Efoksa Long
Efoksa Long (Efox дълго)
Общи характеристики:
Международни и химическо наименование: изосорбид mononitrat- 1, 4: 3, 6-дианхидро-D-глюцитол-5-нитрат;
Основните физико-химически характеристики: Твърда желатинова капсула с непрозрачен капак кафяво и розово непрозрачно тяло, изпълнено с формата на гранули от бял или почти бял, без мирис;
структура 1 капсула съдържа изосорбид мононитрат със забавено освобождаване - 50 мг;
Други компоненти: захарни пера (нонпарей), лактоза монохидрат, талк, етилцелулоза, полиетиленгликол, хидроксипропил целулоза;
Форма на продукта. Капсули на продължително действие.
Фармакотерапевтична група. Вазодила използвани в кардиологията.
АТС код C01 DA14.
лекарства за действие.
фармакодинамика
Както всички органични нитрати, ІSMN действа като дарител на азотен оксид (NO). NO произвежда релаксация на гладката мускулатура на съдовете чрез стимулиране гуанилатциклаза и по-нататъшно повишаване на концентрацията на вътреклетъчния цикличен guanilatmonofosfata (цГМФ) .Such начин стимулира цГМФ-зависима протеин киназа, като промени fosforilovaniya различни протеини в съдови гладкомускулни клетки. Това от своя страна води до defosforilovaniya миозиновите леки вериги и намалява съкращения.
Изосорбид мононитрат (ІSMN) произвежда релаксация на гладката мускулатура на съдовете, което предизвиква вазодилатация. Escrow насърчава дилатация на кръв и намалява количеството на венозна кръв, която се връща към сърдечни този начин намалява вентрикуларно и диастолично налягане и обем (предварително натоварване). Въздействието върху артерия и във високи дози в артериоли, доведе до намаляване на системното съдово съпротивление (следнатоварването). Това, от своя страна, подобрява сърдечната дейност. Ефект на двете предварително натоварване и следнатоварването водят до намаляване на консумацията на кислород на сърдечния мускул.
В допълнение, ІSMN преразпределение на притока на кръв към части на сърцето субендокардиален при атеросклеротични лезии. Този ефект може да се дължи на селективната дилатация на големи коронарните съдове. Kolateralnyh артерия дилатация с нитрати, може да подобри миокардна перфузия съдова стеноза. В допълнение, нитрати противодействие и премахване на настъпване на коронарните спазми. При пациенти със сърдечна недостатъчност, които са придружени от застой, нитрати подобряване хемодинамика в покой и при стрес. Този положителен ефект се дължи на редица механизми, включително намаляване на клапна регургитация (чрез намаляване на лявата камера дилатация вентрикуларна) и намалява инфаркт на консумация на кислород. В допълнение към ефекти върху сърдечно-съдовата система ІSMN предизвиква релаксация на мускулите на бронхите и стомашно-чревни мускули, жлъчен и пикочните пътища.
Фармакокинетика
ІSMN след перорално приложение се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт. ІSMN не податливи на метаболизъм при първо преминаване в черния дроб и е с висока системна бионаличност (относителна бионаличност на дълго Efoksa е 80-90%). Терапевтично концентрация се достига след 15-20 минути. след получаване на лекарството. Благодарение на специалната технология на производство на гранули, които съдържат ІSMN, освобождаване в получаването на дълго Efoksa извършва в два етапа: 30% от дозата се освобождава незабавно, и 70% - бавно, предоставяща ІSMN плато плазмена концентрация (Cмакс) За 5 часа след поглъщане. Времето на полуживот е 4-5 часа. ІSMN метаболизира в черния дроб да се образува NO (активен метаболит) и изосорбид (неактивен), денитрификация може да взаимодейства с глюкуронова киселина. 2% изосорбид и ІSMN непроменен на бъбреците.
Показания за Efoksa дълго.
- Профилактика на пристъпи на стенокардия и лечение на ангина, след като получи инфаркт на миокарда;
- лечение на хроничен сърдечна недостатъчност в комбинация с сърдечни гликозиди, диуретици, АСЕ инхибитори.
