Верапамил хидрохлорид пх

верапамил хидрохлорид "LH" (Verapamili nydrochloridum "LH")

Международни и химическо наименование: Verapamil- [(2RS) -2- (3, 4-диметоксифенил) -5- [[2- (3, 4-диметоксифенил) етил] (метил) амино] -2- (1-метил-етил) pentannitrilu хидрохлорид];

Основните физико-химични свойства: безцветен прозрачна течност;

структура 1 мл съдържа 0,0025 грама на верапамил хидрохлорид;

Други компоненти: натриев хлорид, хлороводородна киселина, вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващо влияние върху сърцето. АТС код C08D A01.

фармакологични свойства. Верапамил принадлежи на блокери на калциевите канали бавни. Потиска влизане трансмембранен на калциеви йони от извънклетъчното пространство в кардиомиоцити и гладкомускулни клетки на кръвоносните съдове, без да причиняват промени в концентрацията на калциеви йони в кръвта. Верапамил предизвиква разширяване на коронарните артерии и артериоли в нормални и исхемични области на миокарда, премахва спазми на коронарните артерии, като по този начин подобрява кръвоснабдяването на сърдечния мускул. Поради ефекта на вътреклетъчните калциеви йони намалява контрактилитета на миокарда, сърдечна честота (HR) и общото периферно съдово съпротивление (ZPSO), намалено натоварване на сърцето и търсенето на кислород. Когато миокардна исхемия лекарство помага за намаляване на дисбаланс между търсенето и снабдяването с кислород на сърцето, намаляване на контрактилитета на миокарда.

Антиаритмични ефект на верапамил се дължи на увеличаването на рефрактерния период на връзка AV и забавяне на AV-проводимост (принадлежащи към клас IV антиаритмични лекарства). Следователно понижено вентрикуларната скорост по време на предсърдно мъждене или предсърдно мъждене. Доза-зависим ефект. Благодарение на въздействие върху верапамил на AV възел насърчава възстановяване на синусов ритъм при пароксизмална тахикардия.

Той е показал някои натриуретичен и диуретичен ефект се дължи на намаляване на тубулна резорбция. Той инхибира тромбоцитната агрегация.

Верапамил се метаболизира в черния дроб, следователно, в нарушение на функциите на подбор на лекарството значително удължен.

Фармакокинетика. За парентерално приложение, около 90% верапамил се свързва с плазмените протеини. Когато едно приложение на верапамил полуживот е 3 - 7 часа, се увеличава до 4 и 5 в курсова полуживот -. 12 часа. Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез диметилиране, dialkirovaniya glyukurirovaniya и 12 за образуване на метаболит, от които 2 е активен. Екскретира главно в урината (70%, от които около 5% се отделя непроменена) частично се екскретира в изпражненията (около 16%).

Показания за употреба. Като антиаритмичен агент верапамил предписано главно за атриални аритмии - суправентрикуларна тахикардия, аритмия (за вентрикуларни аритмии, включително камерна екстрасистоли, неефективно лекарство). Верапамил се използва също за лечение на есенциална и вторична хипертония. Парентералният начин на приложение е подходяща, когато верапамил хипертензивни кризи, остри пристъпи на ангина пекторис, атаки на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.

Методът на използване и дозата. Верапамил се използва интравенозно, за облекчаване на пристъп на суправентрикуларна тахикардия са възрастни бавно 2-4 мл 0,25% разтвор. Многократно за поддържаща терапия се прилага един път на ден инфузия при скорост от 0.005 мг / кг на минута до 30 минути след болус. верапамил разтвор се получава чрез разреждане на 2 мл от 0.25% разтвор от него в 100 -150 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Прилага интравенозно под контрола на хемодинамичните параметри. Деца лекарство се прилага интравенозно в зависимост от възрастта, от 1 година до 5 години - 0.002 - 0.003 д, 6 до 14 години - 0,015 - 0,025 гр

Толерантност с продължителната употреба на верапамил не се развива.

