Nexium прах за разтвор

Видео: Как да се подготвите разтвор на fitosporin-M прах

Nexium прах за разтвор (Пулвис Nexium)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: esomeprazole- ди- (S) -5-метокси-2 - [[(4-метокси-3, 5-диметил-2-пиридинил) метил] сулфинил] -1Н-бензимидазол магнезиева сол трихидрат;

Основни физични и химични свойства: Пореста гърдата или прах бял или почти бял;

Състав. 1 флакон съдържа езомепразол натриев еквивалентен на 40 мг езомепразол;

Други компоненти: динатриев едетат дихидрат, натриев хидроксид.

Форма на освобождаването на лекарството. прах за инжектиране и инфузия.

Фармакотерапевтична група. Средства за лечение пептична язва. инхибитори "протонната помпа", АТС код C05 A02V.

лекарства за действие. фармакодинамика. Езомепразол представлява S-изомер на омепразол, който намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфичен механизъм на действие, насочена. Това е специфичен инхибитор на протонната помпа в париеталните клетки. R- и S-изомери на омепразол farmakodinamichnu имат същата активност. Езомепразол е слаба основа, той се концентрира и отива в активна форма в силно киселата среда на секреторните каналчета париеталната клетка където инхибира ензима Н⁺/ K⁺-Киселинно-ATPase помпа, но също потиска секрецията на киселина, така и основи.

Ефект върху киселинната секреция

След 5 дни след получаване на езомепразол 20 мг и 40 мг орално, в стомаха нивото на рН от около 4, тя се съхранява средно за 13 и 17 часа, съответно. Тези ефекти не са еднакви при което езомепразол прилага орално или интравенозно.

Поради използването на AUC като концентрация параметър в кръвната плазма се демонстрира връзката между инхибирането на киселинната секреция и експозицията.

Терапевтичните ефекти на инхибиране на киселинната секреция

Видео: Medretsept - ACC гранули за перорален разтвор 200 мг

Лечение на рефлекс езофагит езомепразол 40 mg е била успешна при приблизително 70% от пациентите след 4 седмици на лечение и 93% - след 8 седмици на лечение. Използване на езомепразол 20 мг два пъти на ден за една седмица с подходящи антибиотици доведе до успешен премахване на Helicobacter Pylori в приблизително 90% от пациентите. След лечение в продължение на 1 седмица с цел унищожаването му не е било необходимо на монотерапия в антисекреторни лекарства за успешното заздравяване на язви и облекчаване на симптомите neuslozhnennoy язва на дванадесетопръстника.

Други ефекти, свързани с инхибирането на киселинната секреция

По време на употреба на антисекреторни лекарства гастриновите концентрация в кръвната плазма се увеличава в отговор на намаляване на киселинната секреция.

Фармакокинетика. Превръщане в R-изомер е незначително ин виво. Абсорбция на езомепразол стъбла бързо пикова плазмена концентрация достига след около 1 - 2 часа след дозиране. Абсолютната бионаличност е 64% след единична доза от 40 мг и се увеличава до 89% след повторно прилагане на всеки един ден. Обемът на разпределение при здрави доброволци в състояние на равновесие е 0, 22 л / кг телесно тегло. Езомепразол 97% свързан с плазмените протеини.

Видео: GROSTUDIN, прах за дължина разтвор поглъщане

Метаболизма и екскрецията

Мепрезор метаболизира напълно участието на цитохром Р450 системата (CYP). Основната част на езомепразол метаболизъм зависи от полиморфна CYP2C19, отговорен за появата на хидрокси и dezmetilmetabolitov езомепразол. Другата част зависи от друг специфичен изоформа, CYP3A4, отговорен за ezomeprazolsulfona на появяване, мозъка метаболит в плазмата.

Параметри, които са дадени по-долу отразяват предимно фармакокинетиката при пациенти с функционален ензим CYP2C19 (екстензивни метаболизатори).

Общият клирънс в плазмата е около 17 л / ч след единична доза и около 9 л / ч след многократно приложение. Времето на полуживот в плазмата е около 1 3 часа след многократно дозиране един път на ден. В зоната, ограничена от кривите в зависимост от плазмена концентрация-време се увеличава с повторен прием на езомепразол. Това увеличение е дозо-зависим и води до нелинейна доза-AUC след многократно приложение. Тази временна зависимостта доза поради по-ниските първичния метаболизъм и системния клирънс, вероятно свързани с инхибирането на езомепразол ензима CYP2C19 и / или неговото sulfonmetabolitom. Езомепразол се елиминира напълно от плазмата между дозите, без тенденция за натрупване на лекарството при получаване на един път на ден.

