Вазодилататори в хипертония - клинична фармакология

Видео: Съвременни аспекти на лечение на хипертония

За лечение на хипертония са смесени и артериалните вазодилататори. Първата група включва лекарства хидралазин, миноксидил и диазоксид. Вторият - натриев нитропрусид, и изосорбид динитрат.
Артериоли вазодилататори намаляване на общото периферно съпротивление чрез пряко действие на артериоли. Капацитетът на вените не се променя. Поради разширяване на артериоли увеличаване на сърдечния дебит, сърдечната честота и сила на инфаркт на свиване. Това е придружено от увеличаване на инфаркт на потребност от кислород и може да допринесе за симптомите на коронарна недостатъчност.
схема 10
Ефекти причинени вазодилататори, и тяхното взаимодействие с диуретици и бета-блокери (за Koch - Weser)

Под въздействието на увеличаване на симпатиковата активност увеличава секрецията на ренин. Лекарства причиняват натрий и задържане на вода, вторичен алдостеронизъм и прекъсване на бъбречна хемодинамика. Смесени съдоразширяващи също причиняват разширени вени с намаляване на венозно връщане към сърцето. Комбинирана задача с диуретици и вазодилататори адренергичен блокер предотвратява развитието на странични ефекти на повечето от тези лекарства (Схема 10).
Хидралазин (apressin) - артериоли вазодилататор. Хипотензивен ефект се развива постепенно, дори след интравенозно приложение. Сърцето сърцебиене и увеличи силата на миокарда контракции се появяват не само рефлекс в отговор на понижаване на кръвното налягане, но също и поради директното действие на сърдечно-от В-адренергични рецептори. Приемането на лекарството може да доведе до значително повишаване на налягането в белодробната артерия, която не е безразличен към пациенти с митрална сърдечно заболяване и ангина.
Хидралазин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Максимална концентрация в кръвта достига 3-4 часа след поглъщането. Времето на полуживот е 2-3 часа. Фармакологичните ефекти са добре корелира с концентрацията на лекарството в кръвта. Хидралазин екскретира в урината (86%) и изпражненията (10.5%).
Лекарството се приема орално в интервала от 10-25 мг 2-4 пъти на ден. След 2-4 дни, увеличаване на дозата за постигане на антихипертензивния ефект.
Типичната дневна доза 100-200 мг, максималната допустима - 400 мг / ден. Прилага интравенозно или интрамускулно при 10-20 мг лекарство (за инсулт), инжекцията може да се повтори след 2-6 часа. Странични ефекти по време на монотерапия включват тахикардия, зачервяване, главоболие, влошаване на ангина, лупус-подобен синдром.
Хидралазин е абсолютно противопоказан при особености на това, системен лупус еритематозус и относително противопоказан при стомашна язва, активен автоимунен процес, състояния, в които са противопоказани бета-блокери.
Диазоксид (giperstat) - артериоли вазодилататор. Интравенозното прилагане на лекарството при пациенти с хипертония води до бързо намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане с увеличение на сърдечния дебит и тахикардия. Ортостатична хипотония не е развит. Максималната хипотензивен ефект настъпва в рамките на 2-5 минути след интравенозно инжектиране и продължава 2 до 24 часа, в повечето случаи -. 3 часа диазоксид предизвиква забавяне в тялото на натрий и вода. При пациенти със сърдечна недостатъчност е възможно подуване. Преди лекарството се намалява скоростта на гломерулната филтрация и eskretsiya пикочна киселина в тубулите. Диазоксид е мощен матката релаксант.
Тъй като плазмените протеини се свързва 90% от състава, обаче интравенозно приложение трябва да бъде бързо. Хипотензивния ефект зависи от дозата на диазоксид прилага интравенозно. Метабо около 60% от състава, а другата част от него се екскретира в урината непроменен.
Когато лекарството се прилага хипертензивни кризи бързо в продължение на 10 - 30 сек при доза от 75-300 мг. Максималната единична доза на диазоксид - до 600 мг. Инфузията може да се повтори до 4 пъти на ден. Когато бъбречни заболявания, придружаващи свързващ протеин намаляване диазоксид, е необходимо да се намали дозата на лекарството.
Лекарството се използва за облекчаване на хипертонична криза, и не е подходящ за дисекция на аневризма на сърцето.
Миноксидил - артериоли вазодилататор. Тъй като антихипертензивен агент е по-ефективен от хидралазин. Неговият механизъм на действие е същият като този на хидралазин. Лекарството е ефективен при тежка хипертония и бъбречна недостатъчност. Точно като хидралазин, миноксидил предизвиква вторично увеличаване на сърдечния дебит и задържане на течности. Тези ефекти се елиминират чрез съвместното използване на лекарството с диуретик и В-блокери.
Фармакокинетика на миноксидил е слабо проучена. Полуживотът на лекарствени 4 часа. Дълго фармакодинамичен ефект се обяснява с натрупването на лекарството и на неговите метаболити в съдовата стена.
Миноксидил назначен вътрешно 1-2,5 мг 2 пъти на ден, постепенно увеличаване на дозата до 40 мг / ден.
На специфични неблагоприятни събития трябва да се отбележи, обилно окосмяване и хирзутизъм лице. Противопоказания за използването на лекарството не е инсталиран.
натриев нитропрусид (niprid) - венозна и артериална вазодилататор. Лекарството намалява периферната резистентност (действие на артериоли) и увеличава капацитета венозна (ефект на вени), като по този начин намаляване на гредата и предварителното натоварване на сърцето. Хипотензивния ефект на натриев нитропрусид придружени сърцебиене без увеличаване на сърдечния дебит (за разлика от диазоксид). Чрез намаляване на контрактилитета на лявата камера на натриев нитропрусид увеличава ударния обем и сърдечния дебит, което оправдава използването му при сърдечна недостатъчност и белодробен оток. При лечението с това лекарство поток бъбречния кръвен и гломерулната филтрация не се променят, и ренин секреция се увеличава.
Натриев нитропрусид се определя само интравенозно, чрез поглъщане лекарство не хипотензивно действие. Когато се прилагат интравенозно, неговата хипотензивен ефект развива през първите 2-5 минути и се прекратява след 10-15 минути след прилагане. Началната доза на лекарството 0.5-1.5 г / (кг мин). След това се повишава до 5-10 мкг / (kgmin на всеки 5 минути, за да се постигне ефект. Натриев нитропрусид на разрежда с 5% декстроза. Скоростта на приложение се изразява с броя на капки в минута на негов разтвор. Хипотензивен ефект настъпва много бързо и пряко свързана с дозата на прилаганите лекарства което изисква непрекъснато наблюдение на кръвното налягане при бъбречна недостатъчност лекарството се прилага с повишено внимание поради възможността за натрупване на кръв tiotsianidov -. метаболити натриев нитропрусид.
Натриев нитропрусид е посочен в хипертонични кризи, дисекция аортна аневризма, остра левокамерна недостатъчност и е противопоказан при аортна коарктация, артериовенозни шънтове.

Видео: грип и не само - основното клинично фармаколог Петербург Александър Hadzhidis