Sirdalud

sirdalud (Sirdalud)

Международни и химическо наименование: tizanidine- 5-хлоро-4- (2-имидазолин-2-иламино) -2, 1, 3-бензотиадиазол;

Основните физико-химически характеристики: Таблетка 2 мг - бяла до белезникава, кръгла, плоски таблетки със скосени ръбове, от едната страна на риск и OZ код;

таблетка 4 мг - бяла до белезникава, кръгла, плоски таблетки със скосени ръбове, от едната страна на напречното рисковете за друг - RL код;

Състав. 1 таблетка съдържа 2 мг, 4 мг тизанидин под формата на хидрохлорид;

Други компоненти: колоиден безводен силициев диоксид, стеаринова киселина, микрокристална целулоза, лактоза безводна.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Мускулни релаксанти централно действащи. АТС код M03BX02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Тизанидин - централна скелетната мускулен релаксант действие. Мястото на неговото действие е в гръбначния мозък. Стимулиране на пресинаптичните алфа₂-адренергични рецептори, той потиска освобождаването на възбуждащите аминокиселинни рецептори, които стимулират N-метил-D-аспартат (NMDA-рецептори). Следователно, в междинни нива на неврони на гръбначния мозък получава инхибиране на стимулиращия синаптичната трансмисия. Тъй като този механизъм е отговорен за прекомерен мускулен тонус от неговия депресия мускулния тонус се намалява. В допълнение към тизанидин myorelaxant свойства също проявяват централна умерено изразено аналгетично действие.

Sirdalud ефективен както при остри болезнени мускулни спазми, и хроничен спастичен гръбначния и мозъчен произход. Това намалява устойчивост на пасивни движения, намалява спазми и клонични припадъци, както и увеличаване на силата на преждевременни контракции.

Фармакокинетика.

Засмукване. Тизанидин се абсорбира бързо и почти напълно. Максимална плазмена концентрация се постига за около един час след поглъщане. Изразено чрез метаболизъм на първо преминаване през черния дроб средната стойност на бионаличност е около 34%.

Разпределение. Свързването с плазмените протеини е 30%. В обхвата на дозата от 4 до 20 мг фармакокинетиката тизанидин е линейна.

Предвид ниско интер-индивидуална вариабилност на фармакокинетичните параметри (включително като максималната концентрация / Стах / AUC и "концентрация-време" / AUC /), при получаване на тизанидин вътре може надеждно да се предскаже стойност на концентрацията в плазмата. Станете, не влияе върху фармакокинетичните параметри на тизанидин.

Метаболизма. Тизанидин бърз и най-вече това се метаболизира в черния дроб. Неактивни метаболити.

Оттегляне. Средната стойност на полуживот на тизанидин с системното кръвообращение е с 2 - 4 часа. Лекарството се отделя главно чрез бъбреците (приблизително 70% от дозата) като metabolitov- на nezminenu вещество pripadaet около 2 и 7%.

Фармакокинетика при специфични групи пациенти. При пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 25 мл / мин), средната стойност на максималната плазмена концентрация е два пъти тази цифра при здрави доброволци и терминален полуживот се удължава до около 14 часа, при което площта под кривата "концентрация - време" / AUC /) увеличава средно до 6 пъти.

влияние на храните. Едновременно консумация на храна не повлиява фармакокинетиката на тизанидин. Въпреки, че за максимална концентрация от една трета, като се смята, че това не е klinichno значимо. не се наблюдава значителен ефект върху усвояването.

Показания за употреба.

Болезнени мускулни спазми:

• свързани с статични и функционални заболявания на гръбначния стълб (цервикален и лумбален синдром);

• След операцията, като херния междупрешленните дискове или остеоартрит на тазобедрената става;

• спастични неврологични заболявания като множествена склероза, хронично миелопатия, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък, инсулт и церебрална парализа.

Методът на използване и дозата.

при болезнени мускулни спазми прилага 2 или 4 мг три пъти на ден. При тежки случаи лягане може допълнително да се вземат 2 или 4 мг. при Спастична поради неврологични заболявания, дозата трябва да се адаптира индивидуално. Началната дневна доза не трябва да надвишава 6 мг, разпределени в 3 дози. Дозата може да се увеличи постепенно, от 2-4 мг, на интервали от 3 - 4 и 7 дни. Обикновено оптимален терапевтичен ефект се получава при дневна доза от 12 до 24 мг, разделена на 3 или 4 дози на редовни интервали. доза не трябва да превишава 36 мг на ден.

