Zopikon

Zopikon (Zopicon)

Международни и химическо наименование: естер zopiclone- 4-метил-1-piperazinkarboksidovoy киселина с 6- (5-хлоро-2-пиридил) -6, 7-дихидро-7-хидрокси-5Н-pirolo- [3, 4-Ь] пиразин-5-он ;

Основните физико-химически характеристики: Фаза, бели oboevypuklye таблетки, филмирани, с една степен от едната страна и надпис "Z9" - от друга страна;

структура Zopikona 1 таблетка съдържа 7.5 мг зопиклон;

Други компоненти: двуосновен калциев фосфат, царевично нишесте, магнезиев стеарат, талк, хипромелоза (Е-115), етил целулоза, титанов диоксид, пропиленгликол, захарин натрий, пчелен восък, карнаубски восък.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сънотворни и седативни средства. АТС код N05C F01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Zopikon - бързодействащ хипнотичен лекарство, което принадлежи към класа на психотропни лекарства - tsiklopirolona производни. Последно структурно различен от съвременните сънотворни средства, но за фармакологичните ефекти, подобни на бензодиазепини. Хипнотичен ефект на лекарството поради специфичната способността да се свързват към бензодиазепинови рецептори в мозъка, което води до инхибиране на функционалната активност на клетки на централната нервна система.

Лекарството не се свързва с периферна бензодиазепин рецептор и се свързва слабо с рецепторите на серотонин, GABA, адренергични рецептори А1, А2, и допаминови рецептори. Лекарството намалява латентността на съня и увеличава продължителността на съня, намалява броя на събужданията през нощта. След като лекарството бързо сън настъпва който се характеризира с нормална фаза структура и продължителността на REM сън на час не се намалява. Липса на вторичен резултат осигурява нормалната способност да работи през деня.

Фармакокинетика. Зопиклон се абсорбира бързо и добре. Бионаличността - 75%. След единична доза (7.5 мг), пиковата плазмена концентрация на лекарството - 60 нг / мл - постига по-малко в продължение на 2 часа. Многократното приемане на 7.5 мг до 14 дни средно на 5 часа (3, 8, 6, 5 Н). свързващия ниво с плазмените протеини, ниско ( "45% при плазмена концентрация от 25-100 нг / мл). От 4 до 5% от открити в урината в немодифицирана форма лекарството. основните метаболити N-оксид производно ( "12%), който има ниска фармакологична активност и неактивни N-дезметил метаболит (" 16%), бъбреците. Повече от 90% от дозата на лекарството се елиминира напълно от тялото на 5 дни: 75% в урината и 16% - в изпражненията.

При пациенти в напреднала възраст, бионаличността се увеличи до 94%, по-дълъг полуживот (около 7 часа), поради многократно натрупване на техники не се наблюдава.

При пациенти с нарушена чернодробна функция значително повишен полуживот (11 часа 9) часа пикова плазмена концентрация се увеличава до 3, 5 часа.

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност не се коригират фармакокинетиката на лекарството.

Зопиклон прониква в майчиното мляко, където неговата концентрация е 50% от дозираната приет майка лекарството.

Показания за употреба. Zopikon използва за не-трайни и симптоматично лечение на безсъние, който се характеризира с трудно заспиване, често през нощта и / или ранно събуждане.

Методът на използване и дозата. Zopikon трябва да се приема само по лекарско предписание. Лекарството се приема орално преди лягане.

възрастни Пациентите, предписани по 1 таблетка. (7.5 мг) през нощта. Обичайната курса на лечение е 7 - 10 дни в един ред. За лечението на препоръка на лекаря може да бъде удължен до 2 - 3 седмици, което изисква внимателно лекарско наблюдение.

По-възрастните пациенти и / или пациенти с отслабени умствени способности първоначалната доза трябва да бъде 3, 75 мг. В зависимост от ефикасността и поносимостта на дозата на лекарството може да се увеличи до 7.5 мг.

Пациенти с нарушена чернодробна функция или хронична дихателна недостатъчност Препоръчителна доза - 3, 75 мг. Ако е необходимо, в някои случаи, дозата може да бъде увеличена до 7,5 мг.

Странични действия. Формулировката Препоръчваната доза се понася добре и не лечение е накратко засяга паметта, респираторни и други функции на тялото, обикновено не причинява пристрастяване, психическа и физическа зависимост, синдром на оттегляне. В някои случаи, за възможността за такива нежелани реакции.

