Aerosonit

Aerosonit (Aerosonit)

Международни и химическо наименование: 2 dinitrat- изосорбид 5-динитрат 1, 4: 3, 6 дианхидро сорбитол;

Основните физико-химически характеристикиПочти безцветен, прозрачен разтвор с вкус и мирис на мента;

структура 1 доза съдържа 1,25 мг изосорбид динитрат;

Други компоненти: ментово масло, полиетилен гликол, пропилей гликол, дехидратиран алкохол.

Форма на освобождаването на лекарството. Аерозол измерва.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори използвани в kardiologii- органични нитрати. S01D АТС код A08.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Органични нитрати принадлежат на лекарствата, които се използват широко при лечението на исхемична болест на сърцето в продължение на много години.

Те действат директно върху венозната система ("шишенце") И артериалната система ("съпротивление съдове") през "азотни рецептори" в гладкомускулни клетки на стените на кръвоносните съдове. В гладката мускулатура нитрати тестват сериен трансформация на азотен оксид (NO), който стимулира разтворимата гуанилил циклаза - основен ензим вазодилатация.

Смята се, че повишаването на концентрацията на ендогенни вазоконстрикторни вещества върху повърхността на ендотелните клетки стимулира вазодилатираща вещество формация, освобождаване и транспортиране наречен ендотелен релаксиращ фактор (EDRF) в гладкомускулни клетки, което от своя страна води до вазодилатация.

Ендотелен релаксиращ фактор е радикал azota- оксид субстрат за неговата биосинтеза е амино киселина L-аргинин, което се влияе от деаминирането на оксид превръща цитрулин и азотен оксид (NO). Като следствие от атеросклеротични лезии в артериите на местната образуването на EDRF / NO става недостатъчен. В тези случаи, екзогенни нитрати чрез компенсиране на недостатъчното количество на азотен оксид в някои области на съдовата система предизвика ефекти, подобни на тези, които причиняват EDRF.

Органични нитрати:

намаляване на сърдечната предварително натоварване поради разширяването на венозна леглото;

намаляване на сърцето следнатоварването от разширяването на артериална леглото;

в мярка увеличение коронарния кръвен поток поради разширяване на коронарните съдове, намаляване на тон стена на коронарните артерии и вазодилатация kolateralnogo обращение.

Фармакокинетика. Абсорбцията на лекарството е много добра и идва почти веднага. След перорално приложение 80% от динитрат опит изосорбид ефект на първо преминаване.

Когато се използва като орален спрей, този ефект е значително по-нисък. Бионаличността на лекарството след перорално приложение е около 30%, и когато се използва във формата на вдишване през устата - около 60%. Степента на свързващ протеин е 30%.

Налице е статистически значима разлика в бионаличността на доверието на лекарството. Бионаличността на аерозол орална бионаличност от таблетки за вътрешно ползване от 40%. Максималната концентрация на изосорбид динитрат се наблюдава след средно 7 минути след прилагането на лекарството и достига до 18 нг / мл. Полуживотът на лекарството с сублингвално приложение - 1 час. Екскретира в урината почти изцяло под формата на метаболити.

Показания за употреба. Лечение и профилактика на пристъпи на стенокардия. Инфаркт на миокарда.

Методът на използване и дозата.

1 приложна доза по време на атака ангина или атака преди очакваната (например, преди тренировка). Ако след 2-5 минути болката не премине, можете да използвате различна доза.

Прием Aerosonita може да се повтаря на всеки 2-3 часа.

Методи на използване на лекарството:

Махнете предпазната капачка.

Преди първото използване на ново лекарство флакона спрей налягане, като го държите в изправено положение. Така че да се повтаря 4-5, максимум 6 пъти. Препаратът е готов за употреба. Повторете това действие всеки път, ако лекарството не се използва в продължение на няколко дни.

Дръжте бутилката близо до устието на стъклото.

Сложете пулверизатор дупка противоположния лигавицата на устната кухина, най-добре - под езика.

Натиснете на пръскачката - в този случай се освобождава една доза от лекарството.

Затворен Капачка за бутилка.

