Ksartan

Ksartan (Xartan)

Международни и химическо наименование: losartan- 2-бутил-4-хлоро-5- (хидроксиметил) -1 - [[2 '(1N-тетразол-5-ил) бифенил-4-ил] метил] имидазол калиева сол;

Основните физико-химически характеристики: Кръгли, плоски таблетки 7 мм в диаметър, покрити жълто-бежов цвят, с една степен на една страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 50 мг лосартан калий;

Други съставки: микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, магнезиев stearat- обвивка: хидроксипропилметилцелулоза, полиетиленгликол 400, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), пигмент (жълто Не 6 Al - Lake).

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Лекарства, които влияят на системата ренин-ангиотензин. ангиотензин II антагонисти. Losartan. АТС код C09 SA01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Лосартан е селективен непептиден антагонист на рецептор (тип кръвното налягане на ангиотензин II₁). Той не инхибира киназа II - ензим, който разрушава bradikind. Намалява следнатоварване, намалява системното артериално налягане и налягането в белодробната циркулация.

Доказано е, че при пациенти с артериална хипертония лосартан не само понижава кръвното налягане и понижава миокардна хипертрофия, но също така има и други важни полезни ефекти.

Фармакокинетика. След перорално приложение, лосартан се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Бионаличността е приблизително 33%. Метабо време на първоначалното преминаване през черния дроб, за образуване на активния метаболит (5-карбоксилна киселина), който има по-голям от фармакологичната активност на лосартан и редица неактивни метаболити. Максималната концентрация (C_макс) Лосартан и неговия активен метаболит в кръвната плазма след прилагане на единична доза от 50 mg лосартан постига след 1 час и 3-4 часа, съответно, и е 200-250 нг / мл за лосартан и 460-500 нг / мл за 5-карбоксилна киселина. Времето за достигане на максимална концентрация на 5-карбоксилна киселина намалява с увеличаване на дозата. Въпреки че серумните концентрации на лосартан при жени с хипертония, 2 пъти по-висока, отколкото при такива, концентрацията на активния метаболит са почти идентични, и не е необходимо коригиране на дозата при жени. Периодът на полуразпад (T_1/2) И лосартан 5-карбоксилна киселина е 1, 5-2, и 3-9 часа съответно 5 часа. Лосартан и неговия активен метаболит не се отстранява чрез хемодиализа. Приблизително 98% от активния метаболит на лосартан и се свързват с плазмените протеини. Лосартан екскретира в урината и изпражненията (жлъчката) в непроменена форма и под формата на метаболити. Около 11% от приложената доза се екскретира в урината, 7% - непроменен и 4% - 5-карбоксилна киселина.

Лозартан може да се прилага независимо от храната.

Показания. Артериалната gipertenziya- сърдечна недостатъчност в случаите, когато АСЕ инхибиторите на употреба не се препоръчва на пациента.

Методът на използване и дозата. Ksartan предназначена за възрастни и деца над 12 години.

Когато хипертония Средната дневна доза е 50 мг един път на ден. Ако е необходимо, максималната дневна доза може да бъде 100 мг.

Максималният антихипертензивен ефект се развива в рамките на 3-6 седмици след започване на лечението.

при сърдечна недостатъчност първоначална доза от 12, 1 5 мг веднъж на ден. Дозата се регулира седмични интервали (25 мг / ден, 50 мг / ден) до средна поддържаща доза от 50 мг 1 път на ден, в зависимост от толерантност.

При определяне пациенти Ksartana получаващи високи дози диуретици, първоначалната доза трябва да се намали до 25 мг (половина таблетки) един път на ден.

Чрез перорално приложение при пациенти с леко до умерено алкохол цироза плазмена концентрация на лосартан и неговия активен метаболит са съответно 5 пъти и 1, 7 пъти по-високи, отколкото в здрави доброволци. Пациенти с чернодробна общия плазмен клирънс на лосартан е по-ниска с около 50%, а бионаличността е 2 пъти по-висока, отколкото при здравите доброволци. Пациенти с нарушения на чернодробната функция се прилагат по-ниска доза на лекарството.

Фармакокинетични изследвания на лосартан показват, че концентрациите на лосартан и неговия активен метаболит в плазмата са подобни при пациенти в напреднала възраст (65-75 години) и младите пациенти. Следователно, за пациенти в напреднала възраст и при пациенти с увредена бъбречна функция, включително пациенти, които са на диализа, корекция на първоначалната доза не е необходимо.

