Буспирон хексан

буспирон хексан (Буспирон Hexal)

Международни и химическо наименование: buspiron- (8- / 4- / 4- / 2-пиримидинил / -1-piperazinilbutil / -8-азаспиро / 4, 5 / декан-7, 9-дион хидрохлорид);

Основните физико-химически характеристикиТаблетките закръглена форма с изпъкнала повърхност от едната страна на таблетката, с една степен и плоска повърхност, скосените таблетките центъра (преди рискове за разпространение) - от друга страна, на повърхността на бели цвята таблетки оставя жилки;

Състав. 1 таблетка съдържа буспирон хидрохлорид 5 мг или 10 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, царевично нишесте, калциев фосфат дихидрат, безводен колоиден силициев диоксид, натриев нишестен гликолат (тип А), микрокристална целулоза, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства, които действат върху нервната система. Средствата за безпокойство. АТС код N05B E01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Буспирон е анксилиотичен наркотици, премахва психични и автономната симптоми на страх. Механизмът на действие не е напълно установена, но е известно, че буспирон е с различен механизъм на действие от бензодиазепините и другите противодепресивни. Приложение афинитет към серотониновите рецептори 5-_1А и умерено до D₂ в мозъка. В серия от предклинични изследвания в животински модели е установена в присъствието на буспирон свойства, типични за анксиолитици и антидепресанти.

Не се проявяват антиконвулсивно и miorelaksiruyuschego действие не произвежда зависимост. След забраната на използването на буспирон, не предизвиква симптоми на отнемане или бърз рецидив на симптомите на тревожност.

Фармакокинетика. След буспирон перорално приложение е бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, но тъй като тя се поддава на интензивен метаболизъм (I фаза), системната достъпност е 4%.

Максималните плазмени концентрации, достигнати след 60-80 мин. В препоръчаните дози буспирон се характеризира с линейна фармакокинетика.

плазмен полуживот период е 2 - 3 часа. Повече от 95% от активното вещество се свързва с плазмените протеини. Когато не се променят непрекъснато приемни фармакологични параметри на лекарството (в този случай да няма натрупване). Тяхното отхвърляне при здрави възрастни лица, които не са били идентифицирани.

Основното фармакологично активен метаболит на буспирон в изследваните животински видове е човешки и 1- [2-пиримидинил] пиперазин (1-PP). След перорално приложение на буспирон максимална концентрация на метаболита на лекарството в плазмата се постига и след 60-90 минути. Обаче, степента на тази концентрация надвишава 7 - 8 пъти за такова буспирон.

Плазменият полуживот от 1-PP се удължава приблизително 6 часа в сравнение с буспирон. След многократно приложение на терапевтични дози буспирон са открити 13-кратен излишък на излагане на 1-PP в сравнение с родителското съединение.

Показания. Симптоматично лечение на тревожни разстройства от различен произход, особено невроза, придружени от чувство на тревожност, несигурност, тревожност, стрес, нарушаване на съня, раздразнителност, и соматични заболявания.

Методът на използване и дозата. Режимът на дозиране зависи от здравословното състояние на отделния пациент в началните нива.

Пациентите на възраст под 18 години се препоръчва режим на дозиране.

В началото на лечението се предписва 5 мг буспирон хидрохлорид (съответстващ на една таблетка хексан Буспирон 5 мг или &Буспирон таблетки frac12- хексан, 10 мг), 3 пъти на ден.

За постигане на максимален терапевтичен ефект дневната доза се увеличава от 5 мг на интервали от 2 - 3 дни. Оптималната дневна доза обикновено е 20 - 30 мг буспирон хидрохлорид (отговарящ на 4 - 6 таблетки хексан Буспирон 5 мг или 2 - 3 таблетки буспирон хексан 10 мг) се разпределят в няколко единични дневни дози.

Максималната единична доза не надвишава 30 мг (6 таблетки буспирон хексан до 5 мг, или 3 таблетки буспирон хексан 10 мг) - дневни - 60 мг буспирон хидрохлорид (12 таблетки буспирон хексан до 5 мг, или 6 таблетки буспирон хексан 10 мг).

Таблетките трябва да се вземат не течни, притиснат малко количество течност, храната или независимо от неговото приемане.