ВНИМАНИЕ! Продуктът не е предназначен да се вдишва!

Странични действия.

Минавайки bol- главоболие замайване, гадене, rvota- tahikardiya- зачервяване на кожата, кожни обриви, deskvamatovnoe възпаление на кожата, понижаване на кръвното налягане.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към активната съставка (органични нитрати производни) или спомагателен приключването ingredientov- glaukoma- shok- остър мозъчен инфаркт miokarda- anemiya- krovoizliyanie- хипертрофична кардиомиопатия с ограничение тракт ottoka- констриктивен perikardit- повишено вътречерепно налягане.

Предозиране.

Предозирането може да се развие след честа употреба на лекарството в рамките на кратък период от време. Интензитетът на симптомите зависи от дозата. Ако предозирането е възможно внезапно спадане на кръвното налягане, продължително главоболие, виене на свят, сърцебиене, замъглено зрение, зачервяване на кожата, гадене, повръщане, диария, сънна апнея, лоша периферна пулса и метхемоглобинемия.

Лечението при предозиране.

Пациентът трябва да бъде възможно най-бързо, за да достави на болницата, за да се даде на неотложна медицинска помощ, ако е необходимо.

Особености на употреба.

Понякога след употреба на наркотици (главно във вертикално положение) може да настъпи значителна хипотония, трябва да бъдат внимателно възлага на лекарството при пациенти с хиповолемия (например, поради лечение с диуретици) и пациенти с ниско систолично кръвно налягане (по-малко от 90 mm Hg).

Най-безопасният начин за първото приложение на лекарството - този седнало положение на пациента по време на и в рамките на 10-15 минути след прилагане на лекарството.

Използването на органични нитратни съединения в хипертрофична кардиомиопатия може да влоши симптомите коронарна болест на сърцето.

Продължителното лечение на изосорбиддинитрат може да доведе до отслабване на неговите действия или отказ на терапевтичен ефект. Ето защо, е необходимо прекъсване в продължение на поне 8-10 часа на ден (най-добре е да се направи такава почивка за през нощта).

Последните проучвания показват, че дългосрочното лечение с нитрати може да доведе до развитието на толерантност към тези лекарства. Това явление е съпроводено с суспензии главоболие няколко дни след началото на лечението и нарушена хемодинамика ефект, въпреки увеличението на дозата.

Проявлението на толерантността, предизвикана от цяло число от механизми за системни нива (повишена активност на ренин-ангиотензин-алдостеронната система, симпатична активиране), както и на клетъчно ниво:

изчерпване на вътреклетъчните запаси тиоли изисква да нитрат метаболизъм на активните вещества (S-нитрозотиолни, азотен оксид);

намален афинитет към рецептори S-нитрозотиоли и азотен оксид;

намаляване на гуанилил циклаза.

Днес приет метод да се избегне развитието на толерантност към нитрати е такава дозирана режим на тяхната концентрация в плазмата в продължение на няколко часа значително намалява в сравнение с терапевтична концентрация (интермитентно метод). Този метод също така ви позволява да се възобнови вътреклетъчните тиолови резервите на групата.

Бременност и кърмене. Бременността не е абсолютно противопоказание за използването на изосорбиддинитрат. В съответствие с общия принцип за избягване на назначаването на каквито и да било лекарства по време на бременност (особено през първия триместър), лекарството трябва да се използва само в случаите, когато, според лекаря, ползата за майката надвишава възможния риск за плода.

Данни за преминаването на лекарството в млякото на майки, сестри Не, така изосорбиддинитрат не трябва да се използва по време на кърмене.

Ефекти върху способността за шофиране и използват други механизми. Трябва да се внимава, когато се използва лекарството между шофиране на кола и други механизми.

Взаимодействието с други лекарства. Хипотензивно действие на изосорбид динитрат да засилят докато прилагането на други вазодилатори, бета-блокери, калциеви антагонисти, антипсихотици, трициклични антидепресанти или алкохол.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура от 15-25 ° С в обсега на деца. Пази от светлина, топлина и охлаждане под + 5 ° С

Срок на годност - 2 години.