Spitomin

Spitomin (Spitomin)

Общи характеристики:

Международна и химично наименование: buspiron- N- [4- [4- (2-пиримидинил) -1-пиперазинил] бутил] -1, 1-циклопентан;

Основните физико-химични свойства:

5 мг таблетки - кръгли, плоски таблетки със скосени ръбове на бял или почти бял, без или почти без мирис с гравиране "E₁₅₁" от едната страна и с една степен - от друга страна;

10 мг таблетки - кръгли, плоски таблетки със скосени ръбове на бял или почти бял, без или почти без мирис с гравиране "E₁₅₂" от едната страна и с една степен - от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 5 мг или 10 мг от буспирон (под формата на буспирон хидрохлорид);

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (тип А), силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средствата за безпокойство. АТС код N05V E01.

Фармакологични свойства.

Видео: Сватба kortedzh в Ходжент 2015 Arbob!

фармакодинамика. Механизъм буспирон анксиолитичен ефект и други производни azaspirodekandionu различни от механизма на действие на бензодиазепини. Те не действат върху бензодиазепин GABA-хлорид ionoforny рецепторен комплекс, но тъй като те са частични агонисти на 5-НТ_1А рецептори, те действат чрез модулиране на серотонергичната система. Чрез свързване към централните допаминергични рецептори Буспирон може да доведе до симптоми, които наподобяват невролептичен (дистония, псевдопаркинсонизъм, акатизия, тардивна дискинезия), но тези ефекти при клинични проучвания не са били регистрирани. Въпреки това, понякога след като се наблюдава в началото на лечението при малка част от пациентите, тревожност, което може да бъде проява на допаминергични ефекти (Акатизия) или да се увеличи централната норадренергичния дейност. За разлика от бензодиазепини, буспирон не са свойства на мускулни релаксанти protivoobmorochnyh или не нарушава психомоторна функция, неговият седативен ефект е значително по-слаб ефект типични противодепресивни. За анксиолитична активност на буспирон е приблизително равна на бензодиазепините. Въпреки това, за разлика от бензодиазепините, буспирон не предизвиква толерантност и зависимост, и след приключване на лечението не се развиват симптоми на отнемане. Буспирон не е причинен от алкохол потенцира потискането на ЦНС. буспирон въздействието се развива постепенно. Терапевтичният ефект започва да се появи между 7 и 14 дни от лечението, и максимален ефект се постига само след около 4 седмици след започване на лечението.

Фармакокинетика. След употреба на лекарството бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Буспирон податлив интензивно първо преминаване на метаболизма през черния дроб. Следователно непроменим вещество, открити в системното кръвообращение при ниска концентрация, която има значителни индивидуални различия.

Видео: ММА pravil.Muin Gafurov (Таджикистан)

Бионаличността е 4%. Максималната плазмена концентрация се достига след 60 - 90 минути след поглъщане. При здрави доброволци, буспирон имаше линейна фармакокинетика (пропорционално на дозата) след като 10 - 40 мг. Подобни фармакокинетични параметри се установяват при пациенти в напреднала възраст. След орално приложение на 20 мг от лекарството в кръвната плазма достигне нива от 1 до 6 нг / мл. Приблизително 95% от буспирон свързва с плазмените протеини (86% - на плазма албумин и останалата част - с ₁-киселина гликопротеин). Буспирон е податлива на окислително метаболизъм включващи основно CYR3A4 изоензими резултат образуват различни хидроксилирани метаболити. Основният метаболит (5-ОН-буспирон) - не е активен. Деалкилирани метаболит (1- (2-пиримидинил) пиперазин, 1-RR) - активна. Нейната анксиолитична активност е 4-5 пъти по-ниска от тази на изходния материал, но в плазмените нива в кръвта над и на полуживот от около 2 пъти по-дълъг от този на буспирон. След прилагането на единична ¹⁴Р-белязан буспирон 29-63% от радиоактивността се екскретира в урината в рамките на 24 часа, най-вече под формата на метаболити. Приблизително 18-38% от приложената доза се екскретира в изпражненията. След единична доза от 10 - 40 мг на полуживот на активния метаболит е 4, 8 часа.

