Monotrat

Monotrat (Monotrat)

Международни и химическо наименование: изосорбид mononitrate- 1,4,3,6-дианхидро-D-сорбитол-5-мононитрат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките от 20 мг таблетки закръглени форма с гладка повърхност, бял цвят, със заоблени ръбове, надпис "MONOTRAT" от едната страна и още една стъпка за разпределението;

таблетки от 40 мг таблетки закръглена форма с гладка повърхност, светлосин цвят, които съдържат включвания бели и сини със заоблени ръбове и разпределение жлеб от едната страна;

Състав. 1 таблетка съдържа изосорбид-5-мононитрат 20 мг или 40 мг;

други съставки: лактоза, нишесте, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, натриев пропилпарабен, бронопол, пречистен талк, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, оцветяване в синьо лак (40 мг таблетка).

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферни вазодилататори група органични нитрати, които се използват в кардиологията. S01D АТС код A14.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Monotrat - Антиангинозната лекарство група органични нитрати с предимно периферна вазодилататор ефект върху венозни съдове, чийто механизъм на действие, свързано с образуването на азотен оксид (ендогенен релаксиращ фактор) в присъствието на цистеин, или други тиол. азотен оксид стимулира циклазна активност на гуанилат и цГМФ допринася за натрупване на релаксация съдов гладък мускул. Лекарството също така засяга централните механизми на регулиране на съдовия тонус и активност на сърцето поради освобождаването на катехоламини от лабилна склада и намаляване на спирачните импулси вазо-мотор център.

Вени водят до увеличаване на обема и намаляват във венозната натоварването и артерия - за намаляване на общото периферно съпротивление съдови, белодробно артериално налягане, кратко антихипертензивен ефект и намаляват следнатоварването на миокарда. Това намалява крайния диастолично налягане, коронарния кръвен поток е подобрена, подобряване на притока на кръв към най-чувствителните зони на исхемия на миокарда субендокардиален. Затихване периферна венозна и артериална резистентност и пълнене кръв от сърцето помага за намаляване на загубите на енергия в миокарден потребност от кислород и възобновяването на контрактилитета на миокарда (положителен ефект изотропно) в резултат на сърдечна недостатъчност и исхемия. При пациенти със сърдечна недостатъчност и заболяване на коронарната артерия лекарствени увеличава сърдечния дебит, толерантността към физическо натоварване, намалява тежестта и честотата на пристъпи на стенокардия.

Лекарството повишава мозъчните съдове, отпуска бронхиалната гладка мускулатура, храносмилателната система, жлъчката и пикочните пътища, улеснява преминаването на хемоглобина до метемоглобин и може да влоши кислород транспортиране инхибира тромбоцитната агрегация и адхезия.

Фармакокинетика. След употреба в изосорбид мононитрат бавно за нитроглицерин и напълно се абсорбира (бионаличност - почти 100%, защото за разлика от изосорбид динитрат мононитрат не бъде първичния метаболизъм на първо преминаване през черния дроб терапевтичните нива на лекарството след употреба определя навътре след 3 - .. 5 мин Максималната концентрация - 30 минути - 1 час.

Свързването към кръвни протеини - незначителен (по-малко от 4%). Тя установи пряка връзка между кръвната концентрация, площта под кривата "концентрация-време" и получи доза от лекарството. Минималната терапевтична концентрация в кръвта е 100 мг / мл. Лекарството не се метаболизира в черния дроб и в бъбреците, където образува izosorbid- глюкуронид и 2-изосорбид-5-мононитрат. Времето на полуживот на тези съединения е съответно 6 и 8 часа, те са фармакологично неактивни елиминационен полуживот непроменено изосорбид-5-мононитрат - до 6 часа. Антиангинални ефект настъпва в рамките на 30 - 45 минути, след това 8 - 12 часа. Периодът на полуразпад на изосорбид-5-мононитрат е 4 - 5 часа. Предимно отделя чрез бъбреците като метаболити и през червата.

Gepatotselyulyarnaya и бъбречна недостатъчност не се променя съществено Фармакокинетиката на лекарството.

Показания за употреба. Профилактика на пристъпи на стенокардия. лечение на хроничен сърдечна недостатъчност (В комбинирана терапия).

Методът на използване и дозата. Таблетките се вземат орално, 1 таблетка Monotrata (40 мг), след закуска или ½- - 1 таблетка (20 мг), 2 пъти на ден - по-малко от 80 мг.

Максималната дневна доза - 80 мг.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко течност.

Продължителността на лечението се определя от лекаря.

Странични действия.

От страна на централната нервна система: замъглено зрение, главоболие (особено в началото на лечението, дългосрочна терапия намалява), замайване и чувство на слабост, безпокойство.

