Losek

Losek (Losec)

международно име: Омепразол;

Основните физико-химични свойства: Лиофилизиран прах бял или почти бял;

Състав. 1 флакон съдържа омепразол натриев еквивалентен на 40 мг омепразол;

Други компоненти: натриев едетат (EDTA), натриев хидроксид, азот.

Форма освобождаване на лекарството. Liofizilat за инфузионен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Средства за лечение пептична язва и гастроезофагеален рефлукс. инхибитори на протонната помпа. АТС код C01 A02V.

лекарства за действие. фармакодинамика. Омепразол е специфичен инхибитор на протонната помпа париеталните клетки. С това потиска секрецията на солна киселина в стомаха. Киселина инхибиране секрецията ефект е обърната. Омепразол е слаба основа, която се натрупва и се превръща в активна форма в киселата среда на париеталната клетка където инхибира Н +, К + АТР, т.е. повлияе на крайния етап на секрецията на стомашна киселина.

Инхибиране на секреция зависи доза и засяга както базалната, така и стимулираната киселинна секреция на независимо от вида на стимулация. Омепразол не оказва влияние върху холинергичните и хестаминергичните рецептори. Както в блокери на лечение Н₂-рецептори омепразол олово лечение за намаляване на стомашната киселинност и, по този начин, пропорционално увеличаване на гастрин. Увеличението на гастрин обрат. По време на дълъг курс на лечение може да се увеличи количеството на жлезисти кисти в стомаха. Това физиологична промяна е следствие от инхибирането на киселинност. Сигнална доброкачествена и обратно. Намаляването на киселинността на стомаха с инхибитори на протонната помпа или други вещества, които инхибират киселинността може да увеличи броя на бактерии, налични в стомашно-чревния тракт. Следователно, такова лечение може да доведе до инфекции на малко по-високо рискови храносмилателния тракт, причинени от Salmonella и Campylobacter.

Ефект върху киселинната секреция пряко пропорционална на площта под кривата "концентрация - време" (AUC) и е независима от плазмена концентрация на омепразол.

Интравенозното приложение на омепразол 40 мг водят до незабавно намаляване на секрецията на стомашен сок. Еднократна прилагане на 40 мг омепразол интравенозно има същия ефект върху стомашната киселинност през деня като единична доза 80 мг от лекарството в или многократен получаващия означава в рамките на 20 мг веднъж на ден.

Видео: Losek, част 2

Фармакокинетика.

абсорбция

Омепразол е приблизително 95% с плазмените протеини. Обемът на разпределение

0, 3 л / кг.

метаболизъм

Омепразол метаболизира напълно главно в черния дроб. Основните ензими, участващи в метаболизма му е CYP2C19 и CYP3A. Метаболити на омепразол не засягат секрецията на киселина. Общият клирънс на омепразол е 0, 3 - 0, 6 л / мин.

Видео: Losek | Инструкции за употреба

развъждане

Полуживотът на около 40 минути. (30-90 мин.) След многократно прилагане. Почти 80% от дозата се отделя под формата на метаболити в урината, а други - фекалиите.

Клирънсът омепразол значително намалени при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Показания. Язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.

Рефлукс.

синдром на Zollinger-Ellison.

Приложение и дозировка. Възрастни пациенти с язва на дванадесетопръстника, язва на стомаха или рефлуксен езофагит, ако не могат да използват лекарства в Losek препоръчани 40 мг за интравенозна инфузия веднъж на ден.

Пациентите със синдром на Zollinger-Ellison, дозата трябва да се индивидуализира. Може да има нужда от по-високи дневни дози или увеличаване на честотата на приложение.

Losek 40 мг се прилага под формата на интравенозна инфузия в продължение на 20-30 минути. След разтвор на разреждане да се използва веднага. Концентрацията на един флакон се разтваря в 100 мл разтвор на натриев хлорид 0, 9% или 100 мл 5% декстрозен разтвор за инфузия.

Ако разтворът не се използва веднага след разреждане, трябва да се използва в рамките на 12 часа, ако прахът се разрежда с физиологичен rastvorom- 6 часовници - когато прахът се разрежда с 5% разтвор на глюкоза.

Пациенти с нарушена бъбречна функция. Не е необходимо да се коригира дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.

Пациенти с нарушена чернодробна функция. При пациенти с чернодробна недостатъчност екскрецията на лекарството значително удължен.

Пациентите в напреднала възраст. Не е необходимо да се коригира дозата при пациенти в напреднала възраст. Използвайте по педиатрия. Опит в използването за лечение на деца е ограничен.

