Mononitrosid

Mononitrosid (Mononitrosid)

Международни и химическо наименование: Isosorbide mononitrate- 1,4: 3,6-дианхидро-Р-glyusitolu-5-нитрат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките от 20 мг бяло ploskotsilindricheskoy форма, с faskoy- таблетки от 40 мг бял цвят, ploskotsilindricheskoy форма, с една степен и фаска;

Състав. Mononitrosida 1 таблетка съдържа 20 или 40 мг на изосорбид мононитрат;

други съставки: лактоза, царевично нишесте, калциев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферни вазодилататори от групата, състояща се от органични нитрати, които се използват в кардиологията. АТС код C01D A14.

лекарства за действие. фармакодинамика. Получаване Mononitrosid представлява метаболит нитроглицерин и изосорбид динитрат. Антиангинални лекарство от групата, състояща се от органични нитрати, с предимно периферна вазодилататор ефект върху венозни съдове, чийто механизъм на действие, свързано с образуването на азотен оксид (ендогенен релаксиращ фактор) в присъствието на цистеин, или други тиол-съдържащи съединения. Азотният оксид, гуанилатциклаза стимулираща активност, допринася за натрупване на цГМФ и релаксация на гладката мускулатура на съдовете. Вени води до намаляване на венозна капацитет и натоварването на миокарда и артериите - намаляване на общото периферно съдово съпротивление, белодробно артериално налягане и намалява следнатоварването на сърцето. Това намалява крайния диастолично налягане, коронарния кръвен поток е подобрена, подобряване на притока на кръв към най-чувствителната част на субендокардиален исхемия миокарда. Затихване периферна венозна и артериална резистентност този начин се намалява загубите на енергия в миокарден потребност от кислород и възобновяване на съкратителната активност на миокарда в сърдечна недостатъчност и исхемия. При пациенти със сърдечна недостатъчност и заболяване на коронарната артерия лекарствени увеличава сърдечния дебит, упражнява толерантност и намалява тежестта и честотата на пристъпи на стенокардия. Лекарството повишава мозъчните съдове, свива кръвоносните съдове вътрешните органи, отпуска бронхиалната гладка мускулатура, храносмилателната система, жлъчката и пикочните пътища. Изосорбид мононитрат подпомага преминаването на хемоглобина до метемоглобин и може да влоши кислород транспортиране инхибира тромбоцитната агрегация и адхезия.

Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира напълно след поглъщане. Тя не може да бъде първичен метаболизъм на първо преминаване през черния дроб. Комуникацията с кръв протеини е около 4%. Максимална концентрация в кръвта на лекарственото средство постига в рамките на 2 - 4 - 6 часа. Антиангинални ефекти записани след 45 - 90 минути и продължава до 8 - 10 - 16 - 20 - 24 часа. Средната продължителност от време, през който терапевтична концентрация се поддържа (най-малко 100 мг / мл), до 17 часа. Има пряка зависимост от дозата на концентрацията на лекарството в кръвта на лекарственото средство, което се използва. Лекарството се превръща в бъбреците, и която се образува изосорбид 2-глюкуронид изосорбид-5-мононитрат. Екскретира главно чрез бъбреците почти изключително като метаболити (2% интактни), малко количество - фекалиите. Периодът на полуразпад на изосорбид мононитрат е 6,5 - 12 - 16 часа.

Показания. Профилактика на пристъпи на стенокардия. Лечение на хронична сърдечна недостатъчност (в комбинирана терапия), белодробна хипертония.

Методът на използване и дозата. Вземете 1 - 2 пъти дневно по 1 таблетка. Средните дневни дози са 20-40 - 100 мг / ден. Максималната дневна доза е 120 мг, при спешни случаи дозата може да бъде увеличена до 120-240 мг един път на ден. Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко течност. Продължителността на лечението се определя от поносимостта и терапевтичен ефект.

страничен ефект. От страна на централната нервна система: замъглено зрение, главоболие (особено в началото на лечението, дългосрочна терапия намалява), замайване и чувство на слабост, безпокойство.

С сърдечно-съдовата система: хипотония, включително ортостатична, усещане за топлина, рефлекторна тахикардия, зачервяване на лицето. Понякога, когато рязко намаляване на кръвното налягане, ангина амплификация (парадоксално може да се наблюдава "нитрат" реакция).