Странични действия. Възможно: гадене, повръщане, виене на свят, повишена умора, периферен оток, алергични реакции, AV провеждането на, брадикардия, зачервяване на лицето, гинекомастия, хипертрофия на венците, ако хронично приложение на лекарството често се развива понижен тонус запек. При използване на високи дози от лекарството може да причини хипотония и AV блок на желаната степен на тежестта, минаваща асистолия или понижаване на кръвното налягане.

Противопоказания. AV блокада II-III крак, остър инфаркт на миокарда с атриовентрикуларен блок, кардиогенен шок, хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 90 мм Нд), синдром на болния синус, синдром WPW, което е придружено от мъждене и предсърдно трептене, застойна сърдечна недостатъчност, брадикардия (сърдечна честота по-малко на 50 удара / мин .), бъбречна недостатъчност, заболяване на черния дроб, на I тримесечие на бременността, лактация, повишена чувствителност към лекарството.

Внимателно се прилага едновременно с бета-блокери чрез sumatsiyu възможно влияние върху сърдечната проводимост и контрактилитет.

свръх доза. Възможно е да изпитате хипотония, тежка брадикардия, появата на симптоми на сърдечна недостатъчност, AV-блок от каквото и степен на тежест и асистолия. В случай на свръхдоза наркотици отмените. Необходимо е да се следи състоянието (тонометрия, контрол на дишането и ЕКГ) на пациента. Показани стомашна промивка, назначаване на активен въглен, солени лаксативи. Кръвното налягане в артериална хипотония може да се коригира чрез интравенозно приложение на електролитни разтвори, плазмени разширители, кардиотонични лекарства и б-адренорецепторни агонисти. Пациенти с нарушена брадикардичното и AV-проводимост атропин, особено при по-тежки случаи, за да се подават на кратко пейсмейкър. Симптомите на сърдечна недостатъчност компенсират задача калциев хлорид или калциев глюконат, кардиотоници, симпатикомиметици и глюкагон. Хемодиализата е неефективна.

използване функции. С внимателното използване на верапамил при пациенти с тежко увреждане на чернодробната функция, атриовентрикуларен блок на I етап.

Ако е необходимо, възможно комбинирана терапия на ангина пекторис и хипертония верапамил и бета-блокери (със специални грижи, при условие непрекъснат медицински контрол).

Бременност и кърмене. По време на бременност и кърмене лекарствени противопоказания. Използването на верапамил по време на бременност е възможно само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, трябва да се отбележи употреба по време на кърмене, че верапамил се отделя в кърмата, затова кърменето трябва да се прекрати.

Ефекти върху способността за шофиране и точният механизъм.

При получаване на отделните реакции могат верапамил (сънливост, виене на свят), които влияят на способността на пациента за извършване на работа, която изисква внимание и психомоторно скорост.

Взаимодействие с други лекарства. При едновременно използване на верапамил и adrenoblokatorov, антиаритмици, инхалационни анестетици и повишен риск от брадикардия, атриовентрикуларен блок, хипотония, сърдечна недостатъчност чрез взаимно усилване потискане ефект върху синусовия възел автоматичност, проводимост и контрактилитета на миокарда. При едновременно използване на верапамил с други антихипертензивни средства (вазодилататори, тиазидни диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим) произлиза взаимно засилване на хипотензивен ефект. Ангина пекторис с ефект на верапамил засилено, като използването на нитрати. Циметидин може да доведе до натрупване на верапамил инхибиране ефект се дължи на първо преминаване през черния дроб.

Верапамил увеличава ефектите на карбамазепин. Верапамил може да увеличи концентрацията в кръвната плазма на амиодарон, дизопирамид, клонидин, празозин, симвастатин, карбамазепин, фенитоин, теофилин, адриамицин, циклоспорин, етанол, имипрамин, буспирон, мидазолам. При едновременно използване на верапамил и дигоксин е повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма. На фона на продължителна употреба верапамил литиеви препарати могат да се намали концентрацията на литий в кръвната плазма, обаче невротоксичност при условие че тези комбинации расте.

Антитромбоцитни увеличава ефект при едновременно приложение на верапамил и ацетилсалицилова киселина, където антихипертензивния ефект може да се намали верапамил.

Условия и срок на годност. Да се ​​съхранява далеч от светлина и на място, недостъпно за деца. Срок на годност - 5 години.