Izoket спрей

Izoket спрей (Isoket спрей)

Международната име: изосорбид динитрат;

Основните физико-химически характеристики: Безцветен, бистър разтвор;

Състав. 1 флакон от 12 7 грама разтвор (15 мл) се състои от 375 грама на изосорбид динитрат. Един инхалатор пресата налягане на 0, 05 мл разтвор, който съдържа 1, 25 мг изосорбид динитрат;

Други съставки: етанол, макрогол 400.

Форма на освобождаването на лекарството. Аерозол измерва.

Фармакотерапевтична група. Вазодила използвани в кардиологията. Органични нитрати. АТС код C01D A08.

лекарства за действие.

фармакодинамика

Изосорбид динитрат причинява релаксация на гладката мускулатура на съдовете, което води до вазодилатация. В този спокойна като периферните артерии и вени. Последният ефект насърчава венозна "обединяване" и намалява венозно връщане на кръв към сърдечни този начин намалява вентрикуларно и диастолично налягане и обем (предварително натоварване). Въздействието върху артерията и при по-високи дози в артериоли, доведе до намаляване на системното съдово съпротивление (следнатоварването). Това от своя страна улеснява работата на сърцето.

Въздействие върху натоварването, така и след натоварване води до по-нататъшно намаляване на консумацията на кислород в сърцето.

Видео: купи izoket спрей в Москва

Изосорбиддинитрат също води до преразпределение на притока на кръв към части на сърцето субендокардиален ако коронарната циркулация е частично utrudnena атеросклеротични лезии. Последният ефект може да се дължи на селективната дилатация на големи коронарните съдове. Kolateralnyh дилатация на артерията с нитрати може да подобри перфузия poststenotichnogo миокарда. В допълнение, нитрати противодействие и премахване на настъпване на коронарните спазми.

При пациенти с нитрати застойна сърдечна недостатъчност се подобри хемодинамика в покой и при стрес. Този положителен ефект се дължи на няколко патогенни механизми, включително подобрения клапанна регургитация (чрез долната камера) и намалява инфаркт потребност от кислород.

Поради намаляване потреблението на кислород и повишаване на неговата граница увреждане доставка нитрат в инфаркт на миокарда. По този начин, използването на изосорбид динитрат могат да бъдат полезни за някои пациенти, които са претърпели инфаркт на миокарда.

Ефекти върху други органи и системи включват отпускането на мускулите на бронхите и стомашно-чревни мускули, наглостта и пикочните пътища. също има съобщения за релаксация на гладката мускулатура на матката.

механизъм на действие

Както всички органичен нитрат, изосорбиддинитрат действа като донор на азотен оксид (NO). NO води до релаксация на гладката мускулатура на съдовете чрез стимулиране на гуанилил циклаза и по-нататъшно повишаване на концентрацията на вътреклетъчния цикличен guanozilmonofosfata (цГМФ). По този начин се стимулира от цГМФ-зависима протеин киназа, и по този начин се променя фосфорилирането на различни протеини в клетки на гладък мускул. Това от своя страна води до дефосфорилиране на леката верига на миозина и намаляване контракциите на.

Фармакокинетика

След поръсване орално активно вещество - изосорбид динитрат - много бързо абсорбира лигавица. Изложение на лекарството започва след 1 - три минути след употреба, максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 3 - 6 минути. Периодът на полуразпад е 30 - 60 минути. По време на 90 - 120 минута плазмена концентрация се връща в изходното ниво. Изосорбид динитрат се метаболизира с образуване на изосорбид 2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат с периоди на полуразпад, които са съответно 1, 5 - 2 час и 4 - 6 часа. Двете метаболити имат фармакологична активност.

Когато се използва в устната изосорбид динитрат се провежда бърз метаболизъм в черния дроб, което води до значително по-висока бионаличност - 60-100% (с перорален - 15 - 30%).

Показания за употреба.

Профилактика и лечение на ангина пекторис;

рязък инфаркт на миокарда;

Остра левокамерна сърдечна недостатъчност.

Методът на използване и дозата. За поръсване в устната кухина. Разтворът не трябва да се вдишва.

Дозата трябва да е adaptovana за индивидуалните нужди на пациента.

Ако няма други препоръки за спиране на атака на ангина или до физически или емоционален стрес, които могат да причинят припадък да инжектирате аерозол в устата 1 - 3 пъти на интервали от 30 секунди между инжекции.