От страна на централната нервна система: сънливост, слабост, виене на свят, замъглено съзнание, антероградна амнезия, или друга памет нарушения, еуфория, кошмари, загуба на координация, потиснато настроение, тревожност, склонност към агресивно поведение, намалено либидо, хипотония, тремор, мускулни крампи, парестезии, нарушения на речта. Тежка замаяност и / или липса на координация на движенията свидетелства за лекарство непоносимост или предозиране.

Сърдечно-съдова система: сърцебиене.

Храносмилателната система: сухо и горчив вкус в устата, назално език, повръщане, диспепсия, запек, свободно или повишен апетит.

Дихателна система: недостиг на въздух.

Кожни реакции: зачервяване, петна по кожата, изпотяване. зачервяване на кожата може да е знак за повишена чувствителност към наркотиците - в този случай, трябва да спрете да ги приемате.

други: намаляване на теглото tela- главоболие, чувство на тежест в краката, втрисане, отслабва визия.

Тези странични ефекти се наблюдават най-често при пациенти в напреднала възраст.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството или неговите компоненти, както лицата с тежко увредена респираторна функция, синдром на дихателна недостатъчност по време на сън. Zopikon също така е противопоказан при пациенти, които в миналото са били наблюдавани парадоксални реакции към алкохол или успокоителни. Бременност и кърмене. Деца до 18 години.

Предозиране. При вземането на 370 мг може да изпита един дълъг сън, замъгляване на съзнанието, потискане кома или липса на рефлекси.

лечение: симптоматично. В малък отравяне препоръчва незабавна стомашна промивка приложение и интравенозно подкрепа течност дихателен апарат.

Един специфичен антидот е флумазенил.

Особености на употреба. Нарушения на съня могат да бъдат симптом на физически и / или психически промени в организма, което изисква цялостен преглед на пациенти преди прилагането на хипнотични лекарства. В тази връзка, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция. Използването на лекарството при кърмачета, е необходимо да се осигури неврологичен контрол във връзка с възможното увеличение на мускулна слабост. Zopikon не се препоръчва при пациенти със симптоми на депресия, защото тя може да подобри външния му вид. В случай на лечение на такива пациенти се нуждаят от минимално изискуемото доза. Необходимо е да бъдете внимателни, когато се въвежда лекарството при пациенти с поведенчески проблеми и необичайна реакция към алкохола, бензодиазепини и benzodiazepinpodobnye наркотици. пациенти в напреднала възраст трябва да се прилагат с минимално възможни дози и да ги предупреждават за седативния ефект на лекарството, което може да доведе до падане и наранявания. Zopikon не може да се приема едновременно с алкохол и други лекарства, които потискат активността на централната нервна система. Пациенти, които приемат лекарството трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание,, работа с устройства, управление на тежкотоварни камиони. Не приемайте Zopikon, ако не може да осигури целия период на сън, за да се избегне сънливост през деня.

Безсъние, че продължава да съществува след 7 - 10 дни лечение, основно доказателства за наличието на умствено или физическо заболяване и изисква спиране на лекарството, цялостен преглед на пациента и назначаването на подходящо лечение.

Когато продължително лечение с високи дози от лекарството и неговото приемане рязко спиране, а в някои случаи често при по-възрастни хора, може да се развие симптоми на отнемане (конвулсии, тремор, болки в корема и болки в мускулите, гадене, изпотяване, нарушено възприятие и безсъние).

Пациенти, които приемат лекарството в продължение на повече от 2 седмици без почивка, е необходимо постепенно да се намали дозата до пълното му премахване. Рискът от наркотична зависимост по-голяма при хора, които страдат от алкохол или наркотици зависимостта от други лекарства. Да не се превишава предписаната доза.

Ако всяка промяна в поведението, мисленето, или появата на необичайни симптоми трябва да се консултират с лекар.

Взаимодействието с други лекарства. Zopikon повишава инхибиторен ефект върху централната нервна система на алкохол, седация, антиконвулсант и психотропни лекарства. Лекарства, които инхибират някои чернодробни ензими (циметидин, еритромицин), могат да потенцират Zopikona.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо и тъмно място при температура 15 - 25 ° С Срок на годност - 3 години.