Zolafren

Zolafren (Zolafren)

Международни и химическо наименование: оланзапин 2-метил-4- (4-метил-1-пиперазинил) -10Н-тиено [2, 3-Ь] [1,5] бензодиазепин;

Основните физико-химически характеристики: Филмирани таблетки, бежово, изпъкнала от двете страни, с едната страна borozdenkoy (5 мг таблетки) - обвити таблетки, бежово, изпъкнала от двете страни (10 мг таблетки);

Състав. Zolafrena 1 таблетка съдържа оланзапин 5 мг или 10 мг;

Други съставки: микрокристална целулоза, лактоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев stearat- обвивка: gidroksipropilmetiltsellyuloza- полиетиленгликол 400, титанов диоксид, жълт железен оксид, лактоза монохидрат.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Psycholeptic средства. Антипсихотици. Диазепин, оксазепин. Olanzapid. АТС код N05A H03.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Оланзапин е атипично антипсихотично (невролептици), селективен моноаминергичен антагонист с афинитет към тези рецептори: серотонин 5NT_{2а / 2в}, 5-₃, 5-₆, допамин₁, D₂, D₃, D₄, D₅, холинергичната мускаринов М_1-5, хистамин Н₁, както и₁адренергични рецептори. Оланзапин избирателно засяга мезолимбичната система без значително въздействие върху екстрапирамидни система.

Механизмът на действие на оланзапин на лекарството, както и други лекарства, използвани за лечение на шизофрения, не е известен. Той заключава, че ефикасността на лекарството в likuvani шизофрения зависи от комбинация от антагонист на допамин и тип серотонин (5НТ₂). Оланзапин добри свързва с рецепторите 5-₂, рецептори в D₂. Свързването на рецептора с последната е по-слаба, отколкото в случая на обикновени невролептици. Този профил на активност оланзапин обяснява положително въздействие на лекарството върху симптомите на заболяването и в редки случаи на поява на екстрапирамидални разстройства и тардивна дискинезия, свързана с лечението с оланзапин.

Антагонизмът на другите, с изключение на допамин и 5-₂, рецептор може да обясни някои други терапевтични ефекти и странични ефекти на оланзапин. Антагонизъм на лекарството на мускаринов М_1-5 рецептори може да обясни антихолинергични ефекти. Антагонизъм оланзапин относно хистамин Н₁ рецептори могат да предизвикат сънливост и антагонизъм на₁адренергичен рецептор обяснява ортостатична хипотония.

Фармакокинетика. Оланзапин когато се приема орално се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, като достига пик кръвни концентрации на 5 - 8 часа. Приемът на храна не оказва влияние върху усвояването на оланзапин.

Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез свързване и окисление (40% от дозата). Основният метаболит е 10-N-глюкуронид, които не проникват през кръвно-мозъчната бариера. По принцип фармакологична активност на лекарството зависи от оланзапин, които не биха се получи процес на биотрансформация.

Полуживотът е от 21 до 54 часа (средно 30 часа) и плазмен клирънс варира 12-47 л / час (средно от 25 л / ч).

Показан оланзапин, главно като метаболити, приблизително 57% от урината и 30% в изпражненията.

Връзката между дозата на оланзапин приет и нивото на лекарството в кръвната плазма е линейна.

Приемът оланзапин веднъж на ден за една седмица създава стабилна плазмена концентрация, която съответства на удвояване на концентрацията след единична доза. плазмена концентрация, полуживот и клирънс на оланзапин може да варира в зависимост от пола или възрастта на пациента се пуши. Клирънс на оланзапин плазмени нива по-ниски от възрастните хора, жените и хората, които не пушат. Но всички тези фактори не е от значение.

Показания за употреба. лечение на шизофрения при пациенти с доказана терапевтична ефект в активна фаза на лечението. Лечение на обострянията, поддръжка и дългосрочна protiretsidivnoy лечение на пациенти с шизофрения и други психични разстройства с тежка продуктивна (халюцинации, автоматизъм) и / или негативни симптоми (емоционална bidnist, намалява социална дейност, за мизерията на речта), както и съпътстващите афективни разстройства.

Биполярни афективни разстройства. Лечение на остри манийни или смесени пристъпи при биполярно разстройство с / без психотични симптоми и с / без бързо колоездене.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага 1 път на ден, независимо от храната. Началната доза е 10 мг на ден. Следваща дневна доза може да бъде от 5 до 20 мг. Установяване на оптимална доза зависи от клиничното състояние на пациента, и повишени дози по-голяма от 10 мг на ден трябва да бъдат клинично доказани. В случай, че се нуждае от адаптиране на дозата се препоръчва да се увеличи или намали 5 мг.

Максималната дневна доза - 20 мг (увеличение в доза по-висока от 15 мг дневно не трябва да се използва за провеждане и 4 дни след началото на лечението).

