Невирапин

невирапин (Невирапин)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: невирапин (nevirapinum),

6Н-дипиридо [3-2-а: 2`3`-а] [1,4] диазепин-6-он, 11-циклопропил-5, 11-дихидро-4-метил;

Основните физико-химически характеристикиТаблетите бели или почти бели, oboevypuklye, овални с една степен, от една страна, с една степен и пръстов отпечатък "C" от едната страна на рисковете и отпечатъка "35" от другата страна на рисковете от друга боке;

Видео: Вячеслав Жуков: "ХИВ могат да бъдат излекувани"

Състав. Една таблетка съдържа 200 мг от невирапин;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, повидон К-30, пречистена вода, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусни средства за системно приложение. Не-нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза. Nevirapid.

АТС код: J05A G01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Антивирусната лекарството, ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза на човешкия тип имунодефицитен вирус I (HIV-1). Активните съставки на лекарството - невирапин, директно се свързва с и блокира обратна транскриптаза на РНК и ДНК-зависима ДНК полимераза активност, което води до разрушаване на каталитичния сайт на вирусен ензим. Въздействието на невирапин не е свързана с конкурентното влияние по отношение на нуклеозидни и нуклеозидни трифосфат. Лекарството не оказва влияние върху обратната транскриптаза имунодефицитен вирус тип II (HIV-2), и неактивни по отношение на човешките ДНК полимерази ,,,.

Фармакокинетика. Засмукване. Невирапин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт, бионаличността на > 90%. максимална серумна концентрация се постига за около 4 часа след прилагане на лекарството във вътрешната единична доза от 200 мг. Свързването с плазмените протеини е приблизително 60%.

Разпределение. Бързо се разпределя в тъканите на тялото, той прониква през кръвно-мозъчната и плацентни бариери, кърмата, фетална кръв. концентрации на активната съставка в цереброспиналната течност на 45 ± 5% от неговата концентрация в плазмата.

Податлив на биотрансформация в черния дроб чрез цитохром Р450 ензим с образуването на няколко хидроксилирани метаболити на.

Оттегляне. За 81 ± 3 11 1% от лекарството се отделя чрез бъбреците, около 10, 1 ± 1 - 5% в изпражненията. По-малко от 5% непроменен невирапин определя в урината, а останалата част се отделя като глюкуронидни конюгати на хидроксилирани метаболити.

Времето на полуживот след единична доза от 200 мг невирапин е 45 часа, прилагане обмен се намалява до 25-30 часа. Не се натрупва в организма.

Показания. Лечение на HIV инфекция, причинена от вирус тип I като част от комбинирана антиретровирусна терапия при възрастни и деца.

Химиопрофилактика в ХИВ-позитивни бременни жени по време на раждане, за да се предотврати предаването на вируса от майка на дете и първична превенция на ХИВ инфекция при кърмачета.

Методът на използване и дозата. Възрастни за лечение на HIV-инфекция лекарство е предписано в комбинирана антиретровирусна терапия, независимо от храна. Таблетките трябва да се поглъщат цели и измити с вода.

По време на първите 14 дни от лечението с невирапин се прилага в доза от 200 мг (една таблетка) на ден в бъдеще - 200 мг 2 пъти на ден.

Продължителност на лечението се определя от лекаря, чрез наблюдение на количеството на CD4 лимфоцити пациент.

За лечение на ХИВ инфекция при деца е предписано лекарството като част от цялостен антиретровирусна терапия вътре по време на хранене.

Началната доза е 4 мг / кг веднъж дневно за 14 дни. След това се увеличава дозата. Деца на възраст от 2 месеца до 8 години след двуседмично лечение при липса на нежелани събития лекарство се прилага в доза от 7 мг / кг два пъти на ден за деца възраст 8 години - в доза от 4 мг / кг два пъти дневно.

Лекарството може да се прилага с оглед на повърхността на тялото на детето, след първоначалната доза, независимо от възрастта на детето, ще бъде от 150-200 мг / м² Child веднъж дневно през първите 14 дни от лечението, след това - 300-400 мг / м² на ден, за разпространение на два етапа.

Продължителността на лечението се определя от лекаря. На всеки три месеца, които трябва корекция на дозата в зависимост от теглото или повърхността на тялото на детето.

Видео: германските лекари са били в състояние да лекува ХИВ

За предотвратяване на HIV инфекция при новородени лекарство се прилага на майки, заразени с тип имунодефицитен вирус I, веднъж в периода на доставка, доза от 200 мг невирапин (1 таблетка) в комбинация с други антиретровирусни лекарства. Новородено бебе невирапин се прилага в доза от 2 мг / кг, веднъж, веднага след раждането.

Странични действия. Странични ефекти са възможни при използването на невирапин, са изброени по-долу за органи и системи.

Общи прояви: възможно умора, главоболие, сънливост, треска.

На кожата и нейните придатъци: макулопапуларни или еритематозен кожен обрив, zud- алергични кожни реакции под формата на ангиоедем, уртикария, в тежки случаи - синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

От храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, zheltuha- възможно хепатит, включително и с фатален фулминантен форма.

От страна на опорно-двигателния апарат: костната болка, артралгия, миалгия.

От хемопоиза система: лимфаденопатия, анемия, еозинофилия, гранулоцитопения.

От отделителната система: възможно бъбречна дисфункция

От лабораторните параметри: увеличение в нивата на билирубина, повишаване на чернодробните ензими - ALT, AST, -glutariltransferazy, алкална фосфатаза.