Едновременно лечение с буспирон храна забавя абсорбцията в стомашно-чревния тракт, но чрез намаляване dosistemnogo клирънс (ефект на първо преминаване) по този начин се увеличава значително буспирон бионаличност. При получаване на ниво хранене буспирон максимална концентрация (С_макс) Се увеличават с 16% в кръвната плазма.

Видео: Сексът като лек за депресия

равновесната концентрация в кръвната плазма може да бъде постигната в около 2 дни след началото на редовната употреба на лекарството.

Въображаеми разпределение обем е 5, 3 л / кг.

Буспирон преминава в майчиното мляко. Повишени нива на буспирон в плазмата и AUC на стойност, както и период на полуразпад от удължаване могат да се появят с увредена бъбречна функция.

Показания за употреба. Кратко лечение на състояния, които са придружени от тревожност, главно генерализирано тревожно разстройство (GAD).

Методът на използване и дозата. Дозата трябва да се титрира индивидуално за всеки пациент. Препоръчителната начална дневна доза е 15 мг (3 таблетки от 5 мг) - тази доза може да се увеличи до 5 мг на ден, на всеки 2 или 3 дни. Обичайната дневна доза е 20 - 30 мг (2 - 3 таблетки от 10 мг или 4 - 6 таблетки 5 мг). Максималната единична доза е 30 мг, дневната доза не трябва да надвишава 60 мг (6 таблетки от 10 мг). Дневната доза трябва да бъде разделена на 2-3 дози. Таблетките трябва да се вземат винаги в същото час на деня преди или след хранене, за да се избегнат значителни колебания в концентрацията на активното вещество в кръвната плазма през деня.

Лекарството не трябва да се приема за епизодична лечение на тревожност и напрежение, тъй като терапевтичния ефект на лекарството се развива Spitomin не по-рано от 7 - 14 дни на лечение.

Странични действия. Spitomin обикновено се понася добре. Странични ефекти, ако те се появят, в голямата си част се появят в началото на лечението и след това изчезват. В някои случаи, намаляването на дозата е необходимо. При проучвания ние наблюдавахме странични ефекти като замайване, гадене, главоболие, нервна възбудимост, полу-съзнание състояние и възбуждане.

По-рядко срещани нежелани реакции: гняв и враждебност, объркване, замъглено зрение, диария, болки в мускулите и костите, изтръпване, парестезии, некоординираност, тремор и кожни обриви.

В клинични проучвания, продължителността на 3 до 4 седмици, приблизително 10% от пациентите суспендира лечение на странични ефекти, често (3, 4%) от централната нервна система (замайване, безсъние, нервна раздразнителност, сънливост, полу-съзнание състояние), и (1, 2%), стомашно-чревни (гадене), но също и други ефекти, като главоболие и умора.

Сърдечно-съдова система.

Чести: болка в гърдите.

Нечести: синкоп, хипотония, хипертония.

Редки: мозъчно-съдов инцидент, декомпенсация сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, кардиомиопатия, брадикардия.

В централната нервна система.

Чести: нарушения на съня.

Редки: деперсонализация, дисфория, повишена чувствителност към шум, еуфория, акатизия, тревожност, загуба на интерес, дисоциативни реакции, халюцинации, неволеви движения, удължаване на реакционното време, мисли за самоубийство, припадъци.

Редки: клаустрофобия, страх от студ, ступор, заекване и психоза.

Офталмология и оториноларингология.

Честото: шум в ушите, ларингит, на лигавицата на носа оток.

Редки: зачервяване на очите, конюнктивит, нарушение на вкусовите и обонятелните усещания.

Редки: болезнени заболявания на вътрешното ухо, болка в очите, фотофобия, повишено вътреочно налягане.