От страна на храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане.

Алергични реакции: В някои случаи - обрив на кожата, zud- възпалителни кожни заболявания (ексфолиативен дерматит).

Противопоказания. Shock, колапс, хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg. В., диастолично кръвно налягане под 60 mm Hg. V.), остра инфаркт на миокарда ниско налягане на левокамерна пълнежа, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, повишено вътречерепно налягане (включително с хеморагичен инсулт, след като са преминали нараняване на главата), zakratougolnaya форма на глаукома с високо вътреочно налягане, повишена чувствителност към нитрат, едновременно използване на Viagra (силденафил), токсична белодробен оток.

Предозиране. Симптоми: главоболие, гадене, повръщане, хипотония, усещане за топлина или втрисане, повишено изпотяване, диспнея, повишено вътречерепно налягане (мозъчни симптоми като много за развитието на припадъци и кома), метхемоглобинемия (цианоза и тахипнея).

Лечение: за прехвърляне на пациента в хоризонтално положение (краката повдигнати над главата), стомашна промивка, ако малко време изтече, се използват плазмени разширители, симпатикомиметични кислород. За премахване на метхемоглобинемия лекарство на избор е метиленово синьо.

Особености на употреба. Ако продължителна употреба Mononitrosida може да се развие толерантност, но отстраняването на лекарството в продължение на 6-7 дни след излизане на неговата ефективност. За да се предотврати развитието на толерантност интервал между прилагането на лекарството трябва да бъде най-малко 6-8 часа. Mononitrosid таблетки не е подходящ за лечение на остри пристъпи на стенокардия. Получаване на лекарството може да доведе до загуба на краткотрайна на съдържанието на кислород в артериалната кръв (хипоксемия) чрез преразпределение на кръвния поток спрямо gipoventiliruemye сегменти на белия дроб (алвеоларни gipoventiliruemye порции). Това може да доведе до недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето (исхемия) при пациенти с нарушена кръвоснабдяване на коронарните артерии.

Използва се с внимание при пациенти с тежка церебрална артериосклероза, церебрална циркулаторни нарушения, тенденцията за ортостатична хипотония, анемия при пациенти с тежка, възрастни, а също и в хиповолемия и изрази човешки черен дроб и бъбреци. Периодично наблюдение на кръвното налягане и електрокардиограма при пациенти с тежка атеросклероза на коронарните съдове и мозъчните съдове. Намаляване на крайния диастолично налягане (Pan-капилярно налягане) не трябва да бъде по-ниска от 1,4 кРа (12 mm Hg ..), диастоличното налягане - под 8 кРа (60 мм Hg ..) и системното кръвно налягане - под 1 / 3 от изхода. По време на лечението, избягвайте алкохола. Тя може да се намали скоростта на реакциите психомоторни, които трябва да бъдат взети под внимание при шофиране или при извършване на други потенциално опасни дейности. Трябва да се внимава по време на тренировка през по-големи ортостатичните хипотензивни ефекти.

Бременност и кърмене. Използването на лекарството по време на бременност и кърмене е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Опитът с лекарството за лечение на деца, които не са налични.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно прилагане Mononitrosida с други вазодилататори, АСЕ инхибитори, блокери на калциевите канали, adrenoblokatorami, диуретици, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, Viagra (силденафил), опиати, алкохол и етанол-съдържащи препарати се повишава хипотензивен ефект. с adrenoblokatorami, блокери на калциевите канали и АСЕ инхибитори се увеличава и с симпатикомиметици (норадреналин, фенилефрин) Антиангинозната действие инхибиране с дихидроерготамин - може да повиши плазмената концентрация. Използването на лекарството при пациенти, приемащи хинидин или прокаинамид може да предизвика ортостатична колапс. Когато се прилага към хепарин антикоагулант ефект може да намалее. Атропин и други лекарства, които имат М-антихолинергично действие (etatsizin, etmozin) може да намали ефекта Mononitrosida. Дарителя сулфхидрилни групи (каптоприл, ацетилцистеин, unitiol) възобновяване намаляват чувствителността на организма към лекарството.

Условия и срокове. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.