Olikard кретен

Olikard кретен (Olicard ретард)

Международни и химическо наименование: isosorbidi mononitratum- 1,4: 3,6-дианхидро-Р-glutsitol-5-нитрат;

Основните физико-химически характеристики: Бял, непрозрачни твърди желатинови капсули, които съдържат бели гранули;

Състав. 1 капсула съдържа изосорбид-5-мононитрат 40 или 60 мг;

други съставки: етилцелулоза, желатин, царевично нишесте, захароза, талк, титанов диоксид (Е 171).

Форма освобождаване на лекарството. Капсули фирма продължително действие.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, които се използват в кардиологията. Органични нитрати. АТС код C01DA14.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Olikard забавяне - е Антиангинозната лекарство с удължено действие. Той действа директно върху гладката мускулатура на съдовете, намаляване на техния тонус. Неговата сила на пост-капилярни съдове и по-големите артерии, особено в частта на коронарните артерии, че spromozhni reaguvati е по-голям от съдовете за резистентност. Вазодилатация води до увеличаване на венозна обем и намаляване венозно връщане към сърцето. Камерни обем и намалява вентрикуларна налягане пълнене (намаление в края на диастолното налягане). Предварително зареждане намалява, което от своя страна води до намаляване на загуба на енергия на миокарда и по този начин търсенето на кислород.

Намалена сърдечна налягане пълнене подобрява перфузия склонни към субендокардиална зони исхемия, инфаркт на свиваемост и сърдечния дебит.

Изосорбид-5-мононитрат намалява системното съдово съпротивление и белодробни артерии резистентност.

Това също води до релаксация на бронхиалните мускули, мускулите на пикочния тракт, жлъчния мехур, жлъчните канали и хранопровода, тънките черва и дебелото черво, и включително сфинктер.

В ефекти на молекулярно ниво на нитрати извършени, вероятно чрез образуване на азотен оксид (NO) и цикличен гуанозин монофосфат (цГМФ), който се счита за медиатор на релаксация.

Фармакокинетика.

След перорално приложение на изосорбид-5-мононитрат се абсорбира бързо и напълно. Системна бионаличност от около 90-100%. Изосорбид-5-мононитрат е почти напълно се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити.

Времето на полуживот е 4-5 часа. Под формата на изосорбид мононитрат метаболити екскретират главно чрез бъбреците. Приблизително 2% се екскретира в непроменена състояние.

При получаване форма капсули лекарство със забавено удължено действие на изосорбид-5-мононитрат е бързо се появява в плазмата и достига минимум ефективно ниво на 100 нг / мл в рамките на един час, задържане при това ниво в продължение на 18-20 часа.

По време на лечението, независимо от стабилни нива на нитрати на дозите и трайни в кръвта, може да се наблюдава намаляване ефикасност (толерантност). Съществуващата толерантност изчезва 24 часа след спиране на лечението. При прилагането на леки режими не се наблюдават случаи на толерантност.

Показания. Профилактика на пристъпи на стенокардия.

Методът на използване и дозата. Olikard забавяне капсули от 40 мг 1 капсула на ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 2 капсули от 40 мг на ден, в две отделни дози. За да се гарантира пълна интервал за действие срещу наркотиците между приеми не трябва да превишава 6 часа, има и друга капсула трябва да се приема не по-късно от 6 часа след първата.

Olikard забавяне капсули от 60 мг 1 капсула на ден.

Капсулите трябва да се поглъщат цели, изстискания течен течност (водно стъкло).

Лечението трябва да започне с по-ниска доза (40 мг) и, ако е необходимо, постепенно увеличаване на дозата до максимум 80 мг на ден. При промяна на интервала между приеми или дозата може да се намали или изчезване на терапевтичен ефект.

Продължителността на курса се определя от лекар.

Странични действия. То може да бъде главоболие (особено в началото на лечението), която обикновено изчезва след няколко дни на лечение. Понякога след първата доза, а също така се наблюдава с увеличаване на есен доза на кръвното налягане и / или ортостатична хипотония, което може да бъде придружено от рефлекторна тахикардия, световъртеж, сънливост и чувство на слабост.

Рядко са гадене, повръщане, временно зачервяване на кожата и алергични кожни реакции.

Понякога, в случай на рязко спадане на кръвното налягане може да влоши симптомите на стенокардия.

Сривът е рядко, понякога в комбинация с епизоди на загуба на съзнание (синкоп) и брадикардия.