Методът на използване и дозата. Лекарството се предписва за възрастни една капсула (50 мг изосорбид мононитрат) веднъж на ден (сутрин), след хранене, с течни притиснат малки количества вода. Максималната дневна доза - 50 мг. Пациенти в напреднала възраст Не се налага корекция на дозата. Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването.
Странични действия.
Най-често (> 10% от пациентите) странична реакция е главоболие ( "главоболие нитрат"), Което обикновено се извършва в рамките на няколко дни след започване на приложението на лекарството и не изисква неговото анулиране. Ранното лечение с нарастващи дози или често (1-10% от пациентите) се наблюдава при спадане на кръвното налягане и / или ортостатична хипотония при изправяне. Тези симптоми могат да бъдат придружени от световъртеж, сънливост, рефлекс повишаване на сърдечната честота и чувство на слабост. Редки (най-малко 1% от пациентите) са гадене, повръщане, зачервяване на лицето и алергични кожни реакции (например, утаяване). Тези реакции могат да бъдат доста големи. В някои случаи може да се развие ексфолиативен дерматит (тежки случаи на еритема мултиформе ексудативна общ импетиго и toksikodermiya). Има съобщения за тежки хипотензивни реакция, която е придружена от гадене, повръщане, чувство на тревожност, бледност и повишено изпотяване при прилагането на органични нитрати. От време на време се наблюдава kolaptoidnye състояние, понякога с брадикардия и синкоп. В някои случаи, тежка хипотония може да доведе до увеличаване на симптомите на стенокардия (парадоксално реакция). В редки случаи, има стомашни киселини. Използване на препарат от дълго Efoksa може да предизвика временно относителна хипоксемия чрез преразпределение на кръвния поток в алвеоларна хиповентилация зона. При пациенти с коронарна болест на сърцето, тя може да доведе до временно инфаркт на хипоксия.
Противопоказания.
Лекарството е противопоказано Efoksa Long:
- свръхчувствителност към изосорбид мононитрат, органични нитрати или други останалите съставки на състава;
- в кардиогенен шок;
- в остра циркулаторна недостатъчност (шок, циркулаторен колапс);
- с тежка артериална хипотензия (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg и диастоличното кръвно налягане под 60 mm Hg ..);
- със съпътстваща терапия с използване на силденафил (Viagra), тъй като силденафил може значително да повиши хипотензивния ефект на дълго Efoksa;
- токсичен белодробен оток;
- кръвоизлив в мозъка.
Предозиране.
Предозиране симптоми: спад на кръвното налягане, за да <90 мм рт. ст., бледность, усиленное потовыделение, слабое наполнения пульса, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при смене положение тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.
Има съобщения за случаи на метхемоглобинемия при пациенти след прием на други органични нитрати. По време на биотрансформация нитритни йони се освобождават ІSMN което може да предизвика метхемоглобинемия и цианоза, който понякога се придружава от тахипнея, чувство на безпокойство, загуба на съзнание и спиране на сърдечната дейност. Ние не можем да изключим възможността странична реакция със свръхдоза изосорбиддинитрат. Прекомерните дози могат да предизвикат повишено вътречерепно налягане, което понякога води до церебрални симптоми.
Общи мерки за отстраняване на последиците от свръхдоза:
- да преустанови доставката на лекарството;
- в случай на хипотония с нитрати, извеждането на пациента върху хоризонтална повърхност с сведе глава при нисък дебит на кислород uzgoliv`y- гарантира, че специален анти шокова терапия (Пациентът трябва да бъде в ОИТ).
Специални мерки:
- повишаване на кръвното налягане, ако то е твърде ниско;
- допълнителна употреба на други вазоконстриктор норадреналин или адреналин sredstv- използване в такава ситуация не се препоръчва (вреден ефект надвишава над положителен);
- в случай на признаци на дихателна недостатъчност или циркулаторна реанимация веднага се консумира.
Лечение на метхемоглобинемия: заместителна терапия с витамин С, метиленово синьо или толуидин sinim- използване на кислород (в случай на нужда), изкуствена вентилация на белите дробове, хемодиализа (когато е необходимо), въвеждане на плазмени разширители.
Особености на употреба.
