Нексиум

Нексиум (Nexium)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: ezomeprazol- ди- (S) -5-метокси-2 - [[(4-метокси-3, 5-диметил-2-пиридинил) метил] сулфинил] -ln-бензимидазол магнезиева сол трихидрат;

Основните физико-химически характеристики:

20 мг таблетки: светло розови, овални, oboevypuklye таблетки с отпечатъка "20 мг" от една страна, и "A / EH"- от друга страна;

40 мг таблетки: розови, овални, oboevypuklye таблетки с отпечатъка "40 мг" от една страна, и "A / EI" - от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 20 мг езомепразол и 40 мг (като магнезиев трихидрат);

други съставки: 40-55 глицерил моностеарат, хидроксипропил целулоза, хипромелоза, железен оксид (червено-кафяв, жълт) (Е 172), магнезиев стеарат, метакрилова киселина - етил акрилат кополимер (1: 1), микрокристална целулоза, синтетичен парафин, макрогол 6000, полисорбат 80, кросповидон, натриев стеарил фумарат, захар сферична форма, талк, титанов диоксид (Е 171), триетил цитрат.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства за лечение пептична язва и гастроезофагеален рефлукс. инхибитори "протонната помпа",

A02V централа код В.

лекарства за действие. фармакодинамика. Езомепразол е S-изомер на омепразол, който намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфичен механизъм на действие, насочена. Това е специфичен инхибитор на протонната помпа в париеталните клетки. R- и S-изомери на омепразол farmakodinamichnu имат същата активност.

Езомепразол е слаба основа, той се концентрира и превключвател за активна форма в секреторните каналчета vysokokkislotnoy среда париеталната клетка където инхибира ензима Н⁺K⁺-ATPase - протонната помпа и инхибира киселинна секреция.

Ефект върху секрецията на стомашна киселина

След орално приложение на 20 мг и 40 мг езомепразол ефект настъпва в рамките на един час. След многократно прилагане на 20 мг езомепразол 1 пъти дневно в продължение на 5 дни Средна емисионен пик киселина се редуцира след стимулиране с пентагастрин с 90% в оценката на този параметър в 6-7 часа след дозиране и на 5 ден.

След 5 дни на езомепразол 20 мг и 40 мг орално стомашното рН се поддържа около 4 средно за 13 и 17 часа, съответно, и повече от 24 часа - при пациенти със симптоматично рефлуксен езофагит. Част пациенти, чиито стомашното рН се поддържа около 4 в продължение на 8, 12 и 16 часа, съответно, след получаване на 20 мг езомепразол се превърна 76%, 54% и 24%. Подходящи пропорции за езомепразол 40 мг са станали 97%, 92% и 56%.

Терапевтичните ефекти на инхибиране на киселинната секреция

Лечението на рефлукс езофагит езомепразол 40 mg е била успешна при приблизително 70% от пациентите след 4 седмици на лечение и 93% - след 8 седмици на лечение.

Използване на езомепразол 20 мг два пъти на ден за една седмица с подходящи антибиотици доведе до успешен премахване на Helicobacter Pylori в приблизително 90% от пациентите. След тази обработка продължение на една седмица не е било необходимо да се проведе по-нататъшно монотерапия с антисекреторни лекарства за успешното заздравяване на язви и облекчаване на дванадесет язва язва на дванадесетопръстника симптоми neuslozhnennoy.

Други ефекти, свързани с инхибирането на киселинната секреция

По време на употреба на антисекреторни лекарства гастриновите концентрация в кръвната плазма се увеличава в отговор на намаляване на киселинната секреция.

Увеличаването на броя на ECL-клетки е свързано с повишени нива на гастрин в е наблюдавано при някои пациенти кръвната плазма при продължително използване на езомепразол.

съобщения са получени за няколко случаи увеличаване на честотата на гранулирани кисти в стомаха за продължителна употреба антисекреторни лекарства. Този феномен е физиологичен следствие на продължително инхибиране на киселинната секреция и имат добра и обратно.