Основните метаболити на езомепразол нямат ефект върху секрецията на стомашна киселина.

Специални групи пациенти

Приблизително с 1 - 2% от пациентите имат анормална функция на ензима CYP2C19 на (по-нататък лоши метаболизатори). При тези лица метаболизмът на езомепразол вероятно извършва основно CYP3A4. След многократно приложение на 1 пъти дневно 40 мг езомепразол средната стойност на областта, ограничена от кривата на зависимостта на плазмената концентрация в зависимост от времето, в малки метаболизатори около 100% по-високи, отколкото тези с по-добро функциониране на ензима CYP2C19 (екстензивни метаболизатори). Средна максимална плазмена концентрация се увеличава с около 60%.

Тези резултати не са с приложение в селекцията на дози от езомепразол.

Метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени при пациенти в напреднала възраст (71 до 80 години).

След еднократна доза от 40 мг езомепразол средната стойност на зоната, ограничена от кривата на зависимостта на плазмената концентрация в зависимост от времето, жените с 30% по-високи, отколкото при мъжете. Не разлики, свързани с пола, не се наблюдава, когато отново, като времето за наркотици 1 на ден. Тези резултати не са с приложение в селекцията на дози от езомепразол.

Метаболизмът на езомепразол при пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция може да бъде нарушена. Метаболитната скорост се намалява при пациенти с тежка чернодробна дисфункция, което увеличава зоната, ограничена от кривата на зависимостта на плазмената концентрация спрямо времето, 2 пъти. Така, максималната доза от 20 мг не трябва да се превишава при пациенти с нарушена чернодробна функция. Мепрезор и неговите метаболити нямат никаква склонност към натрупване на лекарството в момента периода 1 на ден. Не са правени проучвания, проведени върху пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като бъбреците са отговорни за екскрецията на метаболитите на езомепразол, но не и за отстраняване на източника на главата, не включват промени в метаболизма при пациенти с увредена бъбречна функция.

Показания за употреба. Лечение на стомашни и дуоденални язви, рефлуксен езофагит, симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест. Пептична язва, причинени от премахването на Хеликобактер пилори. синдром на Zollinger-Ellison.

Методът на използване и дозата.

синдром на Zollinger-Ellison. Nexium интравенозно предписано като алтернатива за лечение на перорално приложение на пациенти pokazaniyam.Vzroslym с язва на дванадесетопръстника, язва на стомаха, ако не може да се използват орални лекарства, Nexium се препоръчва в доза от 20 до 40 мг веднъж на ден. Пациенти с рефлуксен езофагит

предписващите до 40 мг веднъж на ден. Пациенти, които извършват симптоматично лечение на рефлукс, предписващите до 20 мг веднъж на ден.

Nexium прилага под формата на интравенозна инфузия в продължение на 10 до 30 минути. Концентрацията на един флакон се разтваря в 100 мл разтвор на натриев хлорид 0, 9%. Разтворът трябва да се използва в рамките на 12 часа.

Видео: Смесване на разтвора - [© masterkladki]

Под формата на Nexium прилага чрез интравенозна инжекция в продължение на 3 минути. Разтвор за инжектиране се получава с помощта на прибавяне на 5 мл от 0 9% разтвор на натриев хлорид във флакон с езомепразол. Разтворът трябва да се използва в рамките на 12 часа.

Странични действия. При прилагането на езомепразол, следните нежелани реакции:

Централната и периферната нервна система:

Парестезия, сънливост, безсъние, тревожност, агресия, депресия и халюцинации се наблюдават предимно при тежко болни patsientov- понякога - главоболие bol- рядко - виене на свят.

Ендокринна система:

гинекомастия;

Стомашно-чревен тракт:

Стоматит и стомашно kandidoz- понякога - болка в корема, диария, флатуленция, гадене / повръщане, запек.

Хемопоетични система:

Левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза и pantotsitopeniya.

черния дроб:

Повишена активност на чернодробните ензими, енцефалопатия при пациенти, които имат история с тежко чернодробно заболяване, хепатит с жълтеница и без него, чернодробна недостатъчност.