Противопоказания. Повишена чувствителност към невирапин или към компонентите, които са част от лекарството, на първия триместър на бременност, лактация.

Предозиране. Предозиране симптоми се наблюдават при използване на невирапин в доза от 800 - 1800 мг на ден за 15 дни и са показани под формата на алергични реакции - кожен обрив, ангиоедем, еритема нодозум, както и общите прояви нарушение същество - умора, главоболие, сънливост , треска, гадене, повръщане.

Лечение: Няма специфичен антидот. Задаване на промиване на стомаха и червата, използвайки ehnterosorbentov (активен въглен), симптоматична терапия.

След спиране на лекарството се наблюдава обратно развитие на симптоми на предозиране.

Особености на употреба. лекарствено лечение трябва да се наблюдава от лекар, който има опит в лечението на пациенти, заразени с вируса на човешкия имунодефицит и СПИН. По време на лечението на пациента изисква наблюдение вирусен товар и броя на CD4 лимфоцити.

По време на лечението е необходимо да се информира пациента, че лекарството не предпазване от заразяване с вируса на човешкия имунодефицит чрез сексуален контакт или чрез заразена кръв, и че лекарството не лекува ХИВ инфекция, и следователно, пациентите остават изложени на риск от развитие на цялостна картина на болестта с подтискане на имунната система и появата на опортюнистични инфекции и злокачествени заболявания.

Имайте предвид, че при използване на невирапин като монотерапия бързо и почти винаги се развиват резистентност към вирусите наркотици. Следователно невирапин се използва в комбинация с други антиретровирусни лекарства.

По време на лечението с невирапин е необходимо мониториране на чернодробните трансаминази в кръвта, особено през първите 6 месеца от лечението. С умерено или значително отклонение от нормалните показатели, лечението суспендира до тяхното нормализиране, след това лекарството се предписва на хора в доза 200 мг / ден. Ако в продължение на 7 дни, като се използва за ново покачване на невирапин показатели АЛАТ и АСАТ не е маркиран, дозата за възрастни може да бъде увеличен до 200 мг 2 пъти sutki- ако нивата на трансаминазите ще се увеличат допълнително, препаратът е отменена.

По време на лечението, лекарството може да се развие алергични кожни прояви. Ако те се появяват в началния период на лечение (първите 14 дни), умерено изразена, проявява под формата на сърбеж или makulapapuleznogo еритемни обриви, лечението е спряно, но също така не се увеличи дозата на невирапин. Лекарството се веднага анулиране с изричното или еритематозен макулопапуларен обрив, треска, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

Лекарството се прилага с внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.

При назначаването на лекарството на деца, като се брои от дозата, като се вземат предвид телесното тегло на детето се извършва на всеки 3 месеца лечение. В противен случай дозата по-късно да се окаже недостатъчно, има заплаха от резистентни щамове на ХИВ.

Употреба при бременност и кърмене. Използването на лекарството по време на бременност е възможно, ако очаквания ефект от лечението надвишава потенциалния риск за плода. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Взаимодействието с други лекарства. Невирапин може да намали плазмена концентрация на лекарство, което се метаболизира при хора чрез цитохром Р450 ензими.

Приложение на лекарството в комбинация с нуклеозидни аналози (зидовудин, диданозин, залцитабин) не изисква промени в режима на дозиране не е зададен като невирапин клинично значими взаимодействия с протеазни инхибитори (саквинавир, ритонавир, индинавир).

NVP намалява площта под кривата концентрация "- време» (AUC) и C_макс кетоконазол и кетоконазол повишава концентрацията на невирапин в плазмата при 15-28% (не трябва да се прилага едновременно с невирапин кетоконазол, кетоконазол може zaminyati от лекарства с бъбречна екскреция, например флуконазол).

CYP изоензимни индуктори на цитохром Р450, като рифампицин и рифабутин, намалена С_макс невирапин, обаче, при сегашните данни време за определяне на необходимите промени в дозирането при едновременното им прилагане не е достатъчно.

Hypericum лекарства намаляват концентрацията на невирапин и други не-нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза в кръвта (дори под терапевтичен), така че едновременното им използване не се препоръчва (евентуална загуба на ефективност и развитие на резистентност вируси).

Инхибитори на CYP изоензим на цитохром Р450, като кларитромицин, повишени AUC и C_макс невирапин, обаче, при условие, че едновременното им приложение не е необходимо да се промени режима на дозиране.

Когато се прилага едновременно с невирапин устойчиви циметидин увеличава минималната концентрация на невирапин в плазмата.

Лекарството променя фармакокинетичните параметри на орални контрацептиви - намалява концентрацията в кръвта и ускорява елиминирането, така че съществува риск намалява тяхната ефикасност (ако е необходимо контрацепция препоръчва да преминат към други, например, методи бариера, докато използването на орални контрацептиви за да непрекъснато следи други показатели за тяхната терапевтична ефикасност) ,

Кетоконазол и еритромицин инхибира образуването на хидроксилирани метаболити на невирапин.

Невирапин може да намали плазмена концентрация на метадон чрез увеличаване на неговия метаболизъм в черния дроб, което води до развитието на абстиненция (изисква наблюдение на лечението и, ако е необходимо, корекция на дозата).

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитен от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° С, в оригиналната опаковка.

Срок на годност 2 години.