Nexium е по-ефективен в сравнение с ранитидин за лечение на стомашни язви при пациенти, които се лекуват с NSAID (нестероидни противовъзпалителни лекарства), включително селективни инхибитори на СОХ-2.

Nexium е ефективен в превенцията на стомашни и дуоденални язви при пациенти, които са лекувани с нестероидни противовъзпалителни лекарства (при пациенти, по-възрастни от 60 години, и / или с история на язва).

Фармакокинетика. Езомепразол е киселинно лабилна и се прилага орално под формата на гранули в ентеричното покритие. Превръщане в R-изомер е незначително ин виво. Абсорбцията на езомепразол произтича бързо пикова плазмена концентрация постига след приблизително 1-2 часа след приема. Абсолютната бионаличност е 64% след единична доза от 40 мг и се увеличава до 89% след повторно прилагане на всеки един ден. 20 мг езомепразол съответства на стойност от 50% и 68%. Обемът на разпределение при здрави доброволци в състояние на равновесие е 0, 22 л / кг телесно тегло. Езомепразол 97% свързан с плазмените протеини.

Приемът на храна забавя и намалява усвояването на езомепразол, но това не оказва влияние върху ефекта на езомепразол върху киселинността в стомаха.

Метаболизма и екскрецията

Езомепразол напълно се метаболизира чрез системата на цитохром Р450 (CYP). Основната част от метаболизма на езомепразол зависи от полиморфния CYP2C19, който е отговорен за появата на хидрокси и dezmetilmetabolitov езомепразол. Друга част зависи от друг специфичен изоформа, CYP3A4, отговорен за ezomeprazolsulfona поява - мозъка метаболит в плазмата.

Параметри, които са дадени по-долу отразяват предимно фармакокинетиката при пациенти с функционален ензим CYP2C19 (екстензивни метаболизатори).

Общият плазмен клирънс от около 17 л / ч. след единична доза и около 9 л / ч. след повторно приложение. Плазменият полуживот период е около 1 3 ч след многократно дозиране един път дневно. В зоната, ограничена от кривите в зависимост от плазмена концентрация-време се увеличава с повторен прием на езомепразол. Това увеличение е зависим от дозата и води до нелинейна зависимост "доза - AUC" след повторно приложение. Това временно зависимостта доза поради ниска първо преминаване на метаболизма и системен клирънс, свързани с потискане на езомепразол ензима CYP2C19 и / или неговата sulfmetabolitom. Езомепразол се елиминира напълно от плазмата между дозите, без тенденция за натрупване на лекарството при получаване на един път на ден.

Основните метаболити на езомепразол нямат ефект върху секрецията на стомашна киселина. Около 80% от оралната доза на езомепразол се извежда под формата на метаболити в урината, а други - фекалиите. По-малко от 1% от изходното лекарство намира в урината.

Специални групи пациенти

Приблизително с 1 - 2% от пациентите имат анормална функция на ензима CYP2C19 на (по-нататък лоши метаболизатори). В тези индивиди метаболизма на езомепразол, съответно, по-голямата част извършва от CYP3A4. След многократно приложение на 1 пъти дневно 40 мг езомепразол средната стойност на областта, ограничена от кривата на зависимостта на плазмената концентрация в зависимост от времето, в малки метаболизатори около 100% по-високи, отколкото тези с по-добро функциониране на ензима CYP2C19 (екстензивни метаболизатори). Средна максимална плазмена концентрация се увеличава с около 60%. Тези резултати не влияят на дозирането на езомепразол.

Метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени при пациенти в напреднала възраст (71 до 80 години).

След еднократна доза от 40 мг езомепразол средната стойност на зоната, ограничена от кривата на зависимостта на плазмената концентрация в зависимост от времето, жените с 30% по-високи, отколкото при мъжете. Не разлики, свързани с пола, не се наблюдава, когато отново, като времето за наркотици 1 на ден. Тези резултати не влияят на дозирането на езомепразол.

