Tsiprobel

Tsiprobel (Siprobel)

Международни и химическо наименование: siprofloxacin- 1-циклопропил-6-флуоро-1, 4-дихидро-4-оксо- (1-пиперазинил) -3-хинолинкарбонова киселина;

Основните физико-химически характеристики: Бял или продълговати oboevypuklye таблетки, покрити мембрана обвивка с една степен от едната страна и матрицата "НОБЕЛ" от друга страна;

структура1 таблетка съдържа ципрофлоксацин хидрохлорид монохидрат, което съответства на 500 мг ципрофлоксацин;

Други съставки: микрокристална целулоза, царевично нишесте, polivilpirolidon (R 30) Aerosil 200, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, покритие: хидроксипропилметилцелулоза, титанов диоксид, хидроксипропилцелулоза.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални средства флуорохинолони. АТС код J01M A02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ципрофлоксацин инхибира ДНК гираза ензим, който играе важна роля в процеса на разВиВане и спирала сегмент хромозомите по време на фазата бактерии и предотвратява транскрипцията на информацията хромозомната необходими за нормалния метаболизъм на бактериалните клетки, което води до инхибиране на способността на патогена да пролиферират. Лекарството осигурява бързо и изразени бактерициден ефект върху микроорганизмите, които са както във фазата на размножаване и фаза на покой. Тя има сравнително висока ефективност на почти всички грам-отрицателни и грам-положителни патогени. Чрез ципрофлоксацин чувствителен Ешерихия коли, Shigella SPP, Salmonella SPP., Citrobacter SPP., Klebsiella SPP., Enterobacter SPP., Serratia SPP., Hafnia SPP., Edwardsiella SPP., Proteus (двете indolpozitivnye и indolnegativnye щамове), Morganella SPP ., Providencia SPP, Yersinia, Vibrio SPP, Aeromonas SPP, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, кампилобактер SPP, Pseudomonas SPP .... (включително - Pseudomonas Aeruginosa), Legionella, Neisseria SPP, Moraxella SPP, Branhamella SPP ... , Acinetobacter SPP., Brucella SPP., Staphylococcus SPP., Listeria SPP., Corynebacterium, Chlamydia, както и бактериален плазмид форма. Имат различна чувствителност Gardnerella SPP., Flavobacterium SPP., Alcaligenes SPP., Streptococcus agalactiae, Streptococcus фекалии, Streptococcus pyogenes, Streptococcus пневмония, Streptococcus зеленеещи, Mycoplasma Hominis, Mycobacterium туберкулоза, Mycobacterium fortuitum. Анаеробни коки (Reptococcus, Peptostreptococcus) умерено чувствителни към Tsiprobela и Bacteroides - устойчиви. Tsiprobel относително ефективни бактерии, които произвеждат бета-лактамаза. Лекарството е активна по отношение на микроорганизми, които са устойчиви на почти всички антибиотици, лекарства и сулфа нитрофуран. В някои случаи относително Tsiprobel активни щамове микроорганизми, резистентни към други лекарства от флуорохинолони. Все пак трябва да се има предвид, че съществува кръстосана резистентност между различни флуорохинолони. Обикновено, резистентни Streptococcus faecium на, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema Pallidum. Устойчивост на ципрофлоксацин се развива бавно и постепенно ("многостепенен" тип).

Фармакокинетика. След перорално приложение ципрофлоксацин се абсорбира бързо и добре, предимно от дванадесетопръстника и горната част на тънките черва.

