Tsiprogeksal

TsiproGeksal (CiproHexal)

Международни и химическо наименование: siprofloxacine- (1-циклопропил-6-флуорен-1, 4-дихидро-4-оксо-7- (1-пиперазинил) -3-хинолин карбоксилова киселина хидрохлорид монохидрат;

Основните физико-химически характеристики: Бели кръгли таблетки, покрити с обвивка от фолио, с една степен от едната страна и знак "CIP 250"или "CIP 500"или "CIP 750" съответно - от друга;

структура 1 таблетка съдържа ципрофлоксацин хидрохлорид монохидрат е еквивалентно на 0,25 грама, или 0.5 грама или 0.75 грама на ципрофлоксацин;

Други компоненти: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (тип А), повидон, колоиден безводен силициев диоксид, стеаринова киселина, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, хипромелоза, макрогол 6000, титанов диоксид, талк.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални средства за системна употреба хинолон група. АТС код J01M A02.

лекарства за действие. фармакодинамика. TsiproGeksal - синтетичен антимикробна широкоспектърен флуорохинолони клас. Експонати бактерициден ефект, който се причинява от подтискане на активността на бактериалната ДНК гираза в нарушение на ДНК синтеза, деление и растеж на микроорганизми. Силно спрямо грам-отрицателни бактерии (Enterobacteriaceae, включително Е. coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus вулгарис, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii- други грам-отрицателни микроорганизми, включително Pseudomonas Aeruginosa, Haemophilus инфлуенца, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, флавобактерия, Moraxella, Gardnerella вагиналис, вид Legionella, Vibrio холерният и Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitidis и Neisseria гонорея, включително щамове, които произвеждат б-лактамаза, както и видове Chlamydia), Грам-положителни бактерии (стафилококус ауреус, включително щамове, които произвеждат б-лактамаза и щамове, които са устойчиви на метицилин, Streptococcus пневмония, б-хемолитични стрептококи група А, група В стрептококи и други стрептококи, ентерококи, включително Enterococcus множество видове, Corynebacterium, Listeria моноцитогени) И други микроорганизми, включително анаеробни бактерии и някои щамове на Bacteroides.

TsiproGeksal относително ефективни микроорганизми, които са устойчиви на други антибиотици (аминогликозиди, пеницилини, тетрациклин) и налидиксова киселина.

Фармакокинетика. След перорално приложение TsiproGeksal абсорбира главно в червата овъгляване 12 и горната част на тънките черва и бързо се разпределя в тъканите и биологични течности на тялото. Максимална плазмена концентрация достига в рамките на 60-90 минути. След получаване на единична доза от 250 мг и 500 мг на максималните нива на концентрация на лекарството в кръвната плазма са съответно 0, 8 - 2 мг / л и 1,5 - 2, 9 мг / л. Абсолютната бионаличност е около 70-80%. Максималната плазмена концентрация и площта под кривата на концентрацията спрямо времето е пропорционално увеличение в зависим от дозата начин. обработка на храните не се отрази на динамиката на ципрофлоксацин при плазмени концентрации.

Обемът на разпределение равновесие на ципрофлоксацин е с 2 - 3 л / кг. Тъй като свързващите протеини на ципрофлоксацин е ниска (20 - 30%) и активното вещество присъства в плазмата предимно в йонизирана форма, почти цялата доза, приета произволно прониква пространства extravasal. В резултат, концентрацията на лекарството в течности и тъкани на тялото, може да бъде значително по-висока от плазмените концентрации.

TsiproGeksal податлив за осъществяване на първоначален преминаване през черния дроб. Около 12% от лекарството биотрансформира до по-малко активни или неактивни метаболити. Леко количество от лекарството, включени в ентерохепаталния рециклиране. Ципрофлоксацин се намира във високи концентрации в тъкан на простатата, белия дроб и други органи, бронхиална слуз и жлъчката. Терапевтични концентрации са образувани в меките тъкани, костни тъкани и слюнката. Ципрофлоксацин е широко разпространен в тъканите, което го отличава от аминогликозиди и б-лактамни антибиотици, които имат малък обем, но концентрацията на разпространение, като ципрофлоксацин в цереброспиналната течност за лечение на инфекции недостатъчни, с изключение на най-чувствителния ентеробактерии.

TsiproGeksal екскретира в урината и жлъчката. Общият клирънс е 8-10 мл / мин / кг, полуживотът - 3 - 5 часа. При пациенти с увредена бъбречна функция, концентрацията на лекарството в кръвта и плазмен полуживот се увеличава. Значителна концентрация на лекарството, която надвишава минималната инхибиторна концентрация за най-чувствителните бактерии задържат в урината и изпражненията в рамките на няколко дни след спиране на лечението.

Показания. Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към маларийни инфекции: респираторни инфекции, инфекции на пикочните пътища, генитални инфекции, включително остра неусложнена гонорея, простатит, гинекологични инфекции, тежка бактериална ентерит, тежки инфекции на кожата и меките тъкани, костите и ставите, остеомиелит, тежка системни инфекции, включително сепсис, перитонит. TsiproGeksal използва за профилактика и лечение на пациенти с имуносупресия.

Остри белодробни усложнения от муковисцидоза при деца и юноши (5 - 17 години), което се дължи Pseudomonas Aeruginosa.

