Rabelok

Rabelok (Rabeloc)

Международни и химическо наименование: рабепразол: + 2- (4- (3-метоксипропокси) -3 metilperidin-2-ил) -metilsulfenil) -1 Н-бензимидазол;

Основните физико-химически характеристикиОт zholtovatogo до жълт цвят, кръгли, с гладка повърхност dvovypukloyu ентерични таблетки;

Състав. 1 таблетка съдържа натриев рабепразол, който е еквивалентен на 10 мг или 20 мг рабепразол;

други компоненти: манитол, магнезиев оксид, хидроксипропилцелулоза, микрокристална целулоза, калциева карбоксиметил целулоза, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, полиетилен гликол, етилцелулоза,

целулозен ацетат фталат, хидроксипропилметилцелулоза фталат, дибутил фталат, железен оксид, талк пречистен нишесте.

Форма на освобождаването на лекарството. Ентерично таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средствата се използват за лечение на пептична язва и гастроезофагеален рефлукс. инхибитори "протонната помпа",

АТС код C04 A02V.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Rabelok принадлежи към класа на антисекреторни съединения, които химически се заместени бензимидазоли. Лекарството все още няма антихолинергични свойства и не е антагонист на хистамин Н2 - рецептори, но подтиска секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на ензима Н + / К + -ATPase на отделителната повърхност на стомашни париеталните клетки. Този ензим система се счита киселина (протонен) помпа и по този начин Rabelok класифицирани като стомашна инхибитор на протонната помпа, което блокира крайните производствена стъпка киселини.

Експериментално информира, че след прилагане в тялото на натриев рабепразол бързо изчезва от плазмата и от стомашната лигавица. Той има леко алкални свойства, във всички дози бързо абсорбират и се концентрират в париеталните клетки.

Рабепразол натрий се превръща в активна форма на sulfenamide чрез протониране и по този начин реагира с достъпни цистеини на протонната помпа.

Антиулкусен дейност. След орално приложение на 20 мг Rabeloka

антисекреторен ефект се наблюдава след 1 час, и достига своя максимум след 2-4 часа. Спирачния ефект на основната функция и стимулиране на секрецията на храна киселина в 23 часа. след първата доза Rabeloka Се превърна 69% и 82%, съответно, и продължителността на този ефект до 48 часа. Ефективността на натриев рабепразол относно инхибиране на киселинната секреция се повишава малко време дневно приложение на една таблетка, но стабилен инхибиране на секреция се достига след 3 дни след започване на лекарството. След приключване на получаване на отделителната дейност се нормализира за 2 - 3 дни.

Ефект на концентрацията на серумния гастрин. При получаване на 10 мг или 20 мг Rabeloka веднъж дневно в продължение на 12 месеца, по време на първите 2 - 8 седмици от лечението, серумна концентрация гастрин увеличава, което отразява инхибирането на киселинната секреция. Гастринът концентрация обратно на нивата на мощност, обикновено в рамките на 1 - 2 седмици след преустановяване на лечението.

Фармакокинетика.

Абсорбцията. Тъй Rabelok произведени под формата на таблетки, които се разтварят в тънките черва, а не в стомаха, като структура рабепразол натрий таблетка защитен от въздействието на стомашна киселина, която разцепва съединението. Рабепразол натрий се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт и пиковата плазмена концентрация достига след около 3 5 часа. след приемане на доза от 20 мг. Пиковите плазмени концентрации и AUC на рабепразол са линейни в диапазон на дозата от 10 мг до 40 мг. Абсолютната бионаличност след орално приложение на 20 мг (в сравнение с интравенозно приложение) е около 52% по-голямата част чрез метаболизъм при първо преминаване. В допълнение, бионаличността нараства с рецепция за многократна употреба Rabeloka. плазмен полуживот период става приблизително един час (0.7 до 1.5 часа.), и общия клирънс става съответно оценява 283 ± 98 мл / мин. Храни и час на прием по време на един ден да има ефект върху абсорбцията на рабепразол натрий.