Максимални плазмени концентрации се достигат след 60-120 минути. Бионаличността е приблизително 70-80%. Обемът на разпределение при стабилно състояние на равновесие е 2-3 л / кг. Тъй като свързващите протеини с малко ципрофлоксацин (20-30%) и веществото е в плазмата предимно в йонизирана форма, по същество всички от приложената лекарството произволно да difundirovat в extravasal пространство. В тази връзка, че концентрацията на ципрофлоксацин в някои телесни течности и тъкани може значително да превишава нивото на лекарството в кръвния серум (включително висока концентрация на ципрофлоксацин в жлъчката). Ciprofloxacin показва в бъбреците (приблизително 45% - непроменена, около 11% - като метаболити). Чрез остатъка от черва получен доза (приблизително 20% - непроменена, около 5-6% - като метаболити). Бъбречно клирънс е 3-5 мл / мин / кг, общо клирънс - 8,10 мл / мин / кг. Времето на полуживот е 3-5 часа. Поради факта, че лекарството се появява по различни начини, по-дълъг полуживот се наблюдава само при значително увредена бъбречна функция (най-вероятно повишаване на този показател до 12 часа).

Показания за употреба. Лечение neuslozhnennyh и усложнени инфекции, причинени от патогени, които са чувствителни към ципрофлоксацин:

инфекции на средното ухо и параназалните синуси;

инфекция на окото;

инфекции на дихателните пътища;

коремни инфекции, бактериални инфекции на стомашно-чревния тракт, жлъчния мехур и жлъчните пътища, и перитонит;

бъбреците и пикочния тракт инфекции;

тазови инфекции (гонорея, аднексит и простатит включително);

На кожата и меките тъкани инфекции;

костни и ставни инфекции;

сепсис.

Профилактика и лечение на инфекции при пациенти с отслабена имунна система (включително - по време на лечение с имуносупресори и неутропения). Селективно чревния обеззаразяване в имуносупресивна период на лечение.

Методът на използване и дозата. Режимът на дозиране определя индивидуално, в зависимост от местоположението и тежестта на инфекцията, както и от вида и чувствителността на патогена. Когато инфекции neuslozhnennyh на пикочните пътища, гонорея и предписани орално 125 мг два пъти на ден. Когато усложнени инфекции на пикочните пътища и респираторни инфекции доза от 250-500 мг два пъти на ден. В други инфекции лекарство се прилага в 500 мг два пъти на ден. Когато тежка инфекция, с повтарящи се инфекции при пациенти муковисцидоза, инфекции на коремната кухина, костите и ставите, причинени от стафилококи или Pseudomonas, при перитонит и сепсис, както и остра пневмония, причинена от Streptococcus пневмония, дозата трябва да се увеличи до 750 мг два пъти на ден. Максималната дневна доза е 1500 мг. Таблетките трябва да се поглъщат без да се дъвчат и пият малко количество течност. Лекарството може да се прилага независимо от времето на хранене, обаче прием на гладно ускорява храносмилането ципрофлоксацин.

Ако състоянието на пациента не позволява да се вземат хапчета, препоръчва парентерален разтвор терапия ципрофлоксацин инфузия, и след подобряване на лечението да продължи таблетка форма на лекарството.

Режимът на дозиране с увредена бъбречна или чернодробна функция при възрастни

Бъбречна дисфункция

Ако креатининов клирънс от 31 до 60 мл / мин / 1, 73 m² или плазмена концентрация от 1, 4-1, 9 мг / 100 мл максималната дневна доза на ципрофлоксацин за перорално приложение трябва да бъде 1000 мг на ден.

Ако креатининов клирънс от 30 мл / мин / 1, 73 m² или по-малко, или кръвна плазма концентрация от 2 мг / 100 мл или повече от максималната дневна доза на ципрофлоксацин за перорално приложение трябва да бъде 500 мг на ден.

Човешки бъбрек хемодиализа +

Ако креатининов клирънс от 30 мл / мин / 1, 73 m² или по-малко, или кръвна плазма концентрация от 2 мг / 100 мл или повече от максималната дневна доза на ципрофлоксацин за перорално приложение трябва да бъде 500 мг дневно в sutki- хемодиализа ципрофлоксацин взети след извършване на процедурата.

Нарушена бъбречна функция + перитонеална диализа амбулаторни пациенти

1 таблетка 500 мг ципрофлоксацин (1 х 500 мг) или 2 таблетки от 250 мг (2 х 250 мг).