Методът на използване и дозата. Дозата се определя индивидуално в зависимост от тежестта на инфекцията, възрастта, телесното тегло и бъбречната функция на пациента. Дозите, препоръчани за възрастни:

В особено тежки инфекции, които застрашават живота на пациента, включително и тези, причинени от Pseudomonas, стафилококи или streptokok, включително остеомиелит, септицемия, стрептококова пневмония, вторични инфекции при пациенти с муковисцидоза, тежки инфекции на кожата и меките тъкани, перитонит препоръча доза ципрофлоксацин 750 мг два пъти на ден.

За пациенти в напреднала възраст Препоръчителна доза зависи от изпълнението на креатининовия клирънс, вида и тежестта на заболяването.

Пациенти с нарушена бъбречна функция когато креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин (или нивата на креатинин в серума над 3 мг / 100 мл) се назначава половината от средната доза TsiproGeksala 2 пъти на ден, или една пълна среда доза веднъж на ден. За тези пациенти режим на дозиране е показано по време на и след диализа, и съпътстващото чернодробна дисфункция.

Най-общо, лечението трябва да продължи най-малко 3 дни след нормализиране на температурата и след изчезването на симптомите.

Таблетките трябва да се поглъщат с малко течност (период на лечение при пациенти, трябва да се пие много вода). Те могат да се приема по всяко време, независимо от храната. Прием таблетки на празен стомах ускорява абсорбцията на активното вещество. Диетичните млечни продукти с голямо количество калций (мляко, кисело мляко), може да намали абсорбцията на ципрофлоксацин.

Странични действия. По принцип се понася добре. Най-често се наблюдава гадене, диария, повръщане, диария заболявания, болки в корема, газове, загуба appetita- главоболие, възбуда, замайване, гърчове, tremor- реакции на свръхчувствителност - кожни реакции (обрив, сърбеж) - диария. Рядко - псевдомембранозен kolit- palpitatsii- артралгия и подуване sustavov- еозинофилия, leykotsitopeniya, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения. В редки случаи - периферен оток, горещи вълни, tahikardiya- мускулна болка, тендосиновит, тендинит (като резултат от лечението с флуорохинолони в напреднала възраст) - левкоцитоза, тромбоцитоза, хемолитична анемия, ниво промяна protrombina- белодробен оток, епистаксис. Много редки - интерстициален нефрит, gepatit- анафилактични реакции. Тези реакции понякога се появяват, когато приема на първата доза и да изискват спиране на лекарството.

Противопоказания. Свръхчувствителност към ципрофлоксацин или до запълване ви харесва, или към други hinolonov- деца и юноши (5 - 17 години), с изключение на лечението на остър белодробен усложнение на кистозна fibroza- по време на бременност и кърмене.

Предозиране. Данните са ограничени по отношение на предозиране, тъй като лекарството е с ниска токсичност.

симптоми: замаяност, тремор, главоболие, умора, гърчове, халюцинации, стомашно-чревни разстройства, чернодробна и бъбречна функция, кристалурия, хематурия.

В остро предозиране и прекомерно ток наблюдаваното увреждане на бъбреците. Препоръчителна изпразването на стомаха, като се обадите на повръщане или стомашна промивка. За да се намали засмукването ципрофлоксацин препоръчително да се използва активен въглен, с размер на антиацид магнезий и калций. Пациентите трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение и да получат подходящо симптоматично и поддържащо лечение. Трябва следи бъбречната функция. В хемодиализа или перитонеална диализа се отстранява само малка част от ципрофлоксацин (< 10%). Необходимо обеспечить употребления пациентами достаточной количества жидкости с целью минимализации риска развития кристаллурии.

Особености на употреба. Пациенти с епилепсия, присъствието на история на припадъци, церебрални съдови заболявания и с органични лезии ципрофлоксацин могат да се прилагат само след внимателна оценка на ползата от лечението и евентуална повреда поради риска от странични ефекти върху централната нервна система.

За да се избегне развитието на кристалурия, не може да превишава препоръчителната дневна доза, то е необходимо да се използва достатъчно количество течност и поддържа кисела урина.

По време на лечението трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психически и двигателни реакции.

В случай, по време на лечението на тежка и продължителна диария трябва да изключват диагнозата на псевдомембранозен колит, който налага незабавно спиране на лекарството и назначаване на подходящо лечение.

С появата на болки в сухожилията или с първите признаци теносиновит лечението трябва да бъде спряно.

Периодът на лечение трябва да избягват контакт с пряка слънчева светлина.

Взаимодействието с други лекарства. Абсорбция на ципрофлоксацин се намалява в комбинирано използване на желязо, цинк, сукралфат, антиациди или високоалкални медикаменти, които съдържат магнезий, алуминий или калций. Той също така се отнася до антивирусни средства, които съдържат алкални диданозин формула, хранителни разтвори и големи количества млечни продукти (мляко или течни млечни продукти, включително кисело мляко). Така, ципрофлоксацин трябва да се вземат в продължение на 1 - 2 часа преди или след най-малко 4 часа след приложение на гореспоменатите лекарства и храни. Тези ограничения не смятат група антиацидни препарати - H₂-блокери.

Споделянето на ципрофлоксацин с лекарства като теофилин, ропинирол, пробенецид или мексилетин, може да доведе до повишаване на нивата на концентрация на тези лекарства в плазмата със съответния риска от странични ефекти на тези лекарства.

Ципрофлоксацин може да повиши ефекта на варфарин или глибенкламид в съвместно прилагане.

При съвместното приложение на ципрофлоксацин и циклоспорин маркиран преходно намаляване на концентрацията на креатинин в плазмата. При такива пациенти трябва да се следи редовно концентрация на креатинина в плазмата.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.