Метаболизмът на езомепразол при пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция може да бъде нарушена. Метаболитната скорост се намалява при пациенти с тежка чернодробна дисфункция, което увеличава зоната, ограничена от кривата на зависимостта на плазмената концентрация спрямо времето, 2 пъти. Така, максималната доза при пациенти с нарушена чернодробна функция е 20 мг. Мепрезор и неговите метаболити нямат никаква склонност към натрупване на лекарството в момента периода 1 на ден.

Не са правени проучвания, проведени при пациенти с нарушена бъбречна функция. Тъй като бъбреците се извършва екскрецията на метаболитите на езомепразол, но не и на главата на източника, промяна в обмяната на веществата при пациенти с не се очаква бъбречно увреждане.

Показания.

От рефлуксен езофагит:

лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;

Видео: Nexium | Инструкции за употреба

Дългосрочна профилактика на рецидив при пациенти с изцеление на езофагит;

симптоматично лечение на рефлукс езофагит.

Заедно с антибактериални средства за ликвидиране на Helicobacter Pylori:

лечение на язви дванадесет язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter Pylori;

предотвратяване на рецидив на пептични язви при пациенти с язви, причинени от Helicobacter Pylori.

Лечение и профилактика на язва, причинена от продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС):

лечение на язви, причинени от терапия NSAID;

превенция на стомашни и дуоденални язви при пациенти, изложени на риск поради прием на НСПВС.

Методът на използване и дозата. Лекарството се предписва за възрастни. Nexium таблетки трябва да се приема с достатъчно течности. Таблетите не трябва да дъвчат.

Пациенти, които имат трудности с преглъщането, може да се препоръча да се разтвори таблетка в 100 мл вода negazovanoy. Не можете да използвате всякакви други течности, тъй като те могат да повредят чревния покритие. Водата в стъклото трябва да се разклаща, за да rozpalas таблет. Алкохол течност с микрогранули незабавно или в рамките на 30 минути. Трябва да набере още половин чаша вода, промива се с вода и да има стена. Микрогранули не трябва да дъвчат или чупят.

Пациентите, които имат проблеми с преглъщането хапче може да влезе през назогастрална сонда, след разтваряне в половин чаша вода negazovanoy. Важно е, че спринцовката и сондата за процедурата са подходящи.

Администриране на лекарството чрез назогастрална сонда:

Поставянето на таблетката в съответната спринцовка и го напълни с около 25 мл вода и 5 мл въздух. Някои проби може да се наложи да се 50 мл вода, за да се предотврати преминаването на таблетка utrudnennyu сонда на.

Strushuvati спринцовка в продължение на 2 минути, за да се утаят rozpalas.

Задръжте спринцовката вертикално повдигна, за да посочите проходимост връх.

Прикрепете спринцовката към сондата като се държи вертикално.

Разклатете спринцовката и включете го отклони надолу. Бързо влиза 5-10 мл течност. Обръщане на спринцовката след инжектирането и отново се разклаща (спринцовката трябва да се съхраняват в изправено положение, за да се избегне чук връх).

Обърнете спринцовката отново и да влезе през следващите 5-10 мл течност в сондата. Тази процедура се повтаря, докато спринцовката се изпразни.

За промиване на разстояние всеки остатък на лекарството трябва да попълни спринцовка 25 мл вода и

5 мл въздух разклаща спринцовката да се обърне и да влязат в течността бързо. Някои проби могат да се нуждаят от 50 мл вода.

Рефлукс.

Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит: 40 мг един път на ден в продължение на 4 седмици. 4 допълнителни седмици се препоръчва при пациенти, чиито езофагит Аз не се третира или нейните симптоми продължават.

Видео: Приключенията Niksioma и Muklaka.

Продължителното предотвратяване на рецидиви при пациенти с изцеление на езофагит: 20 мг 1 път на ден.

Симптоматично лечение на рефлукс езофагит: 20 мг един път на ден на пациенти без езофагит. Ако контрол на симптомите не се постигне в рамките на 4 седмици на лечение, пациентът трябва да бъдат проучени. В премахване на симптомите продължават техния контрол може да се постигне, когато се получава 20 мг 1 път на ден, ако е необходимо.