Разпределение. Rabeloka степен на свързване с плазмени протеини е около 96, 3%.

Метаболизма. Основните метаболити съществуващите в плазмата, е тиоетер и карбоксилна киселина и вторични метаболити, които са налични в ниски концентрации, са представени сулфон, dimetiltioefirom и конюгат меркаптуровата киселина. Мала антисекреторна активност има само диметил метаболит, но не присъства в плазмата. След единична доза от 20 мг натриев рабепразол белязан не се наблюдава в урината непроменен.

Екскреция. Приблизително 90% от маркираната доза елиминира в урината главно под формата на две метаболити: конюгат меркаптуровата киселина и карбоксилна киселина прибавянето на токсикологични изследвания при лабораторни животни е установено, две по-

неидентифицирани метаболити. доза баланс е намерен в изпражненията.

Бъбречна недостатъчност. Рабепразол дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност, които са на хемодиализа, на около 2 пъти се увеличили.

Чернодробна недостатъчност. Rabeloka на дозата при пациенти с умерено хронично чернодробно заболяване е 20 мг в продължение на 7 дни. AUC трябва да се увеличи не по-малко от 1,5 пъти, и промяна на пикови плазмени концентрации до 1, 2, полуживот период на рабепразол натрий при пациенти с чернодробно заболяване е 12, 3 часа. в сравнение с 2, 1 час. при здрави доброволци.

Пациентите в напреднала възраст. Възрастни пациенти прилагат Rabeloka 20 мг дневно в продължение на 7 дни. AUC трябва да бъде приблизително 2 пъти по-висока и максималната плазмена концентрация се увеличава с 60% в сравнение с млади здрави доброволци.

Полиморфизъм SUR2S19. Пациенти с бавен метаболизъм SUR2S19, Rabelok прилагат 20 мг в продължение на 7 дни, и нивата и AUC се увеличават полуживота време от около 1, 9 и 1, 6-кратно, съответно, в сравнение с тези при пациенти с бързо metabolizmom- в същото максималните повишения плазмена концентрация от само 40%.

Показания за употреба. Пептична язва на дванадесетопръстника (DU) - пептична язва stomach- гастроезофагеална рефлуксна болест (GERD) - неязвена dispepsiya- за унищожаване на Helicobacter pulori (Н. Pylori) (в комбинация с подходящи антибактериални терапевтични средства) - синдром на Zollinger-Ellisona-, хроничен гастрит в стъпка обостряне.

Методът на използване и дозата. Пептична язва на дванадесетопръстника, стомаха и пептична ГЕРБ приложение на 20 мг веднъж на ден (ако е необходимо до 40 мг два пъти на ден до 20 мг сутрин и вечер). Продължителността на лечението с пептична язва DPK е 2 - 4 седмици с язва на стомаха - 2 - 8 седмици, докато GERD - 4-8 nedel- поддържаща терапия в GERD е 10 мг или 20 мг веднъж на ден до 12 месеца.

Когато се прилага неязвена диспепсия 40 мг веднъж дневно, или 20 мг два пъти дневно в продължение на 2 - 3 седмици.

За унищожаване на Н. Pylori се прилага за схемите на комплекс третиране с подходящи антибиотици (амоксицилин, кларитромицин, тетрациклин), метронидазол, фуразолидон и бисмутови препарати.

Rabelok 20 мг два пъти дневно плюс кларитромицин 500 мг два пъти дневно плюс амоксицилин 1 грам два пъти дневно в продължение на 7 дни.

Rabelok 20 мг два пъти дневно плюс кларитромицин 500 мг два пъти дневно плюс 400 мг метронидазол два пъти дневно в продължение на 7 дни.

Optimum схема унищожаване H. пилори лекар препоръчва.

Когато Zollinger-Ellison първоначална доза е 20 - 60 мг на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава до 120 мг на ден (дневна доза от 80 мг или повече трябва да бъдат разпределени на два етапа) третиране - 2 - 8 седмици.