ендокринната система.

Редки: галакторея, щитовидната лезии.

храносмилателната система.

Редки: метеоризъм, анорексия, повишен апетит, слюноотделяне, раздразнените черва, чревни кръвоизливи.

Редки: чувство на парене в езика.

Пикочо-половата система.

Редки: често уриниране, задържане на урина, менструални смущения, дизурия, нарушена сексуално желание.

Редки: аменорея, тазова възпалителна болест, нощно напикаване, забавена еякулация, импотентност.

Мускулно-скелетната система.

Нечести: мускулни спазми, скованост на мускулите, болки в ставите.

Редки: мускулна слабост.

дихателната система.

Нечести: хипервентилация, чувство за недостиг на въздух, както и стягане в гърдите.

Редки: епистаксис.

Кожа.

Редки: оток, сърбеж, зачервяване на кожата, косопад, суха кожа, подуване на лицето.

Други: повишена телесна маса, температура, намаляване на телесното тегло, неразположение.

Редки: злоупотреба с алкохол, загуба на глас, шум в главата, хълцане.

Лабораторни параметри.

Редки: повишена ALT и AST серум.

Редки: еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Тежка бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация под 10 мл / мин).

Тежка чернодробна недостатъчност (протромбиново време по-голяма от 18 секунди).

- Детска възраст (18 години).

- Бременност или кърмене.

Предозиране. В свръхдоза възможни оплаквания от нарушение на стомашно-чревния тракт, гадене, повръщане, виене на свят, сънливост, загуба на съзнание, с или без развитие на миоза миоза.

Лечение: стомашна промивка и симптоматично лечение. Един специфичен антидот не е известен. Буспирон е невъзможно да се направи извод от тялото чрез диализа.

Особености на употреба.

Чернодробна недостатъчност. Буспирон податлив метаболизира в черния дроб. Фармакокинетичният изследването на единично прилагане на 30 мг при пациенти с чернодробна цироза повишени плазмени нива на буспирон и AUC се увеличава с удължаване на продължителността на полуживота на лекарството. Във връзка с освобождаването на вещество постоянно в жлъчни други възможни връх буспирон плазмени концентрации. Наркотикът е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно nedostatochnostyu- пациенти с цироза на черния дроб трябва да определи лекарството при по-ниски дози или в същите дози, но с по-дълги интервали.

Бъбречна недостатъчност. В умерена или тежка бъбречна недостатъчност клирънс буспирон може да бъде намалена с 50%. Лекарството е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност SHKF поне 10 мл / мин. Когато светлината (SHKF повече от 30 мл / мин) и умерено (SHKF 10-30 мл / мин) на бъбречна недостатъчност може да определи буспирон, обаче, предпазливост и трябва да се следва за присвояване намалена доза.

Пациентите в напреднала възраст. Не доза трябва пречистване, но се препоръчва да се внимава, когато се използва лекарството (например, поради възможно намаляване на бъбречната функция и / или черния дроб и увеличава вероятността от странични ефекти). Пациентите трябва да се предписват по-ниски дози могат да бъдат ефективни, а в случай на повишаване на дозата трябва да се даде по-внимателно наблюдение на пациента.

Използването на лекарството изисква специално внимание при пациенти с закритоъгълна глаукома и миастения гравис.

В случай на непоносимост към лактоза при получаването на храната трябва да разгледа съдържанието на лактоза в таблетките (55, 7 мг в таблетки по 5 мг и 111 мг на 4 таблетки от 10 мг).

Пациентите трябва да бъдат информирани, по време на лечението и не е грейпфрут, сок от грейпфрут питие в големи количества по време на лечението, тъй като тези храни могат да повишат кръвната плазма на буспирон и да доведат до увеличаване на честотата или тежестта на страничните ефекти.