нарушения на чернодробната функция

Не е необходимо коригиране на дозата.

Няма опит с лекарството при деца с увредена бъбречна или чернодробна функция.

Продължителността на лечението зависи от тежестта на заболяването, клиничното протичане и бактериологични изследвания. Препоръчва лечението да продължи най-малко три дни след нормализиране на температурата или изчезването на клиничните симптоми. Продължителността на лечението на остра гонорея и neuslozhnennoy цистит е един ден. За инфекции на бъбреците, пикочните пътища и коремната лечение продължителност до 7 дни. Когато остеомиелит терапия може да бъде удължен до два месеца. За други инфекции, продължителността на лечението обикновено е 7-14 дни. При пациенти с лечение на имунокомпрометирани извършват през целия период неутропения. При инфекции, причинени от streptokok и хламидии, лечението трябва да продължи най-малко 10 дни.

Странични действия.

честота => 1% < 10%

Органи на стомашно-чревния тракт: гадене, диария.

Кожа: обрив.

честота => 0.1% < 1%

Организъм като цяло: коремна болка, кандидоза, астения.

Органи на стомашно-чревния тракт: Увеличение на чернодробните трансаминази: ALT, AST, алкална фосфатаза, повръщане, диспепсия, нарушена стойност на чернодробните ензими, анорексия (загуба на апетит), метеоризъм, билирубинемия.

хематопоетична система: еозинофилия, левкопения.

Отделителната система: повишени нива на креатинин, повишени нива на кръвната урея.

Мускулно-скелетната система: артралгия (болки в ставите).

Нервна система: световъртеж, главоболие, нарушения на съня, тревожност, замъгляване на съзнанието.

Кожа: сърбеж, макулопапулозен обрив, уртикария.

Senses: промяна на вкуса.

честота => 0.01% < 0,1%

Организъм като цяло: болка, болки в крайниците, болки в гърба, гърдите.

Сърдечно-съдова система: тахикардия, мигрена, синкоп (припадък), вазодилатация (кръвоток), хипотония.

Органи на стомашно-чревния тракт: кандидоза (орално), жълтеница, псевдомембранозен колит.

кръвоносната система и лимфната система: анемия, левкопения (гранулоцитопения), левкоцитоза, променете стойността на нивото на протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитемия (тромбоцитоза).

Свръхчувствителност: алергична реакция, лекарството диария, анафилактична реакция.

Метаболитни нарушения: оток (периферни съдови, отпред), хипергликемия.

Мускулно-скелетната система: миалгия (Мускулна болка), подуване на ставите.

Нервна система: главоболие, халюцинации, изпотяване, парестезия (периферна paralgeziya), безпокойство (страх, тревожност), нарушения на съня (кошмари), конвулсии, hypersthesia, депресия, тремор.

Дихателна система: диспнея, оток на ларинкса.

Кожа: реакция на фоточувствителност.

Специално Senses: Шум в ушите, временна глухота (особено при висока честота на звука), нарушено зрение (зрителни аномалии), диплопия, hromatopsiya, загуба на вкус (на вкус).

Урогенитална система: остра бъбречна недостатъчност, нарушена бъбречна функция, вагинална кандидоза, хематурия, кристалурия, интерстициален нефрит.

честота < 0,01%

Сърдечно-съдова система: васкулит.

Органи на стомашно-чревния тракт: кандидоза, чернодробна некроза (много рядко - напредва до чернодробна недостатъчност, има заплаха за живота), псевдомембранозен колит с възможен фатален край, панкреатит, хепатит.

кръвоносната система и лимфната система: хемолитична анемия, точковидни кръвоизливи по кожата, агранулоцитоза, панцитопения (животозастрашаваща), инхибиране на функцията на костния мозък (животозастрашаваща).

Свръхчувствителност: шок (анафилактичен, животозастрашаваща), кожен обрив, реакции, подобни на тези на серумна болест.

