Кетоконазол

Кетоконазол - противогъбично фунгицидно и фунгистатично.

форма на издаване и състав

Кетоконазол е на разположение в следните форми:

• Таблетки - бели или бели до сивкаво сянка, с отвора (10 броя в блистерите в картонена пакет 1, 2 или 3 блистера);
• Вагинални свещички - бял или бял цвят, с жълтеникав оттенък, с цилиндрична форма (5 броя в блистери, в единична картонена опаковка 1);
• Крем за външно приложение, 2% (10 д алуминиеви тръби, в единична картонена тръба 1);
• Шампоан - Прозрачен вискозна течност бледо розово на цвят, с приятен аромат (20, 60 или 120 мл флакони, в пакет 1 флакон картон).

Активното вещество - кетоконазол:

• 1 таблетка - 200 мг;
• Супозиториите 1-400 мг;
• В едно грама на крем или шампоан - 20 мг.

Допълнителни компоненти:

• Таблетки: магнезиев стеарат, лактоза, ниско polivinilpirolidin молекулно тегло, колоиден силициев диоксид, царевично нишесте, кросповидон;
• Вагинални супозитории: бутилхидроксианизол и полусинтетични глицериди;
• Крем за външно приложение: течен парафин, Labrafil М 2130 CS, нипагин, emultsir 2659 WL 61 и пречистена вода;
• Шампоан: teksapon (натриев лаурил сулфат + dinatriyasulfosuktsinat) кокамид DEA, krokuat L, имидурея, есенции хелиотроп 2184, солна киселина, пречистена вода.

Показания

Кетоконазол таблетки се използват за лечение на хистоплазмоза, кокцидиоидомикоза, паракокцидиомикоза, бластомикоза и chromomycosis (непоносимост и / или недостъпни за други терапии).

Вагинални супозитории, предписани за остра и хронична рецидивираща вагинална кандидоза, както и за профилактика на гъбични инфекции на влагалището по време на лечение с антибактериални лекарства, и при намалена устойчивост на организма.

Крем шампоан и кетоконазол се използва като лечебно и профилактично средство за атлет сърбят, тения гладка кожа гъбични инфекции на скалпа, кандидоза и кел кожата на ръцете и краката на.

Противопоказания

И противопоказания за употреба на кетоконазол са:

• Остра и хронична чернодробна болест;
• Деца под 3-годишна възраст;
• По време на бременност и кърмене;
• Свръхчувствителност към кетоконазол и помощни компоненти.

Дозировка и приложение

Кетоконазол таблетки за перорално приложение. Възрастни и деца с тегло над 30 кг лекарство се прилага в доза от 200-400 мг на ден, с маса по-малка от 30 кг - 4-8 мг / кг на ден. Таблетите се приемат с храна веднъж на ден.

Свещичките са предназначени за вагинална употреба. Предварително освободен от контура опаковки свещ инжектират дълбоко във вагината в легнало положение. Препоръчителната доза - 1 свещичка на ден, продължителност на лечението - 3-5 дни. При хронична кандидоза кетоконазол се използва в рамките на 10 дни.

Препарат под формата на крем се прилага върху засегнатите райони допълнително улавяне двесантиметър здрава кожа веднъж на ден. Лечението трябва да продължи в продължение на няколко дни след изчезване на всички симптоми. Продължителността на лечението на плесен гъбични инфекции, кандидоза и кел лишей - 2-3 седмици, атлет сърбеж - 2-4 седмици, Tinea - 2-6 седмици. В себореен дерматит Кетоконазол се използва 1-2 пъти дневно в продължение на 2-4 седмици.

Шампоан се прилага към кожата на главата, измийте след 3-5 минути. За предотвратяване на гъбични инфекции на формовъчни средства, използвани дневно в продължение на 3 дни за лечение - дневно в продължение на 5 дни. Когато използвате шампоан против пърхот 1%, многообразието на приложение - на всеки 3-4 дни, в продължение на 2 месеца. В себореен дерматит прилага 2% кетоконазол шампоан, множеството приложения - 2 пъти седмично в продължение на 2-4 nedel- като профилактично - веднъж седмично, веднъж на всеки 1-2 седмици. Когато питириазис лишей шампоан се прилага в продължение на 3-5 минути, за да засегнатата област, улавяне съседна област, след това се изплаква.