Използването за лечение на деца. Опитът с лекарството в педиатрията е ограничен. Назначава Sirdalud деца не се препоръчва.

Използването за лечение на пациенти в напреднала възраст. Опитът sirdalud употреба за лечение на пациенти в напреднала възраст е ограничен. Въз основа на фармакокинетичните данни, може да се предположи, че в някои случаи, бъбречния клирънс може да бъде значително намалена. Затова трябва много да се следва при назначаването на пациенти в напреднала възраст sirdalud.

Употребата за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. Лечение на пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 25 мл / мин) се препоръчва да се започне с доза от 2 мг веднъж дневно. Повишаването на дозата прекарат малко "кратки стъпки" въз основа на поносимостта и ефикасността. Ако е необходимо, за да се получи по-изразен ефект, се препоръчва да се увеличи приема на първата доза, която се дава веднъж на ден, а след това се увеличи броят на прием.

Странични действия. оценка на честотата: много често - => 10% - често - от => 1% < 10%- иногда - от => 0, 1% до < 1%- редко - от => 0, 01% до < 0, 1%- очень редко - < 0, 01%.

Когато се прилага на малки дози, които препоръчва за облекчаване на болезнени мускулни спазми, нежелани реакции са редки и обикновено леки skoroischezayuschie.

Чести: сънливост, слабост, виене на свят, леко понижаване на кръвното налягане, сухота в устата.

Редки: гадене, стомашно-чревни смущения, минаваща повишаване на чернодробните трансаминази.

При получаване на по-високи дози се препоръчва за лечение на спастичен,-горе нежелани реакции са по-чести и по-тежки, но те са рядко достатъчно тежка, за да се спре лечението. В допълнение, може да има такива неща: често - артериална хипотония брадикардия- рядко - мускулна слабост, безсъние, нарушения на съня, gallyutsinatsii- много рядко - остър хепатит.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към тизанидин или някоя от останалите съставки на състава. Изразено човешки черен дроб. Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин е противопоказано.

Предозиране.

Днес на няколко съобщения за предозиране sirdalud получи, включително случаите, когато получи доза достига 400 мг. Във всички случаи възстановяването е спокоен.

Симптомите включват гадене, повръщане, хипотония, виене на свят, сънливост, миоза, безпокойство, дихателна недостатъчност, кома.

Лечение: за екскреция на лекарството се препоръчва да се използва многократно активен въглен. Принудително диуреза може също priskorit sirdalud екскреция. Впоследствие симптоматично лечение.

Особености на употреба.

Той докладва за случаите на чернодробна дисфункция, свързани с тизанидин, но при използване на дневна доза от 12 мг от тези случаи са редки. Във връзка с това се препоръчва да се контролира функционалните чернодробни тестове един път месечно през първите 4 месеца от лечението при пациенти, определени тизанидин при дневна доза от 12 мг и по-горе, както и в случаите, когато на клиничните признаци, които позволяват да се предотврати дисфункция черен дроб, като гадене, анорексия, умора. Когато нивата на ALT и AST в серум последователно над горната граница на нормата 3-кратно или повече, sirdalud употреба трябва да се прекрати.

Бременност и кърмене.

При прилагането на тизанидин при плъхове и зайци, не са наблюдавани тератогенни ефекти. Тъй като не са провеждани контролирани клинични проучвания с тизанидин при бременни жени, то не трябва да се прилага по време на бременност, освен ако потенциалната полза надхвърля потенциалния риск. При проучвания върху животни е доказано, че тизанидин се отделя в майчиното мляко в малки количества. Поради това, жените, които кърмят, лекарства не трябва да се предписват.

Влияние върху способността за шофиране превозни средства и работа с машини.

Пациенти, които са отбелязани сънливост трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от действия, които изискват висока концентрация на вниманието и бърза реакция, например чрез шофиране и работа с машини и механизми.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременното използване на тизанидин с флувоксамин, инхибитор на CYP450 1A2 са противопоказани.

Хипотонията може да се появи заедно с сънливост, виене на свят и намаляване на поведението. Внимание е необходимо при използване на тизанидин с други инхибитори на CYP1A2, като антиаритмични средства (амиодарон, mekseletin, пропафенон), циметидин, флуорохинолони (enoksatsin, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, орални контрацептиви и тиклопидин.

Едновременното използване sirdalud с антихипертензивни средства, включително диуретици, понякога може да доведе до хипотония и брадикардия. Алкохолът и успокоителни може да засили седативния sirdalud на действие.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 5 години.