Продължителност на лечението - не повече от 4 месеца.

Странични действия. Най-честите прояви на страничен лекарствен ефект е сънливост, гадене, главоболие, нервност, замайване и възбуждане (раздразнителност).

В допълнение, в редки случаи са наблюдавани такива странични ефекти.

Дихателна система: прекомерно тахипнея (учестено дишане без вдлъбнатини).

Органите на зрението: замъглено зрение, сърбеж на очите, конюнктивит, чувство на налягане в окото.

Кръв: еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения.

Урогенитална система: дисменорея, нарушена уриниране, намалена или увеличена либидо, аменорея, напикаване, нарушена еякулация.

Vuho, нос, гърло: тинитус, фарингит, назална конгестия, назално кървене.

на кожата: екзема, оток, уртикария, зачервяване на кожата, хематом с диатеза, алопеция, алергични реакции, акне.

Сърдечно-съдова система: неспецифично pektoralgiya, синкоп, хипотония или хипертония, мозъчно-съдови инциденти, сърдечна недостатъчност, кардиомиопатия, брадикардия.

Ендокринната система: гинекомастия, нарушена функция на щитовидната жлеза.

Черен дроб: повишена чернодробна функция тестове стойности.

Мускулна система: миалгия, myospasm, артралгия, миастения гравис.

Нервна система: парестезия, нарушена координация, тремор, тревожност мечти, враждебност, замъгляване на съзнанието, dovilni движение, редукция на времето, психоза, патологично повишаване на възприемане на обикновените звуци, хиперкинезия, загуба интерес, умора, нарушена асоциация, суицидни мисли, промени в настроението, klaustaofobiya, ступор, неясна реч, психоза.

Стомашно-чревен тракт: подуване на корема, липса на апетит, на раздразнените черва.

Противопоказания. Свръхчувствителност към буспирон или на един от ingredientov- остра застойна glaukoma- злокачествен miasteniya- тежка бъбречна дисфункция pecheni- тежки nedostatochnost- epilepsiya- laktatsiya- деца и юноши до 18 години.

Предозиране.

Симптомите включват гадене, повръщане, виене на свят, умора, спазми (свиване на зеницата) и дисфункция на стомашно-чревния тракт. По-тежките усложнения за лице, които не са наблюдавани, дори когато се прилага дневна доза от 2400 мг.

Лечение: стомашна промивка simptomaticheskoe-. Както в случая на предозиране на други лекарства, е необходимо да се извърши непрекъснато наблюдение на дихателната функция, сърдечната честота и кръвното налягане. Специфичната противоотрова - не.

Особености на употреба. Не на всички състояния на тревожност, е необходимо лечение. Те могат също така да се усложнения соматични или психични разстройства, които се нуждаят от лечение на основното заболяване.

Буспирон хексан не се определя за лечение на симптоми на отнемане, предизвикани от използването на benzodiazepinov- поради тази причина преди буспирон на лечението трябва постепенно спре да използва анксиолитични лекарства, и едва след това се пристъпи към терапия с буспирон хексан.

Бременност и кърмене.

Тъй като опитът в използването на буспирон по време на бременност не е на разположение, предписано лекарството по време на този период, само ако имате точна диагноза и абсолютни индикации за неговото използване. В експерименти с животни, тератогенен ефект на лекарството не е установена. Кърменето по време на лечението трябва да се прекрати.

Ефект на управление на моторно превозно средство или други сложни механизми.

Буспирон може да повлияе на бдителността и концентрация, особено в началото на лечението. Ето защо, този факт трябва да се има предвид при пациенти, които са ангажирани в потенциално опасни дейности, изискващи повишени реакции скоростта внимание и психомоторни - като например шофиране на кола или други сложни механизми.

Взаимодействието с други лекарства. В експерименти, проведени върху животни, взаимодействие с алкохол не е установено, обаче, трябва да се избягва едновременното използване на буспирон и алкохол.

Буспирон не трябва да се прилага с МАО-инхибитори чрез повишен риск от развитие на кръвното налягане.

Буспирон повишава концентрацията на халоперидол в кръвния серум.

Докато използването на тразодон в 3 - 6 пъти повишени нива на ALT.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.