Еднократната доза (до 3 инжекции) за спиране на атаките на ангина може да се увеличи само за консултация с лекар.

В остър инфаркт на миокарда или остра сърдечна недостатъчност започнете с 1 - 3 инжекции. При липса на ефект в рамките на 5 минути, че е възможно да се направи още една инжекция. Ако в следващите 10 минути, не се наблюдава подобрение, може да се повтори използване на спрей под внимателен контрол на кръвното налягане.

Видео: izoket спрей покупка в Киев

Той разкрива толеранс (намаляване ефективност) и напречното толеранс с други лекарства нитрат група (намаляване ефект по отношение на предишната терапия друга нитрат). За да се избегне или да се намали загубата на сила, за да се избегнат честите високи дози.

Инструкции за употреба

Преди първото прилагане на аерозол да бъдат многократно притисна спрей спрей насочване на въздух до получаване на еднородна облак напускане на аерозола. Сега спрей готов за използване.

Ако след последното използване на аерозола преминали повече от един ден, първият vypryskivanie трябва да се направи във въздуха, за да се предотврати използването на непълен доза.

При прилагането на флакона с аерозол трябва да се съхранява вертикално нагоре спрей.

Бутилка донесе надстройката до устието, и чрез натискане на спрей, инжектирайте разтвора до устието, така че:

поемете дълбоко дъх;

задръжте дъха си;

прилагане на налягане към дозатора, разтворът се инжектира в устата (по този начин може да се появи слабо усещане за парене на езика);

затворете устата си и диша само през носа и през следващите 30 секунди.

За да се гарантира bezdogannoy действия трябва да се окаже натиск на пръскачката не е pereryvayuchis да завършат и освобождават отново. От време на време трябва да се контролира операция пръскачка, особено по време на продължителна nevikoristanni.

На етикета на долната стрелка аерозолния флакон се прилага. Ако нивото на течността в бутилката достигне горния край на стрелката, се препоръчва да си купите нов спрей бутилка. Въпреки това, по-нататъшна употреба също е възможно, докато в леко наклонена края на бутилката на тръбата е все още потопен в течността.

Странични действия.

Ранното лечение често може да бъде главоболие ("нитрат основна болка"), Което обикновено изчезва в рамките на няколко дни по-късно, когато се приема на лекарството.

Понякога (в 1 - 10% от пациентите) при първото задействане или с нарастващи дози от спад на кръвното налягане се наблюдава и / или замаяност при промяна на положението на тялото. Това може да бъде придружено от сънливост, рефлекс повишаване на сърдечната честота и чувство на слабост. Докато значително намаляване медикаменти налягане трябва да се прекрати незабавно. Ако тези симптоми се задържат най-много в момента, трябва да има подходящи мерки (за да дават на пациента в хоризонтално положение с глава свали и израснал nogami- прилаганите лекарства, които увеличават обема на циркулиращата).

Понякога (по-малко от 1%) може да се появи гадене, повръщане и зачервяване на кожата и алергични реакции (например, утаяване), които са достатъчно понякога тежки. В някои случаи е налице ексфолиативен дерматит. В много редки случаи може да се развива Стивънс - Джонсън.

При прилагането на органични нитрати са докладвали за тежки хипотензивни реакция, която е придружена от гадене, повръщане, чувство на тревожност, бледност и повишено изпотяване. В много редки случаи може да възникне срив (понякога придружени от забавяне на пулса и синкоп). Много рядко, повишена симптоми ангина могат да бъдат наблюдавани в значителен спад в кръвното налягане.

Няколко съобщения за стомашни киселини, най-вероятно са свързани с облекчаването на сфинктера, което се дължи на влиянието на нитрати.

Пациентите могат да се чувстват леко усещане за парене на езика, докато лекарството е разпръсната в устата.

Използване Izoketa аерозол може да предизвика временно относителна хипоксемия чрез преразпределение на кръвния поток в алвеоларна хиповентилация зона. При пациенти с коронарна болест на сърцето, тя може да доведе до временно инфаркт на хипоксия.

Противопоказания.

Лекарството е противопоказано при:

свръхчувствителност към изосорбид динитрат, други нитратни съединения или други компоненти на състава;

остра циркулаторна недостатъчност (шок, циркулаторен колапс);

кардиогенен шок, невъзможността за корекция на лявото вентрикуларно крайно диастолично налягане чрез съответните дейности;

в тежка хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg ..);

хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;

констриктивен перикардит;

сърдечна тампонада;

През нитрат терапия не може да се приложи инхибитори на фосфодиестераза (например силденафил) (вж. Раздел "Взаимодействие с други лекарства").