При хроничен гастрит в острата фаза се предписва 40 мг на ден (по 1 таблетка два пъти, или две таблетки веднъж на ден) в продължение на 2 - 4 седмици.

Таблетите не могат да дъвчат или чупят и трябва да се поглъщат цели.

Странични действия. Rabelok обикновено се понася добре от пациентите. Нежелани реакции, които са наблюдавани са предимно незначителна, умерени и превишена скорост. Най-честите нежелани симптоми на храносмилателния тракт и черния дроб могат да включват: диария или запек, коремна болка, гадене, повръщане, метеоризъм, otryzhka- понякога - повишаване на чернодробните ензими, вкуса, сухота в устата.

От кръвотворната система: В някои случаи, левкопения, тромбоцитопения.

Нервна система: възможно виене на свят, главоболие, възбуда или сънливост, депресия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, бронхоспазъм.

Други симптоми: болки в гърлото, болки в гърба, синдром gripopodobny миалгия, болка в гърдите, синузит, крампи на краката, инфекция mochevydelyayuschih тракт, в отделни случаи, увеличаване на телесното тегло, замъглено виждане, повишено изпотяване.

Противопоказания. Rabelok противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към Рабепразол натрий, заместени бензимидазоли или към някоя друга съставка на лекарството. Rabelok противопоказания бременни жени и майки, които се хранят grudyu- деца под 14 години.

Предозиране. Симптоми: повишено изпотяване, световъртеж, главоболие, сънливост, сухота в устата, гадене, повръщане. В случай на предозиране трябва да се извършва, е симптоматично и поддържащо лечение.

Особености на употреба. Преди да се използва е необходимо да се изключи наличието на рак при пациент.

При възлагане на пациенти Rabeloka с тежко бъбречно увреждане на черния дроб и е препоръчително да бъдат внимателни в ранните етапи на медикаментозната терапия.

Не се прилага за лечение на деца, тъй като няма опит с употребата му при пациенти в тази възрастова група.

Rabeloka безопасна употреба не е изследван по време на бременност. Експериментално информира, че лекарството може да преминава през плацентарната бариера, така че това е противопоказано по време на бременност. Неизвестна, или е в състояние на рабепразол натрий, за да влезе в майчиното мляко, което суче, така Rabelok не трябва да се прилага при майки, които кърмят.

Като се има предвид естеството на профил рабепразол натрий страничен ефект, може да се предположи, че Rabelok не трябва да има отрицателно влияние върху шофирането и работата с потенциално опасни машини. Въпреки това, в случай на сънливост се препоръчва да се откаже от шофирането на автомобила и работа с машини.

В случай на дерматологични прояви на използването на лекарството трябва да се преустанови.

Взаимодействието с други лекарства. Рабепразол натрий, както и други инхибитори на протонната помпа (ІPP) се метаболизират от ензими принадлежащи към чернодробно цитохром Р-450 (SUR450). Рабепразол натрий не влиза в взаимодействие с други лекарства, които се метаболизират от ензими SUR450 система, като варфарин, фенитоин, теофилин и диазепам със значителни клинични последствия.

Рабепразол натрий е силно и дълготрайно намаляване на производството на стомашна киселина. По този начин, натриев рабепразол може да взаимодейства с лекарства, абсорбцията на които зависи от рН на стомашното съдържание. Приемът на рабепразол натрий в здрави доброволци, води до намаляване на кетоконазол концентрация от 33% в плазмата и увеличение от 22% от минимални концентрации на дигоксин. По този начин, някои пациенти, които използват наркотици, отбелязани с Rabelokom трябва да се наблюдават за да се определи корекцията на дозата е необходимо. В допълнение, няма значително клинични взаимодействия с храни Rabeloka. Rabelok има нисък капацитет за взаимодействието, където медикаментът му ефект върху метаболизма на циклоспорин сравнима с други инхибитори на протонната помпа.

Условия и срокове.

Да се ​​съхранява при температура, която не надвишава 25 ° С, защитен от светлина и течната достъп на деца. Срок на годност - 2 години.