Метаболитни нарушения: повишена амилаза, повишена липаза.

Мускулно-скелетната система: миастения гравис, тендинит (тендинит предимно ахилесово сухожилие), частично или пълно разкъсване сухожилие (предимно ахилесово сухожилие).

Нервна система: тежки гърчове големи мускули, нестабилна походка, психоза, вътречерепен (вътречерепен) хипертония, атаксия, hypersthesia, трепет.

Кожа: петехии, еритема мултиформе, възлест еритема, синдром на Stevens-Johnson, епидермална некроза (синдром Laella), устойчив обрив.

Сетива: parosmiya (нарушена обоняние), загуба на обонянието (обикновено обратното за отстраняване на лекарството).

Противопоказания. Tsiprobel противопоказан по време на бременност и кърмене, при деца и юноши до 18 години, както и в случай на свръхчувствителност към ципрофлоксацин или с други химиотерапевтични средства хинолоните.

Предозиране. Поради свръхдозиране чрез орален прием в някои случаи отбележи рециклиране токсичен ефект върху бъбречната паренхима. Следователно, в случай на предозиране, освен поведение обикновени действия (стомашна промивка, използвайки еметици, въвеждане на големи количества течност, образуване на кисела урина), също така е препоръчително да се следи бъбречната функция и като антиациди, които съдържат магнезий и калций, които намаляват абсорбцията на ципрофлоксацин. С хемодиализа или перитонеална диализа извеждат само малко количество от ципрофлоксацин (< 10%).

Особености на употреба. Пациенти с епилепсия, припадъци с анамнеза за припадъци, съдови заболявания и органични мозъчни увреждания, дължащи се на риска от нежелани реакции в централната нервна система Tsiprobel следва да се използват само по здравословни причини. Ако срещнете по време на или след лечение Tsiprobelom тежка и продължителна диария трябва да изключват диагнозата на псевдомембранозен колит, който налага незабавно спиране на лекарството и назначаване на съответната терапия. При лечението на пациенти, трябва да се ограничи Tsiprobelom дейности, свързани с необходимостта от по-бързо, концентрацията и способността да се реагира бързо. Лечението Tsiprobelom да променят някои лабораторни параметри: появата на пикочния утайка в временно увеличение на концентрацията на урея, креатинин, билирубин, чернодробни трансаминази в серум krovi- в някои случаи - хипергликемия, кристалурия или gematuriya- показатели промени протромбин. При пациенти с нарушена чернодробна функция и / или бъбречна концентрация препоръчителна контрол ципрофлоксацин в кръвната плазма.

Специални предпазни мерки и специални предупреждения при прилагането.

храносмилателния тракт

Появата по време на и след лечението на тежка диария и стабилна може да бъде проява на сериозни стомашно-чревни заболявания (например, псевдомембранозен колит с възможен фатален край), който изисква незабавно лечение. В такива случаи, приемащият ципрофлоксацин трябва да се прекрати и използването на съответната начална терапия. Лекарства, които инхибират перисталтиката са противопоказани.

Може да има къса увеличение на трансаминази, алкална фосфатаза или холестатично жълтеница, особено при пациенти с предишния увреждане на черния дроб.

нервна система

Епилептици и пациенти, които имат история на анормална функция на централната нервна система (например, намаляване на конвулсивен праг, конвулсии, намаляват кръвообращението в съдовете на мозъка, органичен мозъчно увреждане и инсулт) може да ципрофлоксацин само в случай на излишък употреба на лекарството през възможен риск. В някои случаи, страничните ефекти в централната нервна система се наблюдават след първата доза на ципрофлоксацин. В редки случаи може да прогресира депресия или психоза. В такива случаи, получаващи ципрофлоксацин трябва да се прекрати.

