Nitrosorbid-НС.

Nitrosorbid-НС. (Nitrosorbide-N.S).

Международни и химическо наименование: изосорбид dinitrate- 1, 3-диметил-3, 7-дихидро-1 Н-пурин-2, 6-dion- 1, 4, 36-дианхидро-D-sorbidu динитрат;

Основните физико-химически характеристики: Бели хапчета;

структура 1 таблетка Nitrosorbid-NS. съдържаща 10 мг от изосорбид динитрат;

Други компоненти: захар, картофено нишесте, калциев стеарат, поливинилпиролидон.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферни вазодилататори от групата, състояща се от органични нитрати.

АТС код C01D A02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Антиангинални лекарство от групата, състояща се от органични нитрати, периферни вазодилататори, което засяга главно на венозни съдове. Механизмът на действие, свързано с освобождаването на азотен оксид (NO) в гладката мускулатура съдова. Азотният оксид предизвиква активирането на гуанилатциклаза повишава нивото на цГМФ и че остатъчната води до отпускане на гладката мускулатура. Това намалява венозния връщане на сърцето намалява и се увеличава налягането на пълнене, което се постига намаляване на натоварването. Поради намаляването на тонус на резистентни артерии намалява периферното съдово съпротивление, което се постига намаляване на следнатоварване. Падина диастолично налягане води до намаляване на компонент extravasal коронарна устойчивост и подобряване на притока на кръв към исхемични области на миокарда, особено субендокардиален. Лекарството също има koronarolitichesky директен ефект. Поради намаляването на вентрикуларна размер, и чрез намаляване на периферно артериално съпротивление намалява ефективността на сърдечна и понижено инфаркт на консумация на кислород, което прави възможно да се намали инфаркт. Лекарството е ефективен при левокамерна недостатъчност, с или без инфаркт на миокарда, хипертония намалява в белодробната циркулация. При пациенти с исхемична болест на сърцето в резултат на приема на лекарството се увеличава упражняване толерантност.

Фармакокинетика. Изосорбиддинитрат бавно се абсорбира в храносмилателния тракт. Абсолютната бионаличност е 20 - 25% от дозата се дължи на високото чернодробна метаболизъм на първо преминаване през черния дроб. Максималната концентрация се достига след 2 ± 1, 0, 3 часа и 7 е 4 ± 3, 0 нг / мл. Понякога има 2-3 максимална концентрация от изосорбид динитрат след поглъщане обичайната концентрация максимум лекарство в кръвта се определя след 20 минути.

Изосорбид динитрат бързо се метаболизира в черния дроб под влиянието на глутатион S-трансфераза до метаболити на изосорбид-5-мононитрат и изосорбид 2-мононитрат. Екскрецията на метаболитите получава главно чрез бъбреците, с по-малко vidihaemym въздух. Полуживотът на изосорбид динитрат 1, 1 - 1, 3 часа метаболити 1, 8 - 4, 2 часа. Клирънсът е 13, 84-3 и 6 л / мин. За орално приложение ефектът е 30 минути, последвано от 3 - 4 - 5 часа.

Показания. Предотвратяване на гърчове stenokardii- в лечението на хронична сърдечна недостатъчност, левокамерна.

Начин на употреба и администрация. Особено при повишено налягане в белодробната циркулация се използва орално в продължение на 10 - 20 мг 2 - 3 - 4 пъти дневно, а понякога и до 6 пъти на ден. При тежки случаи, единична доза се повишава до 30 - 40 мг. С увеличаване на дозите и интервали между свивания техники увеличава риска от толерантност, така че е желателно да се удължи интервалите между периодичните техники за подготовка до 16 - 24 часа. С профилактична лекарство е предписано в продължение на 30 - 40 минути преди упражнението.

страничен ефект. От страна на централната нервна система: замъглено виждане, главоболие (особено в началото на лечението, дългосрочна терапия намалява), виене на свят, и усещане за слабост, безпокойство.

Сърдечно-съдовата система: хипотония, включително ортостатична, усещане за топлина, рефлекторна тахикардия, зачервяване на лицето. Понякога симптомите повишени ангина могат да бъдат наблюдавани в рязък спад в кръвното налягане (парадоксално "нитрат" реакция).

От страна на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане.

Алергични реакции: в някои случаи - обрив по кожата, сърбеж.

Видео: Карведилол | Инструкции за употреба

Противопоказания. Shock, колапс, хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 100 m Hg, диастолично кръвно налягане под 60 mm Hg), остра инфаркт на миокарда ниско налягане лявата вентрикуларна пълнене, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, повишено вътречерепно налягане (включително с хеморагичен инсулт, травма на главата след подлагане), глаукома със затворен ъгъл с високо вътреочно налягане, повишена чувствителност към нитрат, с едновременното използване на Viagra (силденафил), токсичен белодробен оток.

Предозиране. симптоми: главоболие, гадене, повръщане, хипотония, усещане за топлина или втрисане, повишено изпотяване, диспнея, повишено вътречерепно налягане (мозъчни симптоми преди появата на припадъци и кома), метхемоглобинемия (цианоза и тахипнея).

лечение: за прехвърляне на пациента в хоризонтално положение (краката повдигнати над главата), стомашна промивка, ако малко време изтече, плазмени разширители, симпатикомиметични кислород. За премахване на метхемоглобинемия лекарство на избор е метиленово синьо.

Особености на употреба. Използва се с внимание при пациенти с тежка церебрална артериосклероза, церебрална циркулаторни нарушения, тенденцията към ортостатична хипертония, в тежка анемия, пациенти в напреднала възраст, както и в хиповолемия и изрази човешки черен дроб и бъбреци. По време на лечението, избягвайте алкохола. Тя може да се намали скоростта на реакциите психомоторни, които трябва да бъдат взети предвид при управление на превозно средство или при извършване на други потенциално опасни дейности. Трябва да се внимава по време на тренировка през по-големи ортостатичните хипотензивни ефекти.

Бременност и кърмене. Използването на изосорбиддинитрат по време на бременност и кърмене е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Опитът с лекарството при деца не е така.

Лекарството не трябва да се прилага сублингвално или за облекчаване на ангина атаки поради по-късно начало на действие в сравнение с таблетки за сублингвално приложение.

Взаимодействие Nitrosorbid-НС. с други лекарства. Когато се прилага едновременно с други вазодилататори, АСЕ инхибитори, блокери на калциевите канали, бета-блокери, диуретици, трициклични антидепресанти, МАО-инхибитори, Viagra (силденафил), опиати, алкохол и етанол-съдържащи препарати preparata- подобрени хипотензивен ефект с бета-блокери, калциеви блокери канали и АСЕ инхибитори се увеличават и с симпатикомиметици (норадреналин, фенилефрин) Антиангинозната действие инхибиране с дихидроерготамин - може да повиши плазмената концентрация. Използването на изосорбиддинитрат във фонов режим хинидин или novokainamida ortostatochny може да предизвика колапс. Когато се прилага към хепарин антикоагулант ефект може да намалее. при сърдечна недостатъчност подобрена сърдечния дебит при свързване към gidrolazinom.

Условия и срокове. Дръжте Nitrosorbide-НС. обсега на деца, сухо, при температура от 12 ° C до 15 ° C, на страната на камината, защитени от светлина! Срок на годност - 3 години.