензими, предотвратява транскрипцията на вирусна РНК на комплементарна верига на ДНК и включване на последния в човешкия геном, последвано от превод на ДНК в РНК, която кодира HIV протеини. При терапевтични концентрации не инхибира клетъчна алфа, бета, гама и сигма човешка ДНК полимераза. Монотерапия устойчив вирус се развива в рамките на няколко седмици. Active ХИВ при остро инфектираните Т-клетките, инхибира ранните етапи на жизнения цикъл на вируса.

Фармакокинетика. Ефавиренц умерено абсорбира в стомашно-чревния тракт, храната (особено мазнини) намалява неговата бионаличност. Времето за достигане на максимална серумна концентрация - 04:00. Почти напълно свързан с плазмените протеини. Слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, нивото в цереброспиналната течност едва достига 0,25-1,2% концентрация в плазмата. Той се метаболизира в черния дроб и се екскретира в урината и изпражненията. Половината - 40-75 часа.

Показания. Комбинирана антивирусна терапия на възрастни и деца, заразени с HIV-1.

Начин на употреба и администрация. Лекарството се прилага в комбинация с други антивирусни лекарства (протеазни инхибитори и / или нуклеозидна - инхибитори на обратната транскриптаза).

препоръчваната доза за възрастни е 600 мг на ден инча Многообразието от рецепция - 1 път на ден.

Юноши и деца (от 3 до 17 години), дозата се коригира в зависимост от теглото на възрастта и телесното.

Забележка: деца с тегло от 16 до 32 килограма предназначени почивка дозирана форма на лекарството с подходящи дози.

Препоръчителната доза за деца с тегло над 40 кг е 600 мг на ден. Ефавиренц трябва да се предписва само на деца, които лесно могат да поглъщат капсули. При деца на възраст под 3 години или с тегло под 13 кг използването на ефавиренц не е проучвана. Лекарството може да се приема независимо от храната.

За да се подобри поносимостта на странични ефекти в нервната система по време на първите 2-4 седмици от лечението, както и пациентите, които продължават да се спазват тези симптоми, се препоръчва да се вземат лекарството преди лягане.

Странични действия. По време на употреба на ефавиренц нежелани реакции могат да се появят под формата на сърбеж, обрив по кожата, в редки случаи - еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, оток. Кожни обриви при децата се срещат по-често, отколкото при възрастни, с тежка форма при децата се срещат 10 пъти по-често, отколкото при възрастни.

От нервната система: световъртеж, главоболие, безсъние, сънливост, умора, намалена концентрация, невралгия, парестезия, невропатия.

От страна на урината - пикочни пътища: хематурия, образуване на камъни в бъбреците.

Стомашно - чревния тракт: гадене, диария.

Черният дроб и панкреас: хепатит, панкреатит, хипербилирубинемия, повишени трансаминази и амилаза.

други: диспнея, хипергликемия.

Противопоказания. Абсолютни противопоказания за употребата на ефавиренц е:

- свръхчувствителност към съставките на състава;

- бременност;

- лактацията.

Относителни противопоказания:

- чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;

- активен вирусен хепатит;

- алкохолизъм;

- наркомания;

- енцефалопатия;

- възраст до 3 години;

- телесно тегло по-малко от 13 кг.

свръх доза. При пациенти с предозиране може да увеличи нежеланите реакции на нервната система, в редки случаи - принудителна мускулни спазми.

лечение: общи мерки, включително мониториране на жизнените показатели и наблюдение на състоянието на klinochnym пациента. За по-често отстраняване на неабсорбирания лекарство може да се използва активен въглен. Няма специфичен антидот. Тъй като ефавиренц е активно свързан с протеини, е малко вероятно, че диализа може да се отстрани значителна част от кръвен продукт.

използване функции. С развитието на леки симптоми на ефавиренц свръхчувствителност откажете и да се използват антихистамини. С повторната поява на обриви подготовка отмените остатъчен. При тежки алергични реакции или алергични реакции, когато се комбинират с увеличаване на трансаминазна активност (повече от 2 пъти в сравнение с горната граница на нормата) Получаване затвори и вече не се прилагат.

Поради факта, че ефавиренц може да навреди концентрация, когато прием може да бъде трудността на управлението на превозни средства.

Информация за ефавиренц преминава през плацентата и да намали риска от трансплацентарната предаване на вируса, както и информация за проникването на ефавиренц в кърмата не е налична.

Ефикасността и безопасността на ефавиренц при деца на възраст над 3-годишна възраст и с тегло над 13 кг.

Взаимодействие с други лекарства. Ефавиренц е индуктор на цитохром P450.

Когато комбинации от ефавиренц с индинавир, саквинавир или ампренавир последната дневна доза е да се увеличи чрез намаляване на техните концентрации в плазмата.

Ако едновременно приемане на ефавиренц и кларитромицин последното ниво в кръвта се намалява с 39%, докато честотата на възникване на алергични обриви увеличава.

Ефавиренц намалява плазмените концентрации на фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин. Рифампицин намалява плазмените нива на ефавиренц в 25%, концентрацията на рифампицин не се променя.

Рифабутин няма ефект върху концентрацията на ефавиренц в плазмата, обаче ниво рифабутин се намалява с 35%.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място, защитено от течността, при температура не по-висока от 25 S.

Срок на годност - 2 години.