Заедно с антибактериални агенти за премахване на Helicobacter Pylori.

Премахване на Helicobacter pylorі свързани с дуоденална язва: 20 мг Nexium с 1 грам амоксицилин и кларитромицин 500 мг два пъти дневно в продължение на 7 дни.

Warning рецидив на пептични язви при пациенти с язви, причинени от Helicobacter Pylori: 20 мг Nexium с един грам амоксицилин и кларитромицин 500 мг два пъти дневно в продължение на 7 дни.

Пациенти, които се нуждаят от продължително лечение с нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Лечение на стомашни язви, свързани с лечение с НСПВС: Препоръчителната доза е 20 мг един път на ден. Продължителността на лечението е 4 - 8 седмици.

Предотвратяване на стомашни и дуоденални язви, свързани с NSAID терапия при пациенти с риск: Препоръчителната доза е 20 мг един път на ден.

Бъбречна дисфункция

То не изисква коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция. Чрез липса на опит в използването на Nexium за лечение на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, такива пациенти лекарството трябва да се използват с повишено внимание (вж. "Фармакокинетика").

нарушения на чернодробната функция

То не изисква коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. За пациенти с тежко нарушение на чернодробната функция Nexium максималната доза не трябва да надвишава 20 мг (cm. "Фармакокинетика").

пациенти в напреднала възраст

Корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст е необходимо.

Странични действия. По време на клинични проучвания и след въвеждането на езомепразол по обща медицинска практика са били идентифицирани, са изброени по-долу нежелани реакции. бяха открити Не дозата свързани ефекти.

Следните нежелани реакции са наблюдавани при прилагане на рацемат (омепразол), и могат да възникнат при прилагане на езомепразол.

Централната и периферната нервна система

Парестезия, сънливост, безсъние, световъртеж, възбуда, агресия, депресия и халюцинации, особено при тежко болни пациенти.

ендокринна система

Гинекомастията.

храносмилателния тракт

Стоматит и стомашно кандидоза.

хемопоетични система

Левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза и pantotsitopeniya.

черен дроб

Енцефалопатия при пациенти, които имат история с тежко чернодробно заболяване, хепатит с жълтеница или без, чернодробна недостатъчност.

Мускулно-скелетната система

Артралгия, и мускулна слабост.

кожа

Обрив, светлочувствителност, токсична епидермална некролиза, алопеция.

друг

Тревожност, реакции на свръхчувствителност, като диария, бронхоспазъм, интерстициален nefrit- повишено изпотяване, периферен оток, нарушения на вкуса и хипонатремия.

Противопоказания. Известна свръхчувствителност към езомепразол до заместени benzimetazolam или други компоненти на състава. Деца до 14-годишна възраст.

Предозиране. Данните са ограничени по отношение на предозиране. Стомашно-чревни симптоми и слабост са описани след прием на 280 мг езомепразол. Единична доза от 80 мг езомепразол не предизвика тежки странични ефекти. Специфичен антидот не е известен. Езомепразол се свързва предимно с протеини в кръвната плазма, и следователно не се диализира. В случай на предозиране лечението трябва да бъде симптоматично и могат да се прилагат поддържащи мерки.

Особености на употреба. В присъствието на сигнала симптоми (например, изразена като загуба на тегло, гадене, дисфагия, gematemez или мелена), и в случаите, когато се предоставя язва или настоящето злокачествено заболяване трябва да бъдат изключени, тъй като те могат да използват Nexium модифициране на симптомите и отложи определи свободен диагноза.

Пациенти, които са употребявали наркотика за дълго време (особено тези, които го вземе повече от една година) които подлежат на редовен контрол.

Пациенти, които са употребявали наркотика за показания, трябва да са наясно, че трябва да се сложи в репутацията на лекар, в случай на промяна на характера на симптомите. В назначаването на езомепразол е необходимо да се вземат под внимание неговото взаимодействие с други лекарства, които могат да повлияят концентрацията на езомепразол в кръвната плазма.