Странични действия. Най-честите нежелани реакции са стомашно-чревни разстройства, такива като диария, гадене и констипация, и главоболие, които са настъпили с честота от 1 - 3% всеки. болка се случва и в стомаха и подуване на корема.

Рядко се наблюдава умора, кожни обриви, сърбеж, уртикария, се промени в чернодробната функция, парестезии, виене на свят, сънливост, безсъние.

В редки случаи записани повишено изпотяване, периферен оток, хипонатремия, реакции на свръхчувствителност като ангионевротичен оток, анафилактичен шок и диария, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения, гинекомастия, сухота в устата, нарушение на вкуса, стоматит, кандидоза, косопад, фоточувствителност, еритема мултиформе, енцефалопатия при пациенти с тежко чернодробно заболяване, хепатит с или без жълтеница, чернодробна недостатъчност, бронхоспазъм, болки в ставите, мускулна слабост и миалгия, преминаване замъгляване на съзнанието, възбуда, депресия, агресия и халюцинации, особено при тежко болни пациенти, интерстициален нефрит, замъглено зрение.

Това е съобщено за отделните случаи на синдрома на Stevens - Johnson и токсична епидермална некролиза, но причинно-следствената връзка на тези събития с омепразол не е установена. В критично болни пациенти в редки случаи след интравенозно приложение на високи дози на омепразол наблюдава необратимо увреждане на зрението. Въпреки това, причинно-следствена връзка не е установена.

Противопоказания. Свръхчувствителност получаване на съставките Losek.

Предозиране. Една интравенозна доза над 270 мг веднъж дневно и 650 мг в продължение на три дни в клинични проучвания не са дадени свързани с дозата странични ефекти. Няма специфичен антидот. Омепразол се свързва с плазмените протеини, което води до лошо показва по време на диализа. Предозиране симптоми могат да бъдат слабост, сънливост, главоболие, тахикардия, гадене, повръщане, метеоризъм, диария. В случай на предозиране симптоматично лечение.

Особености на употреба. Друг заподозрян язва трябва да се потвърди, възможно най-скоро чрез ендоскопия или флуороскопия за предотвратяване на неправилно лечение. Ако язва, се подозира или е този с изброените симптоми, като значителна загуба на телесно тегло, което не може да се обясни, повръщане, дисфагия, хематемеза (повръщане на кръв) или мелена (чревен кръвоизлив) трябва да се изключи злокачествен процес, тъй като лечението с омепразол може маската симптомите и да забави диагнозата изясняване.

Бременност и кърмене. Добре контролирани епидемиологични проучвания не са показали отрицателен ефект на омепразол върху бременността или здравето на фетуса / новороденото дете. Омепразол може да се използва по време на бременност.

Омепразол преминава в майчиното мляко. Неговото влияние върху детето не е известна. Следователно, трябва да се въздържат от кърменето по време на лечение с омепразол.

Ефекти върху способността за шофиране и използват други механизми. Не е засегната.

Losek взаимодействие с други лекарства. Ефект на омепразол върху фармакокинетиката на други лекарства.

Видео: Фабрика

Трябва да се избягва Loseka, прах за инфузионен разтвор, едновременно с кетоконазол и итраконазол.

Омепразол може да повлияе на други лекарства, абсорбцията зависи от рН на стомаха.

Разтварянето на таблетките на кетоконазол в стомаха варира значително, ако рН на стомашни сокове, се увеличава от лечението (използването на антиациди или лекарства, които инхибират секрецията или сукралфат), като кетоконазол плазмена концентрация не е ефективна. При едновременно използване на омепразол и итраконазол концентрация в плазмата и площ крива "концентрация - време" (AUC) на последния се намалява с 65%, вероятно чрез неговата слаба абсорбция, която зависи от рН.

Омепразол инхибира CYP2C19 ензим и следователно може да се очаква да повиши плазмените нива на някои лекарства, които се метаболизират от този ензим (диазепам, варфарин, фенитоин). Трябва да се помисли за намаляване на дозата на тези лекарства.

При едновременно използване на еритромицин или кларитромицин омепразол нараства последната концентрация в плазмата. Омепразол концентрация в плазмата не се промени, когато се използва с амоксицилин или метронидазол.

Ефект на други лекарства върху фармакокинетиката на омепразол

Лекарства, които инхибират CYP2C19 и CYP3A ензими (протеазни инхибитори на ХИВ, кетоконазол, итраконазол) могат да повишат концентрацията на омепразол в кръвната плазма.

Няма взаимодействия между омепразол, теофилин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, метопролол или етанол.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.