Eferven капсули

Eferven капсули (Efferven капсула)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: efavirenz- (S) -6- (4-хлоро-tsiklopropiletinil) -1,4-дихидро-4- (трифлуорметил) -2Н-3,1-бензоксазин-2-он;

Основните физико-химически характеристики: Бели, непрозрачни твърди желатинови капсули с размер "0 продължава", Етикетирани «RD 38" черен годни за мастило;

Капсулите съдържат тънка, гранулиран прах, бял или бледожълт;

структура 1 капсула съдържа 200 мг от ефавиренц;

Други компоненти: магнезиев стеарат, лактоза, натриев лаурил сулфат, натриев гликолат нишесте.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните агенти пряко действие. Не-нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза. АТС код: J05A G03.

лекарства за действие. фармакодинамика. Eferven е активен по отношение на човешкия имунодефицитен вирус - 1 (HIV-1). Фармакокинетика. Ефавиренц се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се достига след 3 - 5 часа след приложение, плазмената концентрация на стомана се постига чрез 6 - 10 дни. Пиковата ефавиренц концентрация в плазмата се постига чрез 5 часа след единична доза. Храни се отразява на степента на абсорбция на лекарството. Нивото на свързване с плазмени протеини е 99,5 - 99,75%. Лекарството се метаболизира в тялото главно в черния дроб от системата на цитохром Р450 до неактивни метаболити. 34% от лекарството се екскретира в урината и 66% - изпражненията. При HIV-инфектирани пациенти, които получават 200 - 600 мг от лекарството 1 пъти дневно в продължение на 1 месец, ефавиренц концентрация в гръбначно-мозъчната течност е около 3 пъти по-висока от фракция лишен плазмата на ефавиренц. Няма значими разлики във фармакокинетиката на ефавиренц при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при деца. Използването на лекарството при пациенти с чернодробно увреждане не е напълно изяснен.

Показания. Използваните в комбинация антивирусна терапия за възрастни и деца, заразени с човешкия имунодефицитен вирус - 1 (HIV-1).

Методът на използване и дозата. Eferven приема през устата, е необходимо да се прилага в комбинация с други антиретровирусни лекарства (протеазни инхибитори и / или нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза. Препоръчителната доза за възрастен с 40 кг телесно тегло или по-висока е 600 мг (3 капсули) един път на ден.

Препоръчителната доза за деца на възраст от 3 години.

Тегло (кг) доза (мг / 1 път на ден)

10-24 януари капсула (200 мг)

25 - 39 2 капсули (400 мг)

40 и повече от 3 капсули (600 мг)

По време на първите 2 - 4 седмици от лечението Eferven насърчава да се на празен стомах, за да се намали рискът от потенциални странични ефекти в нервната система.

Странични действия. От страна на централната нервна система - замаяност, астения, безсъние, нарушена концентрация, сънливост, нарушения на съня, нарушена координация, атаксия, припадъци, gipoesteziya, парестезии, невропатия, тремор, халюцинации, еуфория, замъглено съзнание, невроза, параноя, психоза, възбуда, амнезия, ступор, нарушения в мисленето, и обезличаване. По време на терапията, лекарството може да предизвика сериозни психични реакции като тежка депресия, суицидни мисли, които не са фатални опити за самоубийство, агресивно поведение, параноична и маниакални реакции. В случай на такива реакции / симптоми по време на терапията Efervenom трябва незабавно да се консултират с лекар. Други нежелани лекарствени реакции могат да включват обрив по кожата на различна тежест, алергични реакции, еритема мултиформе, участие на ноктите, промяна на цвета, Stevens - Johnson, замъглено зрение, шум в ушите, диария, гинекомастия, запек, малабсорбция, артралгия, миалгия, миопатия , повишена температура, кашлица, коремна болка, диспепсия, гадене, повръщане, главоболие, повишени чернодробни ензими и амилаза в кръвната плазма.

Противопоказания. Свръхчувствителност към ефавиренц по време на кърмене. Деца до 3 години, под формата на освобождаване на лекарството.