странични ефекти

При прилагане на кетоконазол под формата на таблетки, следните странични ефекти системи и органи:

• Храносмилателната система - сухота в устата, нарушения на вкуса, промяна на езика на цвят, повръщане, гадене, коремна болка, запек, диария, подуване на корема, нарушена чернодробна функция, хроничен хепатит (жълтеница, повишена алкална фосфатаза, и чернодробни трансаминази, тежка хепатотоксичност, цироза черен дроб gepatonekroz, чернодробна недостатъчност (до случаи на смърт и трансплантация);
• Нервна система - световъртеж, главоболие, сънливост, безсъние, парестезии, слабост, умора, тревожност, раздразнителност, обратимо повишение на вътречерепното налягане;
• Сърдечно-съдова система - ортостатична хипотония;
• Дихателна система - кръвотечение от носа;
• Мускулно-скелетната система - болки в ставите и мускулите;
• Ендокринната система - липса на надбъбречната функция, гинекомастия, временно намаляване на концентрацията на тестостерон в плазмата, менструалния цикъл;
• Имунната система - psevdoanafilaktichesky шок;
• Репродуктивната система - еректилна дисфункция, когато се използва в дози над терапевтичен - азооспермия;
• Кожата и подкожната мазнина - дерматит, алопеция, обрив, сърбеж, еритема, еритема мултиформе, ксеродерма, остра генерализирана exanthematous пустулоза, горещи вълни, вагинална fotosensibilizatsiya- сърбеж, зачервяване и възпаление на вагиналната лигавица (за suppozitotriev)
• Метаболизъм - хиперлипидемия, алкохол непоносимост, повишен апетит, анорексия;
• Сетива - фотофобия;
• Алергични реакции - уртикария, кожни обриви, анафилактични реакции, анафилаксия, ангионевротичен оток;
• Лабораторни параметри - намаляване на броя на тромбоцитите;
• Общи реакции: периферни отоци, повишена температура, втрисане.

Локалното приложение на лекарството под формата на крем, шампоан, вагинални свещички странични ефекти са доста редки, тъй като не се абсорбира в кръвния поток. Шампоан и сметана - много рядко да предизвика алергични реакции. Кетоконазол свещи може да предизвика сърбеж, зачервяване и дразнене на влагалищната лигавица.

Предупреждения

Не е подходящо да се използва кетоконазол в гъбична менингит, като активна съставка на лекарството не прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Пациентите с анамнеза за чернодробна токсичност поради прилагането на други лекарства или с повишени чернодробни ензими кетоконазол не предписват препоръчани, с изключение на случаите, когато използването на лекарство оправдава възможен риск от увреждане на черния дроб.

Преди да използвате кетоконазол е необходимо да се изключи остро или хронично заболяване на черния дроб, както и по време на лечението следва да наблюдава редовно функционалното състояние на черния дроб и бъбреците, както и снимка на периферна кръв, така че да не пропуснете възможните симптоми на хепатотоксичност. За да се изключи развитие на хепатотоксичност не може дори и по време на първата седмица от лечението. Рискови фактори за тежка хепатотоксичност - обща доза на кетоконазол.

Пациенти с бъбречна недостатъчност или гранични състояния на фона на стрес, както и при пациенти с дълъг терапевтичен курс със съмнение за надбъбречна недостатъчност трябва да следят постоянно функцията на надбъбречната жлеза.

При прилагане на глюкокортикостероиди за лечение на кожни заболявания кетоконазол оставя да не посочи по-рано от 14 дни след тяхното изтегляне.

Киселите напитки увеличават абсорбцията на кетоконазол.