Ksartan може да се прилага едновременно с други антихипертензивни агенти.

Ksartan може да се приема независимо от храната.

Странични действия. С сърдечно-съдовата система: рядко - диария, виене на свят, ортостатични реакции, в зависимост от дозата.

От лабораторните параметри: редки - giperkaliyamiya (серумен калий по-голямо от 5.5 милиеквивалента / л), повишена ALT, anemiya- много рядко - леко увеличение в нивото на пикочна киселина.

Алергични реакции: рядко - ангиоедем (включително оток на лицето, устните, гърлото и езика) уртикария.

От страна на храносмилателната система: рядко - анорексия, сухота в устата, диария.

Централна нервна система: рядко - депресия, сънливост, главоболие.

Дерматологични реакции: рядко - сърбеж, дерматит, суха кожа.

Други: рядко - бъбречна дисфункция, миалгия, промяна във вкуса.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата. Бременност, кърмене. Възраст до 12 години.

Предозиране.

Видео: Clan Xanthan сървъра Bravo

Симптоми: Най-вероятно е появата на хипотония и тахикардия чрез парасимпатиковата (вагусова) стимулация може да бъде брадикардия.

Лечение: симптоматична хипотония настъпва при поддържащо лечение. Лосартан и неговия активен метаболит се извеждат по време на хемодиализа.

Особености на употреба. При пациенти с дехидратация (например тези, получаващи лечение с диуретици във високи дози) може да се появи в началото на лечението на симптоматична хипотония. В този случай е необходимо да се извърши корекция на дехидратация преди употреба Ksartana и да започне лечение с по-ниски дози.

При пациенти с цироза с нарушения на чернодробната функция, изразени лосартан концентрация в плазмата се увеличи значително, така чернодробни заболявания трябва да се прилага по-ниска доза на лекарството.

По време на лечението трябва редовно да се наблюдава нивото на калий в кръвната плазма, особено при пациенти в напреднала възраст и в черния дроб.

Лекарства, които действат на ренин-ангиотензин-алдостеронната система може да увеличи серумния урея и серумния креатинин при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на един бъбрек. По време на прием Ksartana може да бъде увеличен АЛАТ.

За перорално приложение при пациенти с леко (креатининов клирънс 50-74 мл / мин) или умерена (креатининов клирънс 30-49 мл / мин) концентрация бъбречни заболявания в плазмата и площ под кривата на лосартан и неговия активен метаболит се увеличава с 50-90%.

При пациенти на хемодиализа първоначална корекция на дозата не е необходимо.

При пациенти с диабет тип 2 и хипертония Ksartan показан за лечение на диабетна нефропатия с повишено ниво на серумния креатинин и proteinarieyu.

Безопасността и ефикасността на лекарството при деца под 12 години не са установени.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с сложни механизми.

Ksartan се отразява на скоростта на психомоторни реакции, така че не може да се използва при пациенти, чиято дейност изисква повишено внимание.

Видео: Натали: млечен крем при Dukan Diet с гума ксантан

Взаимодействието с други лекарства. На едновременно приемане Ksartana с хидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, фенобарбитал, еритромицин и кетоконазол няма значими взаимодействия.

Циметидин увеличава бионаличността Ksartana с 18%, но не повлиява фармакокинетиката на активния му метаболит.

Използването Ksartana с диуретици може значително да повиши хипотензивния ефект, особено при пациенти със значително обезводняване.

Едновременното използване с други блокери и лекарства на ангиотензин II, които съдържат калий, може да доведе до повишени нива на калий в кръвния серум.

Докато използването на рифампицин бионаличност лосартан и неговия активен метаболит се увеличава с 30% и 40%, така че, когато едновременното им прилагане трябва да се намали дозата Ksartana.

Едновременното използване Ksartana с фенобарбитал води до повишаване на бионаличността на лосартан и неговия активен метаболит е около 20%.

Когато се прилага едновременно с флуконазол споменато лосартан забавяне метаболизъм.

Докато използването на ритонавир лосартан смени наблюдава серумна концентрация.

В едно приложение с литий увеличава риска от края на токсичност (слабост, тремор, прекомерна жажда, замъглено съзнание).

Правила и условия на съхранение. Да се ​​съхранява при температура до + 25 ° С на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца място.

Срок на годност - 2 години.