Nizoral

Nizoral. Nizoral.

Международната име: кетоконазол;

Основни физични и химични свойства: Бял, кръгли, плоски таблетки с nadpisyuK / 200 от едната страна и от друга Janssen;

Състав. 1 таблетка съдържа 200 мг кетоконазол;

други съставки: царевично нишесте, лактоза монохидрат, поливидон К 90, микрокристална целулоза, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно ispolzovaniya.Kod ATC J02A B02.

лекарства за действие.

фармакодинамика.Кетоконазол - imidazoldioksolana синтетично производно, което има ifungistaticheskoe фунгицидна активност срещу дерматофити, дрожди (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфни гъбички и по-висока (eumitsetov). По-малко чувствителни: Aspergillus SSP, Sporothrix schenckii, някои Dermatiaceae, Mucor spp.i drugiefikomitsety освен Entomophthorales ..

Кетоконазол инхибира биосинтезата на ергостерол гъбични и води до smenesostava други липидни компоненти в техните мембрани. Кетоконазол въвеждане на централната нервна sistemuneznachitelnoe, и поради тази причина, гъбични менингит, не трябва да бъдат лекувани peroralnymketokonazolom.

Farmakokinetika.Posle еднократен перорален прием на доза от 200 мг при получаване на храна srednyayapikovaya концентрация 3.5 мг / мл в плазмата се постига в рамките на 1-2 часа. Изолиране на плазма - двуфазен, с полуживот, който е равен на 2 часа predelahpervyh 10 часа след прилагане и полуживот, който е равен на 8 часа след това. След абсорбция в стомашно-чревния тракт ketokonazolmetaboliziruetsya малко количество неактивни метаболити.

Основните метаболитни пътища е окисляване и giperazinovogo разцепване и имидазолови пръстени, 0-оксидативен dealkilovaniya ароматен gidroksilirovaniya.Okolo и 13% от дозата се екскретира в урината, премахването на първоначалния likarstvennogo veschestvakolebaetsya между 2% и 4%. Лекарството се получава главно от жлъчката. Svyazyvaniein витро кетоконазол е предимно плазмените протеини и албумин фракция е 99%. Само малка част попада в цереброспиналната течност. Ketokonazolyavlyaetsya dvohosnovnym слаб материал, който изисква кисела dlyarastvoreniya и премахване на околната среда.

Показания. Инфекции на кожата, косата и ноктите, причинени от дерматофити и / ilidrozhzhami (дерматофи-, онихомикоза, паронихия, причинена от Candida, питириазис лишей, пърхот, epifolliculitis причинени от Pityrosporum), hronicheskiykandidoz лигавиците и кожата, в случаите, когато тези инфекции nelzyalechit средства за локално използвате, както и липса на ефект otprovedennogo преди местно лечение;

инфекции на стомашно-чревния тракт, причинени от дрожди;

хронична вагинална кандидоза, която има рецидив ако mestnoelechenie е неопределена;

системни гъбични инфекции, такива като системна кандидоза, паракокцидиомикоза, хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза, бластомикоза;

профилактично лечение на пациенти с намалени функции бариера (наследство, причинени от заболяване или лекарства), които водят до uvelicheniyuriska гъбични инфекции.

Начин на употреба и администрация

Nizoral трябва да се приема по време на хранене за максимална абсорбция (всмукване).

терапевтична употреба

Възрастни.

Инфекции на кожата, чревни и системни инфекции:

1 таблетка (200 мг), 1 пъти на ден с храна. Ако приемането е насрочено

доза не се подобри състоянието, трябва да се увеличи до 2 таблетки

(400 мг).

Вагинална кандидоза: 2 таблетки (400 мг) веднъж дневно в periodedy.

Деца.

Деца с тегло 15 до 30 кг 1/2 таблетка (100 мг) веднъж пуснати

Храна на рецепцията.

Деца с тегло над 30 кг: същите тези доза като възрастни.