При прилагането на супозитории, възможни алергични реакции към сексуални партньори, като зачервяване на пениса. Едновременно лечение на двете сексуални партньори намалява риска от рецидив на заболяването. Кетоконазол Свещи намаляване надеждността на механична контрацепция (вагинални мембраните и презервативи, съдържащи латекс).

Лекарството не влияе върху способността за шофиране и опасни машини или друг транспорт.

лекарствени взаимодействия

При прилагане на кетоконазол заедно с Противокиселинна (инхибитори на протонната помпа, алуминиев хидроксид, блокери на хистамин Н₂-рецептори) на абсорбцията му от стомашно-чревния тракт се намалява. В тези комбинации, за да се контролира противогъбична активност на лекарството и в случай на липса на ефикасност коригира дозата.

Едновременното използване на мощни индуктори на CYP3A4 изоензим може да доведе до намаляване на бионаличността на кетоконазол и, следователно, да доведе до значително намаляване на неговата ефективност. Тези лекарства са карбамазепин, изониазид, невирапин, рифампицин, рифабутин, ефавиренц и фенитоин. Ако не можете да избегнете тези комбинации трябва да бъдат наблюдавани противогъбично действие на лекарството и, ако е необходимо, да увеличи дозата.

Повишаването на бионаличността на кетоконазол, когато е възможно едновременното използване на мощни инхибитори на CYP3A4 изоензим (те включват антивирусни лекарства, включително ритонавир, дарунавир и фозампренавир). Когато такива комбинации за симптоми на увеличаване на продължителността и интензивността на действие на кетоконазол следва да наблюдават концентрацията на активното вещество в кръвната плазма и състоянието на пациента, да се намали дозата, ако е необходимо.

Нежелани едновременно използване на кетоконазол и следните лекарства: дазатиниб, карбамазепин, Ривароксабан, рифабутин, салметерол, нилотиниб, тамсулосин, трабектедин и фентанил. Ако се избегне едновременното приложение на кетоконазол и показаните препарати не могат да осигурят клинично наблюдение на пациента да предизвика симптоми на увеличаване на продължителността и интензивността на страна и / или терапевтични ефекти, и контролиране на концентрацията на лекарството в плазмата. Pro необходимо доза от лекарството, съответстваща спирането или намаляването на употребата му.

Мерки кетоконазол прилагат едновременно със следните средства: алфентанил, арипипразол, алпразолам, алискирен, апрепитант, аторвастатин, алитретиноин, буспирон, бусулфан, бупренорфин (сублингвални и интравенозно), бортезомиб, будезонид, бротизолам, верапамил, халоперидол, дигоксин, доцетаксел, дексаметазон, иксабепилон, иматиниб, индинавир, Imidafenatsin, кветиапин, лапатиниб, Mozavaptan, маравирок, мидазолам (i.v.), метилпреднизолон, надолол, оксикодон, празиквантел, Perospiron, ребоксетин, Репаглинид, рисперидон, Ra melteron, силденафил, саквинавир, солифенацин, сиролимус, темсиролимус, триметрексат, Толваптан, такролимус, толтеродин, Tadalfil фезотеродин, флутиказон, такролимус, Tsilostazolsaksagliptin, Cinacalcet, циклезонид, Елетриптан, Erlotinib, ебастин. Ако се избегне съвместна кандидатура с изброените лекарства не могат, внимателно наблюдение на пациентите се препоръчва концентрация контрол кетоконазол в кръвта и ако е необходимо - да се намали дозата.

Консумацията на алкохол по време на лечение с кетоконазол възможни disulfiramopodobnyh реакции (в редки случаи).

Когато интравагинално и външно приложение под формата на супозитории, лосиони или шампоани на лекарствено средство в активна субстанция едва достига системната циркулация, следователно лекарствени взаимодействия с други лекарства са малко вероятни.

Правила и условия на съхранение

Съхранявайте на сухо и тъмно място при температура от 15-25 ° С Да се ​​пази от деца. Срок на годност - 3 години.