Преведено от пациентите на бензодиазепини буспирон. Буспирон не може да се премахне симптомите на абстиненция от бензодиазепин. Ако пациентът се прехвърля буспирон след продължителна терапия бензодиазепин, буспирон трябва да се прилага само след период на постепенно намаляване на дозата на бензодиазепини.

Буспирон не води до пристрастяване към наркотици, но неговото приложение при пациенти с установена или подозирана склонност за зависимостта от наркотици изисква внимателно медицинско наблюдение.

- Въпреки факта, че буспирон не оказва влияние върху психомоторните и когнитивната функция

трябва да се отбележи, че тя намалява концентрацията и скоростта на реакцията. За това трябва да е

предупреди пациента преди лечението. В случай на такива ефекти и степента на

продължителността на шофиране ограничения за моторни превозни средства или машини се определя от лекаря.

Тъй като анксиолитичен ефект се наблюдава след 7 - 14 дни приложение на препарата, и пълен терапевтичен ефект е приблизително 4 седмици, с тежки страхови пациенти изискват строго медицинско наблюдение в началната фаза на лечението.

По време на курса на лечение буспирон трябва да избягват консумацията на алкохолни напитки.

Взаимодействието с други лекарства.

инхибитори на моноамин оксидаза (МАО). Може да повиши кръвното налягане и хипертензивни кризи след настъпването на едновременно приложение на буспирон и лекарства, които действат на моноамин оксидаза (моклобемид, селегилин) - следователно буспирон не се комбинира с МАО-инхибитори. След отмяната на необратимите МАО инхибитори (например, селегилин) преди получаване приложение Spitomin (и обратно) трябва да бъде най-малко 14 дни. Също така трябва да бъде най-малко 14 дни след лекарството преди прилагане Spitomin моклобемид (обратна МАО инхибитор). Въпреки Spitomin може да се даде 1 ден след прекратяване на моклобемид.

Инхибитори и индуктори CYR3A4. Изследвания ин витро показват, че буспирон се метаболизира главно от цитохром изоензимите CYR3A4-450. Едновременното прилагане на буспирон и CYR3A4 инхибитори (еритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и сок от грейпфрут) може да доведе до лекарствени взаимодействия, и въвеждането на мощен инхибитор също така да подобри буспирон плазмени нива krovi- следователно е необходимо да се намали буспирон доза (например, до 2, 5 мг два пъти на ден). Мощен индуктор CYR3A4 (например рифампицин) може значително да намали нивата на буспирон в плазмата и намаляване на фармакодинамичните ефекти.

Лекарства, които силно свързани към кръвни протеини. Поради кръвта на буспирон свързва към протеин (95%), винаги има вероятност от взаимодействия с други активни вещества, които са свързани протеини. Изследвания ин витро показват, че буспирон не може да се измести с протеини, свързани с лекарства, например дигоксин.

При едновременно приложение на циметидин и буспирон С_макс буспирон се увеличава с 40%, а AUC му не се променя. Едновременното прилагане на тези лекарства изисква строг медицински контрол.

Едновременното прилагане на диазепам и буспирон първо ниво в плазмата се увеличава малко, но може да има и странични ефекти: замаяност, главоболие, гадене.

Вещества, които потискат централната нервна система, и алкохол. Едновременното прилагане на буспирон с триазолам или флуразепам не увеличава продължителността или силата на ефекта на тези бензодиазепини. Буспирон в единична доза от 20 мг не води до увеличаване на ефекта на алкохол върху централната нервна система. Опитът едновременно използване на буспирон и други анксиолитици или други средства, които действат върху централната нервна система (например, антипсихотици и антидепресанти) не е достатъчно. Затова в такива случаи, внимателно лекарско наблюдение.

Други лекарства. След провал на съответните клинични данни, които споделят с буспирон antigipertenziynimi лекарства, сърдечни гликозиди, контрацептиви, орални антидиабетни средства и е възможно само под внимателно лекарско наблюдение.

Условия и срок на годност. Лекарството трябва да се съхранява при температура до 30 ° С на място, защитено от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 5 години.