схема на дозиране, носител на лекарството трябва да се прилага без pereryvaesche най-малко 1 седмица след изчезване на всички симптоми на заболяването, докато проучвания vsemikrobiologicheskie не дават отрицателни резултати.

Профилактично лечение на пациенти с имунен дефицит:

Възрастни: 2 таблетки дневно (400 мг).

Деца: 4-8 мг / кг телесно тегло на ден.

Средната продължителност на лечението:

 вагинална кандидоза - 5 последователни дни;

 гъбични инфекции на кожата, причинени от дерматофити - около 4 седмици;

 chromophytosis - 10 дни;

 кандидоза на устната кухина и кожата - 2-3 седмици;

 инфекции на кожата на главата - 1-2 месеца;

 инфекция на ноктите - 6-12 месеца- период на лечението зависи otskorosti Прераждане на заболелите нокти;

 Системна кандидоза - 1-2 месеца;

 паракокцидиомикоза, хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза: optimalnayadlitelnost

 лечение - от 3 до 6 месеца.

Странични действия. Най-честите нежелани реакции priprimenenii Nizoral - стомашно произход, като например диспепсия, гадене, коремни болки и диария.

По-честите нежелани реакции са главоболие, obratimoepovyshenie чернодробните ензими, менструални нарушения, замайване, фотофобия, парестезия, алергични прояви. Много рядко се наблюдава тромбоцитопения, алопеция, импотентност и обратимо увеличение на вътречерепно налягане (например, зрителния нерв диск оток, париетална изпъкналост при деца).

При дози, които надхвърлят препоръчва (200 или 400 мг nasutki) понякога се наблюдава флип гинекомастия и олигоспермия.

При терапевтични дози от 200 мг веднъж дневно mozhetnablyudatsya преходно намаляване на нивата на тестостерон в плазмата. Uroventestosterona нормално в 24 часа след спиране на лечението preparatomNizoral. Продължително лечение такива дози Nizoral тестостерон, не kakpravilo значително различни от контролната група.

По време на лечението Nizoralom в някои случаи на хепатит (вероятно идиосинкратичност да кетоконазол) Позовавайки правило, тя преминава бързо с навременно спиране на лечението.

Противопоказания.

Nizoral не трябва да се прилага при пациенти с остра чернодробна и инсталира hronicheskimizabolevaniyami или свръхчувствителност към лекарството Ilik неговите компоненти.

При получаване Nizoral противопоказан odnovremennoeispolzovaniya терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, peroralnomidozolama, гуанидин, пимозид, HMG-CoA редуктаза семейство kotorayametaboliziruyutsya цитохром CYP3A4 (цитохром Р450), така kaksimvastatin и ловастатин.

Предозиране.

В случай на предозиране, подходящо лечение е primeneniipodderzhivayuschih събития. По време на първия час след поглъщане може да бъде sdelanopromyvanie стомаха. ако е необходимо активен въглен може да се използва.

Особености на употреба.

Намалена стомашната киселинност: Чрез намаляване на стомаха kislotnostiabsorbtsiya намалява. Пациенти, които приемат Nizoralom едновременно с препарати, които неутрализират киселинността (Amon хидроксид), трябва да ги прилагат neranshe от 2 часа след приема на Nizoral. Пациенти с ahlogidriey, kotoryebolny СПИН, пациенти с намалена секреция поради primeneniemN₂-антагонисти и инхибитори на протонната помпа rekomendovanoprinimat Nizoral кола.

Понякога има безсимптомно повишение на трансаминазите или schelochnoyfosfatazy. Това асимптоматична реакция е безопасно и не изисква priostanovkilecheniya, но такива пациенти трябва да бъдат под лекарски контрол.

При лечение на лекарство Nizoral над две седмици neobhodimokontrolirovat чернодробна функция: преди лечението, след 2 седмици след lecheniyai месечно).