Предозиране.

симптоми на предозиране

Спадът на кръвното налягане на систоличното кръвно налягане 90 mm Hg. Чл.

Бледност.

Усилено изпотяване.

Слаба пълнене импулс.

Тахикардия.

Синкоп (включително ортостатична реакция, чрез промяна на положението на тялото).

Главоболие.

Слабост.

Гадене.

Повръщане.

Диария.

В сравнение с пациентите, които получават други нитрати, съобщава за случаи на метхемоглобинемия. По време изосорбиддинитрат биотрансформация нитритни йони се освобождават, че може да предизвика метхемоглобинемия и цианоза с последваща тахипнея, чувство на безпокойство, загуба на съзнание и спиране на сърдечната дейност. Не можем да изключим възможността за реакция от свръхдоза изосорбиддинитрат.

Прекомерните дози могат да предизвикат повишено вътречерепно налягане, което понякога води до церебрални симптоми.

Общи мерки за отстраняване на последиците от свръхдоза:

да преустанови доставката на лекарството;

в случай на хипотония с нитрати получаване на пациент хоризонтално положение с глава при нисък дебит izgolovi- осигури кислород циркулира насипно увеличение че специален анти шокова терапия (Пациентът трябва да бъде в ОИТ).

Специални мерки:

повишаване на кръвното налягане, ако то е твърде ниско;

допълнителна употреба на други вазоконстриктор норадреналин или адреналин sredstv- използват в такава ситуация не се препоръчва (надвишава пагубен ефект върху положително);

в случай на признаци на дихателна недостатъчност или циркулаторна реанимация веднага се консумира.

Видео: купуват в аптеките Житомир izoket Спрей

Лечение на метхемоглобинемия: заместителна терапия с витамин С, метиленово синьо или toluydinsinim - за избор, използвайте кислород (в случай на нужда), механична вентилация, кръвно заместване (ако е необходимо). Хемодиализа да премахнете изосорбиддинитрат от тялото е неефективна.

Особености на употреба.

Izoket спрей може да се използва с особено внимание и под строго медицинско наблюдение:

попълване при понижено налягане, като остър инфаркт на миокарда, лява вентрикуларна дисфункция (лявата камера недостатъчност) - за да се избегне намаляване на систоличното кръвно налягане под 90 mm Hg. Член.

в аортата и / или митрална стеноза;

ортостатична дисфункция;

заболявания придружени от повишено вътречерепно налягане (въпреки че по-нататъшно увеличаване на налягането възниква само когато се прилагат големи дози нитроглицерин).

Внимание: разтворът съдържа 85 об. % Етилов алкохол.

Избягвайте решение на очите.

Пациентите, които са на поддържаща терапия Izoketom трябва да бъдат информирани, че им е забранено да приемат лекарства, които съдържат инхибитори на фосфодиестераза (например силденафил), поради риска от инсулти.

Експерименталните проучвания при животни не показват тератогенни ефекти на изосорбиддинитрат. Izoket спрей може да се използва по време на бременност само абсолютно необходимо и само в този случай, когато ползата за жената от потенциалния риск за плода.

Не е известно или се получава изосорбид динитрат с кърмата. Тъй като много лекарства се разпределят по такъв начин, трябва да се използва с повишено внимание при Izoket спрей за жени, които кърмят.

Лекарството може да доведе до промяна реакция до такава степен, че това ще се отрази на способността да взема активно участие в трафик или да работите с машини. Това действие се усилва, когато се комбинира с алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Хипотензивен ефект Izoketa може да се увеличи, докато приемане с други вазодилататори като бета-блокери, блокери на калциеви канали, вазодилатори, и т.н., и / или употреба на алкохол. Подобен ефект може да се случи и при приемане заедно с невролептици и трициклични антидепресанти.

Ако едновременно приемане с инхибитори на фосфодиестераза (например силденафил), който primenyayutcya за еректилна дисфункция, ефект Izoketa аерозол ще бъде разширена до такава степен, че тя може да доведе до сърдечно-съдови усложнения, които са животозастрашаващи.

Има сведения, които показват увеличение на концентрацията на дихидроерготамин кръв на рецепция си с Izoketom която може да подобри хипертонична ефект на дихидроерготамин.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура 15 - 25 ° С Срок на годност - 4 години.