В назначаването на езомепразол за ерадикация на Helicobacter Pylori е необходимо да се разгледа възможността за лекарствени взаимодействия на всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицин е мощен инхибитор на CYP3A4, и е необходимо да се разгледат противопоказанията и взаимодействие (ако е приложимо тройна терапия при пациенти, които приемат езомепразол едновременно с други лекарства, които се метаболизират от CYP3A4, като например tsizaprit).

Пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, недостатъчна абсорбция на глюкоза-галактоза или захароза изомалтоза недостатъчност, не трябва да се прилага лекарството.

Употреба при педиатрични пациенти. Nexium не е показан за деца, тъй като няма информация за неговата употреба в педиатрията.

Бременност и кърмене. Клиничните данни за употребата на Nexium за лечение на бременни жени е ограничен. Проучванията при животни не са показали преки или косвени негативно влияние върху развитието на ембриона / плода. Проучванията при животни с използването на лекарства се рацемична не показват преки или непреки вредни ефекти по отношение на бременността, раждането или постнаталното развитие. Тя трябва да се използва с повишено внимание при бременни наркотици.

Не е известно, или получава езомепразол преминава в кърмата. Не може да се проведат изследвания за приложение при жени, които кърмят. Затова Nexium не трябва да се използва по време на кърмене.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Това не се наблюдава.

Взаимодействието с други лекарства. Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства. Намалена стомашната киселинност при прилагането на езомепразол може да се увеличи или намали резорбцията на лекарства, ако механизмът на усвояване се дължи на киселинността на стомашния сок. Обикновено се използват и други инхибитори на киселинната секреция или антиациди намалява абсорбцията на итраконазол и кетоконазол време на лечението с езомепразол.

Мепрезор инхибира CYP2C19 - първичен ензим, който метаболизира езомепразол. По този начин, при използване на езомепразол в комбинация с лекарства, които метаболизират CYP2C19 (например диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрацията на лекарства в плазмата могат да бъдат подобрени, така че е необходимо намаляване на дозата. Това обстоятелство следва да бъде взето под внимание, особено при назначаването на езомепразол според показания. Едновременното използване на 30 мг езомепразол намалява клирънса на субстрата с 45% диазепам. Едновременното използване на 40 мг езомепразол води до повишени нива на фенитоин в кръвната плазма с 13% при пациенти с епилепсия. Препоръчително е да се контролира концентрацията на фенитоин в кръвната плазма при назначаването или прекратяването на лечението с езомепразол. Използване на 40 мг езомепразол в клинични проучвания на пациенти, които са приемали варфарин показва, че час коагулация е в нормални граници. Въпреки това, след повсеместното въвеждане на лекарството в медицинската практика няколко доклада за клинично значимо удължаване на времето на коагулация, така че, докато използването на тези лекарства трябва да се следи параметрите на коагулация.

При здрави доброволци, едновременното използване на 40 мг езомепразол с цисаприд доведе до увеличаване на площта под кривата на концентрацията спрямо времето (AUC) и 32% увеличаване на времето на полуживот (т_1/2) Към 31%, но не се наблюдава значително нарастване на пикови нива на цизаприд кръвната плазма. Умерено продължителен QT-интервала, наблюдавани след поемане на цисаприд отделно, която не е допълнително повишена, когато се използва в комбинация с цисаприд езомепразол.

Мепрезор не е показал клинично значим ефект върху фармакокинетиката на амоксицилин или хинидин. При едновременно прилагане korotkodlitelnomu езомепразол и напроксен или рофекоксиб отбелязани клинично значими фармакокинетични взаимодействия.

Ефект на други лекарства върху фармакокинетиката на езомепразол. Мепрезор се метаболизира от CYP2C19 и CYP3A4. Едновременното използване на езомепразол и инхибитор на CYP3A4 кларитромицин (500 мг, 2 пъти дневно) води до повишаване на AUC езомепразол експозиция в 2 етапа. Не се налага корекция на дозата на езомепразол.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 3 години.