Мускулно-скелетната система:

Артралгия, мускулна слабост и миалгия.

на кожата:

Фоточувствителност, еритема, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, алопеция. Рядко - дерматит, обрив, уртикария,

други:

Неразположение, реакции на свръхчувствителност, като ангиоедем, диария, бронхоспазъм, интерстициален нефрит и анафилактичен шок, повишено изпотяване, периферен оток, замъглено виждане, нарушения на вкуса, хипонатремия.

Противопоказания. Свръхчувствителност към езомепразол или други компоненти на лекарството до заместени бензимидазоли. Не назначи лекарство на деца под 14 години.

Предозиране. Данни относно предозиране ограничено, но е известно, че единична доза интравенозно приложение на 100 мг езомепразол не предизвика тежки странични ефекти. Когато се прилага в доза от 280 mg езомепразол случаи разстройства на стомашно-чревни и слабост са описани. Езомепразол голяма степен свързан с протеини в кръвната плазма, и следователно не се диализира. В случай на предозиране лечението трябва да бъде симптоматично и могат да се прилагат поддържащи мерки.

Особености на употреба. При наличие на симптоми на сигнала (например тежка загуба на тегло, гадене, дисфагия, gematemez или мелена) и когато язва на стомаха, се предлага или присъства, злокачествено заболяване следва да бъдат изключени, тъй като употребата на Nexium може да промени симптомите и отлагане на намирането на свободни диагноза. В назначаването на езомепразол трябва да се има предвид неговото взаимодействие с други лекарства, които могат да повлияят концентрацията на езомепразол в кръвната плазма. Пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, недостатъчна абсорбция на глюкоза-галактоза или захароза изомалтоза недостатъчност, не трябва да използват това лекарство.

Няма клинични данни за употребата на езомепразол при бременни жени. Проучванията при животни не са показали преки или косвени негативно влияние върху развитието на плода. Проучванията при животни, използвали лекарството бъде рацемична не показват преки или непреки вредни ефекти по отношение на бременността, раждането или постнаталното развитие. Тя трябва да се използва с повишено внимание при бременни наркотици.

Не е известно, или получава езомепразол преминава в кърмата. Няма проучвания за жени, дойки. Затова Nexium не трябва да се приема по време на кърмене. Nexium не оказва влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействието с други лекарства. Намалена стомашната киселинност при прилагането на езомепразол може да се увеличи или намали резорбцията на лекарства, ако механизмът на усвояване се дължи на киселинността на стомашния сок. Обикновено се използват и други инхибитори на киселинната секреция или антиациди намалява абсорбцията на итраконазол и кетоконазол време на лечението с езомепразол.

Мепрезор инхибира CYP2C19 - първичен ензим, който метаболизира езомепразол. По този начин, при използване на езомепразол в комбинация с лекарства, които метаболизират CYP2C19 (например диазепам, tsitolopram, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрацията на лекарства в плазмата могат да бъдат подобрени, така че е необходимо намаляване на дозата. Това обстоятелство следва да бъде взето под внимание, особено при назначаването на езомепразол за свидетелство. Едновременното използване на 30 мг езомепразол намалява клирънса на субстрата с 45% диазепам. Едновременното използване на 40 мг езомепразол води до повишени нива на фенитоин в кръвната плазма с 13% при пациенти с епилепсия. Препоръчително е да се контролира концентрацията на фенитоин в кръвната плазма при назначаването или прекратяването на лечението с езомепразол.

При здрави доброволци, едновременното прилагане на 40 мг езомепразол с tsizopridom доведе до увеличаване на площта под кривата на концентрацията спрямо времето (AUC) и 32% увеличение на полуживота време (т_1/2) При 31%, но не значително повишаване настъпили tsizoprida ниво пик в кръвната плазма. Умерено продължителен QT-интервала, наблюдавани след получаване tsizoprida отделно, която не е допълнително увеличен при определяне tsizoprida в комбинация с езомепразол. Езомепразол не демонстрира клинично значим ефект върху фармакокинетиката на амоксицилин, Дийн Heaney или варфарин. Мепрезор се метаболизира от CYP2C19 и CYP3A4. Едновременното приложение на езомепразол и инхибитор на CYP3A4 кларитромицин (500 мг, 2 пъти дневно) води до повишаване на AUC езомепразол излагане на два етапа. Не се налага корекция на дозата на езомепразол.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 2 години.