Предозиране. симптоматична терапия трябва да се прилага в предозиране. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Ефикасността и безопасността не е установена Efervena по време на бременност. Ето защо, лекарството трябва да се използва по време на бременност, само ако очакваната полза от лечението надвишава потенциалния риск за плода. По време на терапията, жените в детеродна възраст трябва да използват надежден метод за контрацепция. За да бъдете внимателни, когато се посочва историята на панкреатит. При лечението трябва редовно да се наблюдава нивото на амилаза, трансаминази, билирубин, периферна кръв картина, бъбречната функция, броят на Т-лимфоцити. Пациенти с хепатит В или С, или се подозира, че, както и при пациенти, които получават други лекарства, които са хепатотоксично, се препоръчва да се следи нивото на чернодробните ензими. При пациенти с постоянно повишение на нивата на серумните трансаминази, което е 5 пъти по-висока от нормалното, не се препоръчва да се използва лекарството. По време на терапията трябва да се следи нивото на холестерол и триглицериди в кръвта. Децата трябва да извършва периодични офталмологичен преглед.

Взаимодействие с други лекарства. Ефавиренц е индуктор на CYP3A4. Докато използването на лекарства, които са субстрати се на CYP3A4 може да се намали концентрацията на лекарства в кръвната плазма. Следователно, докато използването на индинавир IDV дозата трябва да се увеличи до 1гр всеки 8 часа докато корекция Efervena доза не е необходимо. По време на проучването на едновременно използване Efervena (600 мг един път на ден преди лягане) и ритонавир (500 мг на 12 часа) в здрави доброволци като комбинация понася неволно и получаване на увеличение на честотата на клинично - нежелани събития (включително световъртеж, гадене .. , парестезия) и анормални лабораторни стойности (повишаване на чернодробните трансаминази). Докато се препоръчва използването на ритонавир за непрекъснато наблюдение на активността на чернодробните ензими. Едновременното използване с саквинавир като единствен протеазен инхибитор не се препоръчва. Едновременното използване Efervena (400 мг един път на ден) с кларитромицин (500 мг на всеки 12 часа) за 7 дни доведе до значително влияние върху фармакокинетиката на кларитромицин ефавиренц. Докато използването на кларитромицин, AUC и C_макс кларитромицин намалява с 39 и 26%, съответно, докато AUC и C_макс gidroksimetabolita кларитромицин увеличава с 35 и 49%, съответно. Клинична тегло на тези промени в плазмените нива на кларитромицин не е известна. Докато използването на кларитромицин, 46% от незаразени доброволци обрив се появява. Докато използването на корекция кларитромицин доза Efervena не е необходимо, но е по-добре да се помисли за алтернатива на използването на кларитромицин. Докато използването на хормонални контрацептиви разгледа само ефектът върху фармакокинетиката Efervena етинилестрадиол. След получаване едновременно с етинилестрадиол (еднократна доза) AUC етинилестрадиол компонент се увеличава с 37%, значителни промени в индикатора С_макс Това не се наблюдава. Клиничното значение на тези ефекти не е известно. Ефектът на единична доза от етинилестрадиол върху параметрите С_макс и се наблюдава AUC на ефавиренц. Едновременната употреба на метадон в ХИВ-позитивни пациенти, които преди това са инжектирали наркотици, е довело до намаляване на плазмените нива на метадон и прояви на симптоми на отнемане на опиати. метадон дозата трябва да се увеличи със средно 22% за облекчаване на симптомите на отнемане. Докато използването на рифабутин, намаляване на концентрацията му в krovi- следователно е необходимо да се увеличи дневната доза на рифабутин с 50%. Необходимо е да се предвиди удвояване дози рифабутин в терапевтични схеми, при които рифабутин предназначени 2 - 3 пъти седмично. Едновременното използване на тези препарати с Efervena не изисква адаптиране на дозата: антиациди, съдържащи алуминиев хидроксид и магнезиев хидроксид, азитромицин, цетиризин, фамотидин, флуконазол, ламивудин, лоразепам, нелфинавир и зидовудин.

Следва също така да е възможно да се вземе предвид взаимодействието на лекарството, докато използването на варфарин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, itra- и кетоконазол, слад препарати кантарион.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца и сухо място, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.