В някои случаи може да е ексфолиативен дерматит.

Наблюдаваните случаи на толерантност към лекарството, включително напречно толерантност към други органични нитрати. За да се предотврати отслабени ефект или пълна загуба на действие на лекарствения продукт, се препоръчва да избягват продължително прилагане на високи дози.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към изосорбид-5-мононитрат, нитросъединения или друга което искате с неактивните компоненти на лекарството;

остра циркулаторна недостатъчност (шок, циркулаторен колапс);

кардиогенен шок, ако не е предвидено с достатъчно висока крайна диастолното налягане в лявата камера чрез използване Intraaortic контрапулсация или лекарства с положителен инотропен ефект;

хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);

едновременното приложение на силденафил (Viagra), което може значително да подобри хипотензивен ефект Olikard забавени.

Предозиране.

Симптомите на отравяне.

Възможно е да изпитате ортостатична хипотония, рефлекторна тахикардия и главоболие, слабост, виене на свят, зачервяване на лицето, гадене, повръщане и диария. В случай на получаване на сериозна доза е необходимо да се има предвид възможността за метхемоглобинемия, цианоза, диспнея, респираторни заболявания чрез присъствието на нитритни йони.

Приемът на много големи дози може да причини повишено вътречерепно налягане и мозъчен поява симптоми. В случай на хронично повишаване предозиране на нива метемоглобин се наблюдава.

Лечението при предозиране.

Освен обикновени дейности като стомашна промивка и приемане на хоризонтално положение с крака, да конфигурирате проследяване на сърдечната дейност. Когато тежка хипотония или шок за възобновяване на обема на циркулиращата кръв и само в изключителни случаи, можете да направите инфузия на норепинефрин (норадреналин) и / или допамин. Назначаване на епинефрин (адреналин) е противопоказано.

В зависимост от тежестта на състоянието на пациента може да се използва за лечение на такива антидоти метхемоглобинемия:

Витамин С - милионгр орално или под формата на натриева сол интравенозно.

Метиленово синьо - до 50 мл 1% разтвор интравенозно.

Толуидиново синьо - в началото на 2-4 мг / кг i.v., в бъдеще, ако е необходимо, могат да бъдат многократно приложение на дози от 2 мг / кг, на интервали от 1 час.

Кислород терапия, хемодиализа, подмяна кръв.

Особености на употреба.

Тя трябва да се използва с повишено внимание в случай на забавено действие Olikard

хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, констриктивен перикардит и перикардната тампонада;

ниско налягане пълнене на сърцето, като по време на остра миокардна исхемия, ограничената функция на лявата камера (livozheludochnaya недостатъчност). Това се препоръчва да се избегне намаляване на систоличното кръвно налягане под 90 mm Hg.

аортна стеноза и / или митрална стеноза;

наклон на ортостатични реакции;

заболявания придружени от повишено вътречерепно налягане (повишено вътречерепно налягане допълнително наблюдават само в случай на интравенозно нитроглицерин).

Olikard ретард не е подходящ за лечение на остри пристъпи на ангина и инфаркт на миокарда в остър стадий.

В някои случаи, Olikard забавяне на приемане може да доведе до преходно хипоксия и да предизвика симптоми на миокардна исхемия поради относително преразпределение на притока на кръв в хиповентилация зона на алвеоларно.

Въпреки факта, че експериментите с животни не са показали ембриотоксични ефекти Olikard кретен, по време на бременност и кърмене да вземете лекарството, само ако очакваните ползи превишават потенциалните рискове, тъй като достатъчно опит на употребата му в такива случаи, отсъства.

Olikard забавяне може да има отрицателно въздействие върху способността за шофиране, поддържа механично пристройка и извършване на работа, без солидна подкрепа, особено в началото на лечението, при повишаване на дозата и смяната на лекарството, както и в случай на едновременна употреба на алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременно лечение с Olikard забави други вазодилатори, антихипертензивни средства, бета-адренергични блокери, блокери на калциевите канали, антипсихотици или трициклични антидепресанти и алкохол може да повиши хипотензивния ефект на лекарството. Дихидроерготамин хипертонична ефект може да се повиши в случай на едновременно приемане Olikard ретард (увеличаване дихидроерготамин плазмена концентрация).

Условия и срокове. Съхранява се при температура от 15 до 25 ° С, далеч от деца. Срок на годност - 3 години.