Свръхчувствителност към лекарството

В някои случаи, свръхчувствителност и алергични реакции, наблюдавани след първата доза на ципрофлоксацин. В редки случаи може да прогресира до анафилактични / анафилактоидни реакции до шок, че има опасност за живота на пациента. В някои случаи те се наблюдава още след първото приложение на ципрофлоксацин. В тези случаи, получаващи ципрофлоксацин трябва да бъде спряно и незабавна медицинска помощ.

Мускулно-скелетната система

Във всеки признак на тендинит (напр болезнено подуване), трябва незабавно да се спре лекарствено лечение, избягвайте физически стрес.

Сухожилие разкъсване (предимно ахилесово сухожилие) figurue предпочитане в съобщения за използването на лекарството в напреднала възраст или във връзка с предишното лечение с глюкокортикоиди.

кожа

Доказано е, че ципрофлоксацин предизвиква поява на реакции на фоточувствителност. Пациенти, които приемат ципрофлоксацин трябва да се избягват директно излагане на интензивни източници на ултравиолетова светлина и слънчеви лъчи. В случай на фоточувствителни реакции (например, подобен на слънчево изгаряне а) лечение ципрофлоксацин трябва да се прекрати.

Бременност и кърмене. Ципрофлоксацин не трябва да се използва при бременни жени и жени, които кърмят, като се има предвид липсата на опит при употребата му в тази категория пациенти.

Доверете се на данни от изпитвания върху животни, не можем да изключи напълно възможността от увреждане на хрущяла на ставния при новороденото, а възможността за тератогенни ефекти (малформации) не е потвърдено.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Дори когато приема на лекарството точно указанията на лекаря, той може да повлияе на скоростта на реакцията, което не позволява шофиране на кола или работа с машини. Това е особено вярно, когато се комбинира приемате употребата на наркотици и алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното използване Tsiprobela с железни препарати, сукралфат и антиацидни средства, които съдържат магнезий, алуминий, калций, и лекарства с голям буферен резервоар (например, antirertrovirusnye) намалява интензивността на абсорбция на ципрофлоксацин. Следователно Tsiprobel трябва да се прилага 1-2 часа преди или 4 часа след приложението на тези лекарства. Тези ограничения не се отнасят за клас Н блокери₂-рецептори.

Избягвайте едновременното приемане на таблетки и млечни продукти или обогатени на калций храни (като мляко, кисело мляко, сокове с повишено количество на калций). Конвенционалните продукти, които включват калций, не влияе на абсорбцията на ципрофлоксацин.

Обмен Tsiprobela и теофилин може да доведе до нежелано повишаване на концентрацията на последната в кръвната плазма и развитието на странични ефекти. Предвид това, че е необходимо да се контролира концентрацията на теофилин в кръвната плазма и подходящо намаляване на дозата. При едновременно използване на циклоспорин Tsiprobela и в някои случаи се наблюдава увеличаване на серумната концентрация на креатинин, така че при тези пациенти е необходимо често проследяване на този параметър (два пъти седмично). С едновременното използване на Tsiprobela и варфарин може да усили действието на последния. Поради взаимодействието на ципрофлоксацин и глибенкламид може да се увеличи въздействието на последната, която се появи хипогликемия. Въведение Tsiprobela във връзка с пробенецид се придружава с увеличаване на концентрациите на ципрофлоксацин в кръвната плазма. Метоклопрамид ускорява усвояването на Tsiprobela, като по този начин намаляване на периода на максимални концентрации на ципрофлоксацин в плазмата (бионаличността на последните не се повлиява).

Tsiprobel може да се прилага успешно в комбинация с цефтазидим и azlotsilinom с инфекции, причинени с mezlotsilinom Pseudomonas-, azlotsilinom и други ефективни бета-лактамни антибиотици - в стрептококов infektsiyah- с izoksazolpenitsillinami, ванкомицин - с стафилококова infektsiyah- с метронидазол, клиндамицин - при анаеробни инфекции ,

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 ° С на сухо място, защитено от светлина! Срок на годност - 2 години.