Препоръчителната начална доза за възрастни пациенти и тези с ниско телесно тегло е 5 мг на ден, при условие, че дозата е достатъчно за постигане на клинично подобрение.

При пациенти с бъбречна недостатъчност и / или чернодробна недостатъчност началната дневна доза е от 5 мг.

Странични действия. Преди най-честите симптоми (честота над 1%) принадлежат: сънливост, наддаване на тегло, замаяност, ортостатична хипотония, астения (умора), повишен апетит, запек, сухота в устата, задържане на течности (периферен оток), безпокойство, разстройства на личността, акатизия (невъзможност да се седи, легнете на същото място).

Към отделните нежелани събития (честота по-малко от 1%) принадлежат са: главоболие, повръщане, зрителни нарушения, паркинсонизъм, дискинезия (разстройство точни движения, особено в ръцете и пръстите), дистония (разстройство на мускулен тонус).

В началния период на нарастване на лечение ниво на пролактин в кръвната плазма може да се случи при повечето пациенти се връща към изхода, без да прекъсвате лечението.

По време на дългосрочно лечение на галакторея може да възникне, липса на менструация, или разстройство на менструалния цикъл, увеличаване на млечните жлези, гинекомастия. Olanzapine значителен ефект върху продължителността на QT интервала на ЕКГ не е инсталиран. Имаше временен обрат повишени чернодробни трансаминази, AST (asparagintransferazy) и ALT (аланин).

В редки случаи zafiksirovanny повишаване на креатин фосфокиназа дейност. Както и при другите невролептици наблюдава промяна в кръвната картина. Рядко, повишена чувствителност към светлина.

Невролептичен злокачествен синдром (NMS): прояви на този синдром са автономни нарушения (диария, тахикардия, промени в кръвното налягане, повишено изпотяване, нарушения на сърдечния ритъм), моторни нарушения (мускулна скованост, спазми, гърчове), нарушено съзнание, повишена креатинин фосфокиназа активност mioglobinariya (вид миоглобин в урината) и остра бъбречна недостатъчност. В случаите на злокачествен невролептичен синдром - специфично фармакологично лечение не се препоръчва suschestvuet- незабавни антипсихотици анулиране, наблюдение на пациента с интензивно симптоматична терапия. Тардивна дискинезия: потенциално необратими патологични сложни неволеви движения на крайниците и трупа. Рискът от развитие на тези симптоми повече при по-възрастните хора, особено жени. Не съществува специфично лечение тардивни дискинезии, въпреки че този синдром може да бъде частично или напълно регрес след отнемане на антипсихотични лекарства.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството. Zakrytouglovoy риск от глаукома. Бременност, кърмене. Деца до 18 години.

Предозиране.

Симптоми: сънливост, нарушения в говора, разширени зеници, замъглено зрение, дихателна недостатъчност, хипотония, екстрапирамидни нарушения.

Лечение. В случай на остро предозиране трябва да гарантира свободни дихателни пътища, за да се осигури доставката на кислород и мониторинг на дишането на пациента. Необходимо е да се реши въпросът за използването на активен въглен и стомашна промивка.

В случай на хипотония и колапс е да се извърши интравенозни течности и / или норепинефрин. След Zolafren свръхдоза наркотици на пациента трябва да бъде под постоянно лекарско наблюдение до пълното възстановяване.

Особености на употреба. Оланзапин не се отделя от тялото през периода на диализа. Пациенти с наличието на повече от един фактор, който влияе на скоростта на елиминиране на оланзапин (по-напреднала възраст, женски пол, тютюнопушене) трябва да намали началната доза до 5 мг.

По време на лечението трябва да се премахне употребата на алкохолни напитки.

По време на периода на лечение трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, изискващи висока концентрация и скорост на психомоторни реакции.

Взаимодействието с други лекарства. Тъй като оланзапин действа главно върху централната нервна система, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание в комбинация с други лекарства, които действат върху централната нервна система. Поради възможна причина хипотония лекарство може да засили ефекта на някои антихипертензивни лекарства. Лекарството може да действа антагонистично свързани с фармакологичните ефекти леводопа и допаминови антагонисти. Едновременното използване на флуоксетин намалява клирънса на лекарствена форма Zolafren- напротив, карбамазепин повишава клирънс си, като омепразол и рифампицин. Единична доза от циметидин и медикаменти, които съдържат алуминий и магнезий за поглъщане (антиациди) не влияе на бионаличността Zolafrena когато се използва вътре. Клинични данни и ин витро проучвания позволяват Zolafren няма ефект на лекарството върху метаболизма на повечето лекарства.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина, сухо място при стайна температура (15 - 25 ° C). Срок на годност - 3 години.