Efoksa Long може да се използва с особено внимание и под лекарско наблюдение:
- хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
- констриктивен перикардит;
- сърдечна тампонада;
- при понижено налягане левокамерна пълнене, например, в остър инфаркт на миокарда (повишен риск от по-нататъшно спадане на кръвното налягане и честотата на тахикардия, което може да подобри исхемия);
- с левокамерна недостатъчност;
- в аортата и / или митрална стеноза;
- за заболявания, които са придружени от повишено вътречерепно налягане, включително в хеморагичен инсулт, травматични мозъчни увреждания;
- в ортостатична дисфункция (систолично спад на кръвното налягане от 10-25 мм Hg под 90 mm Hg, което се случва, когато се променя положението на тялото);
- анемия;
- с глаукома със затворен ъгъл;
- при чернодробно (бъбрек) недостатъчност;
- в нарушение на лабораторни параметри;
- при хирургични интервенции.
След поглъщане на дълго Efoksa терапевтичен ефект се проявява достатъчно бързо, за да го препоръча за облекчаване на остри пристъпи на ангина пекторис.
При продължителна употреба на лекарството може да се развие толеранс (намаляване ефективност) и напречното толеранс с други групи нитрат лекарства (намаляване на ефекта в случая на предходната терапия друга nitropreparatov). За да се предотврати намаляването или загубата на сила трябва да се избягва продължителното използване на големи дози: след 3-6 седмици от редовния прием на лекарството се препоръчва да се направи пауза в продължение на 3 - 5 ден, в момента замяна Efoksa Дълги или обструктивна наркотици. Пациентите, които са на поддържаща терапия с Efoksa Long трябва да бъдат информирани, че им е забранено да взимат наркотици, които съдържат инхибитори на фосфодиестераза (например, силденафил). Лечението с Efoksa Long не може да спре получаване на лекарства, които съдържат инхибитори на фосфодиестераза (например, силденафил), поради риска от ангина атака.
Изследвания на ефекта върху репродукцията при плъхове и зайци не показват увреждане на плода ІSMN, дори при дози, токсични за майката. Но, тъй като резултатите от изследванията върху животни не винаги съвпадат с реакцията на човешкото тяло, както и съответните проучвания не са провеждани, Efoksa Long трябва да се използва по време на бременност само абсолютно необходимо, по своето предназначение и е под постоянен лекарски контрол. Не е известно, или получава ІSMN в кърмата, така че трябва да се използва с повишено внимание при Efoksa Дълги жени, които кърмят.
По време на лечението Efoksa Long трябва да избягват работни места, които изискват повишено внимание, или свързани с шофиране и други механизми. Това действие се усилва, когато се комбинира с алкохол.
Взаимодействието с други лекарства. Може да увеличи хипотензивните ефекти по време на приема на лекарството Efoksa Long с други вазодилатори, бета-блокери, блокери на калциевите канали, антипсихотични средства (невролептици) трициклични антидепресанти, novokainamidom, ацетилхолин, хистамин, норепинефрин, наркотични аналгетици, хепарин, както и алкохол. Едновременната употреба на препарат от дълго Efoksa дихидроерготамин може да увеличи концентрацията дихидроерготамин в кръвта и по този начин се увеличи антихипертензивни ефекти. Ако едновременно приемане с инхибитори на фосфодиестераза (например, силденафил), които се използват за likuannya еректилна дисфункция действие лекарство Efoksa Long амплифицира, които могат да доведат до сърдечно-съдови усложнения, животозастрашаващи. Така, пациентите, които получават лечение с Efoksa Long противопоказани получават инхибитори на фосфодиестераза (например, силденафил). Ако не може да се избегне използването на двете лекарства, Efoksa Long може да бъде взето не по-рано, отколкото чрез 24 часа. след силденафил (или 48 часа., след прием на инхибитори на фосфодиестераза с продължително действие, като тадалафил). На свой ред, Viagra може да бъде взето не по-рано, отколкото чрез 72 часа след последната доза Efoksa Лонг.
Условия и срокове. Да се съхранява на недостъпно за деца, сухо място, при температура под 25 ° С. Срок на годност - 5 години.
Изосорбид
Tramalgin
Изосорбид