С сърдечно-съдовата система: хипотония, включително ортостатична, усещане за топлина, рефлекторна тахикардия, зачервяване на лицето. Понякога симптомите повишени ангина могат да бъдат наблюдавани в рязък спад в кръвното налягане (парадоксално "нитрат" реакция).

От страна на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане.

Алергични реакции: В някои случаи - обрив на кожата, zud- възпалителни кожни заболявания (ексфолиативен дерматит).

Противопоказания. Shock, колапс, хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 100 m Hg, диастолично кръвно налягане под 60 mm Hg), остра инфаркт на миокарда ниско налягане на левокамерна пълнежа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, повишено вътречерепно налягане (включително с хеморагичен инсулт, след травма на главата), глаукома със затворен ъгъл с високо вътреочно налягане, повишена чувствителност към нитрати, едновременно използване на Viagra (силденафил), токсичен едем белите дробове.

Предозиране. Симптоми: главоболие, гадене, повръщане, хипотония, усещане за топлина или втрисане, повишено изпотяване, диспнея, увеличавайки вътречерепно налягане (мозъчни симптоми, много за развитието на припадъци и кома), метхемоглобинемия (цианоза и тахипнея).

Лечение: за прехвърляне на пациента в хоризонтално положение (краката повдигнати над главата), стомашна промивка, ако малко време изтече, плазмени разширители, симпатикомиметични кислород. За премахване на метхемоглобинемия лекарство на избор е метиленово синьо.

Особености на употреба. По време на лечението желания контрол на кръвното налягане и сърдечната честота, за да коригира дозата.

В случай на нужда да се прилага лекарството, на фона на артериална хипотензия се прилага едновременно лекарства, които имат положителен инотропен ефект, или да се прилагат спомагателни циркулационни средства.

Честата употреба на високи дози и може да доведе до развитието на tolerantnosti- в този случай се препоръчва да се отмени лекарството в продължение на 24 - 48 часа, или след 3 - 6 седмица на редовния прием да си вземе почивка в продължение на 3 - 5 дни, в момента замяна Monotrat или обструктивна наркотици.

Избягвайте внезапното спиране на лекарството, дозата да се намали постепенно.

Лекарството не се използва за облекчаване на пристъпи на стенокардия.

Мерки за пациентите лекарите с нарушена мозъчното кръвообращение, с повишено вътречерепно налягане и глаукома със затворен ъгъл (лекарство може да увеличи вътреочно налягане) - пациенти с хипертиреоидизъм и хипертрофична кардиомиопатия (евентуално влошаване на ангина) - лица, които наскоро са претърпели инфаркт на миокарда (риск от хипотония и тахикардия който може да подобри исхемия) - с тежка анемия, кръвоизлив в мозъка или скорошна травма на главата на (нитрати може да увеличи налягането на цереброспиналната евреите осили) - с тежко бъбречно увреждане.

При пациенти с повишена подвижност на таблетката стомашно-чревния тракт и синдром на малабсорбция, не може да се разтвори и могат да бъдат изведени непроменена.

Предпазни мерки предписващите пациентите в напреднала възраст, тъй като те могат да бъдат много чувствителни към хипотензивните ефекти на нитратите.

Промени в лабораторните показатели.

При получаване на големи дози метемоглобин на концентрацията на кръвта може да се повиши.

Под действието на концентрацията на нитрат може да бъде увеличена в урината катехоламини (епинефрин / адреналин / норепинефрин) и vanivlilmigdalnoy киселина в урината.

По време на лечението не трябва да се пие алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и механизми.

По време на лечението може да намали скоростта на психомоторни реакции, и поради това не се препоръчва да се управляват моторни превозни средства и правят други потенциално опасни дейности.

Бременност и кърмене.

На употребата на наркотика е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Ефикасността и безопасността на лекарството за лечение на деца не е идентифицирана.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното лечение с други вазодилатори, антихипертензивни агенти, adrenoblokatorov, бавни антагонисти на калциевите канали, трициклични антидепресанти или невролептици, силденафил и питейна Monotrata може да потенцира способността за намаляване на кръвното налягане.

Когато се прилага едновременно с опиоидни аналгетици и други вазодилататори ортостатични хипотензивни ефекти на нитрати може да усили дози може да се наложи корекция.

Когато се прилага едновременно с хепарин антикоагулант ефект на последната може да бъде намалена.

Симпатомиметични агенти, докато прилагането може да намали Антиангинозната ефект на лекарството.

Лекарството може да подобри действието на симпатикомиметични пресорен средство, чрез които е възможно хипотония.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С срок на годност - 5 години.