Важно е да се информират пациентите, които се лекуват в продължение на дълъг период от време, свързани preparatomNizoral симптоми на черния дроб, като умора, диария, урина петна в тъмен цвят и промяна в цвета на изпражненията, жълтеница. Riskzabolevaniya хепатит увеличение в следните случаи: жени над 50 години, история на чернодробно заболяване, алергични реакции към лекарства, известни, продължително лечение с едновременното прилагане Nizoralom gepatotoksicheskihlekarstvennyh средства.

Ако симптомите на хепатит или потвърждаване на болестта pechenipri точен анализ е необходимо спешно да се спре лечението.

Когато жизнените функции не изискват дълго lecheniyabolezni преди започване на лечение с кетоконазол otsenkusravneniya трябва да се извърши възможно най риска и ползите от лечението.

Доброволците при дневна доза от 400 мг, и по-povleksnizhenie Nizoral "кортизол преглед" под стимулация с АСТН. Etoyprichine при пациенти с бъбречна недостатъчност на функцията на жлезите или ihfunktsionirovanii извън нормата, както и при пациенти, които изпитват dlitelnyestressovye влияние (значителна операция, интензивни грижи и т.н.), е необходимо да се наблюдава функционирането на надбъбречните жлези.

Бременност и кърмене.

Nizoral произвежда синдактилия женски плъхове в доза от 80 мг / кг massytela. Използването на лекарства за лечение на бременни жени не е проучвана. Според etoyprichine Nizoral не трябва да се прилага по време на бременност, освен tehsluchaev когато потенциалните ползи от лечението могат да оправдаят възможно riskdlya ембрион. От Nizoral може да дойде в кърмата, употребата preparatav кърмене не се препоръчва.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.

Като лекарството не оказва влияние върху способността за шофиране ipolzovat уреди.

Не се препоръчва за деца с тегло до 15 кг.

Взаимодействие с други лекарства. Лекарства, които влияят на метаболизма на кетоконазол

Enziminduktiruyuschie лекарства като рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин, изониазид и znachitelnoumenshayut бионаличността на кетоконазол.

Лекарствата chtovozdeystvuyut стомашната киселинност: вижте "Функции на приложението."

Ритонавир povyshaetbiodostupnost кетоконазол. По този начин, в съвместно заявление sleduetreshit въпрос относно намаляване на дозата кетоконазол.

2. Ефектът на кетоконазол върху метаболизма на други лекарства

Кетоконазолът може да бъде инхибитор на метаболизма на лекарства, които се метаболизират kotoryeneposredstvenno чернодробните ензими, особено semeystvatsitohromov Р450 (CYP 3A4). Това може да доведе до усилване и / iliudlinenie техните ефекти, включително странични ефекти.

Примерите включват лекарства, които не са dolzhnyprimenyatsya време на лечението кетоконазол: терфенадин, astemizid, HMG-CoA редуктазни инхибитори, които се метаболизират от семейство tsitohromovCYP3A4 на ензим, такъв като симвастатин и ловастатин.

Лекарствата, съдържанието на който в dolzhnykontrolirovatsya плазмената ефект или нежелани реакции

Дозата на тези лекарства при едновременно приложение с кетоконазол следва prineobhodimosti намаляват.

Перорални антикоагуланти:

HIV протеазни инхибитори като индинавир, саквинавир;

Някои антинеопластични средства, такива като препарати на базата на alkaloidovkrasitelya (Vinca), бусулфан и доцетаксел;

блокери на калциеви канали, които се метаболизират от CYP 3A4 (tsitohromR450) като дихидропиридини и евентуално верапамил;

Някои имуносупресори: tsiklosprorin, такролимус;

Други: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, силденафил, alprozolam, мидазолам IV на, рифабутин, метилпреднизолон и триметрексат.

Сред изключително редки случаи, за които отчитат vstrechalisdisulfiram-като реакция на алкохол, който се характеризира със зачервяване, обрив, периферен оток, гадене и главоболие. Всички simptomypolnostyu ще изчезнат след няколко часа.

Условия и срокове.

Съхранява при температура от 15 до 30 ° С в суха dlyadetey недостъпно място. Срок на годност - 5 години.